オキシコンチンと呼ばれるオキシコドンブランドが1990年代後半に導入されたとき、そのメーカーは、薬の制御放出機構が乱用される可能性が低いと主張しました。
そのアイデアは、一度にすべてではなく、ゆっくりとオピオイドを放出した場合、乱用者は彼らが切望する即時のラッシュを見つけることができな
しかし、薬物を求める人がその計画を失敗させた回避策を考案するのに時間はかかりませんでした。
錠剤を噛んだり、粉砕したり、溶解したり、注入したりすると、時限放出機構が破壊され、オピオイドパンチが完全に解凍されました。”
“安全な”オピオイドを作る試みに失敗したので、研究者はすべての処方鎮痛剤を”乱用耐性”にする方法を実験してきました。”
オキシコンチンメーカー Purdueは、昨年承認された”改ざん防止”バージョンを持っていたが、これらの薬を乱用する他のいくつかの試みは、市場にそれを作りま
しかし、FDAは、乱用防止市場への参入時に、ファイザーの試みであるAcuroxという別のオキシコドン製品についての決定を出す予定です。
そして、他の企業の一握りは、連邦政府が処方鎮痛剤の乱用の流行として説明しているものを軽減するために薬理学的解決策を追求しています。
乱用者が薬物を吸入して注射するだけでなく、一度に複数の薬を服用するのを防ぐために試みている人もいます。
乱用者の中には、薬物を吸入して注射するだけでなく、複数の薬
そこには何がありますか
オピオイドを乱用することができないようにすることが目標である場合、咀嚼、粉砕、またはアルコールや他の液体と混合して有効成分を分離することに物理的な障壁を加えることが戦略の最初の行です。
もう一つの選択肢は、オキシコドンにナルトレキソンを加える、またはナイアシンのような嫌悪剤とオピオイドを組み合わせるなど、アゴニストとアンタゴニストを組み合わせることである。
OxyContinバージョン2.0は、物理的障壁戦略の良い例です。 それは樹脂ベースであるため、粉末にするのが難しくなるだけでなく、水に溶解するのが難しくなります。
乱用防止市場へのもう一つの参入、アゴニスト-アンタゴニストは、Embedaとして販売されているモルヒネ硫酸-ナルトレキソンコンボです。 アンタゴニストのナルトレキソン-オピオイド受容体を遮断する-は、薬物が処方されたように摂取された場合に潜在的なままであるが、モルヒネの効
しかし、Embedaは最近、安定性の問題のために市場から引き出され、報告によると、何ヶ月も利用できない可能性が高い。
Tramadol、Exalgo、Opanaなどの他の長時間作用型オピオイドの一握りは、錠剤を粉砕しにくいようにするために他のカプセル製造技術を使用しています。
次の行
Acuroxでは、ファイザーは物理的障壁と嫌悪剤の両方を組み合わせようとしました。
バリアは、粉砕された場合に粉末の代わりに粉砕された塊に分解するように設計されただけでなく、液体と混合して注射器に引き込まれた場合に”sudsy”になるように設計されたものでもある。ファイザーの医療担当副社長であるGAIL Cawkwell、MDによると。それはまた、吸入すると鼻に影響を与える刺激剤を含んでいる、と彼女は言った。
それはまた、吸入すると鼻に影響を与える刺激剤を含んでいる、とこれはファイザー抗乱用薬のための第二のゴーラウンドです。
これは、ファイザー抗乱用薬のための第二のゴーラウンドです。
昨年、FDA諮問委員会は、経口乱用を防止する手段としてナイアシンも含まれているバージョンに親指ダウンを与えました。
ナイアシンは、化学フラッシュを誘導することができ、余分なdisincentiveとして追加されましたが、批評家は、フラッシングは、簡単に薬とアスピリンまた また、指示されたように薬を服用した人々の間でさえ、ナイアシンがフラッシュを引き起こす可能性があることが懸念された。
しかし、ナイアシンの添加は、特にハイドロコドン（バイコディン）のような短時間作用型オピオイドの問題である丸薬の握りを取る乱用者に対処す
Cawkwellは、同社が他の選択肢を模索していると言い、昨年12月にはAcuroxのナイアシンフリーバージョンの新薬申請書（NDA）を提出しました。 FDAはこのバージョンを迅速に追跡しており、同社は6月に最終決定を予定しています。
ファイザーは、別の乱用耐性薬を持っています-レモキシ、長時間作用性オキシコドンのゼラチン状の形態-また、FDAのレビューの下で。この場合、配合物-糖蜜を考える-は、粉砕または噛むことを不可能にする。
この場合、配合物-糖蜜を考える-は、粉砕または噛むことを不可能にする。
様にそれはスポイトに引かれるには余りにも粘性であり、Cawkwellはオピオイドの完全な潜在的能力–乱用者によって使用される普及した技術–働かな彼女はFDAが今年後半にRemoxy NDAを支配することが期待されていると述べました。
開発中
他の企業は、OxyNalを用いたエリート医薬品やOxytrexを用いた疼痛治療薬を含むアゴニスト-アンタゴニスト経路を追求してきたが、これらの製品の状態は不明のままである。 それは他のアゴニスト-アンタゴニストの組み合わせであるEmbedaとのトラブルに関連している可能性があります; また、より多くの企業が代わりに分子ベースのソリューションを追求しているという事実に関係している可能性があります。
Collegium Pharmaceuticalsは、”カプセル内にマルチパティキュレートマトリックス形成を含むDETERx技術を組み込んだ二つの長時間作用型オピオイドを開発するために、FDAのファストトラックステータスを受けています。”
本質的に、それは粉砕が試みられたら粉砕しにくく、穿孔器を解放しないゼラチンのoxycodoneのビード、lynn Webster、Mdに従って、salt Lake CityのLifetree Pain Clinicのlynn Webster、md、タンパー抵抗力がある薬剤を開発する様々な会社へのコンサルタントである。
ビーズで満たされたカプセルは、錠剤を飲み込むことができず、内容物を食物または水と混合する必要がある患者の過剰摂取を防ぐことも意図さ
他の企業は、オピオイド自体の化学をターゲットにしており、化学構造を短絡乱用に変えることを望んでいます。
Nektar Therapeuticsは、薬物が血液脳関門を通過する速度を遅くする永久に結合したポリマーでアヘン剤を改変したと述べた。 Nektarの最高医療責任者であるLorianne Masuoka MDは、今日MedPageに次のように語っています。”
“この特徴は分子に固有のものです”と増岡氏は付け加えました。 「コーティングも、ポリマーマトリクスもありません。 それは化学そのものの一部です。”
化合物、NKTR-181は、ちょうど75人の患者を登録する第i相試験に入りました。
同様の経路を取ると、PharmacoForeはオピオイド分子をマスクするためにアミノ酸を使用しています。 混合物PF329が小腸に当れば、アミノ酸は薬剤の制御放出を活動化させる消化酵素のトリプシンによって裂かれます。
PharmacoFore最高財務責任者Greg Sturmerによると、破砕や溶解は分子の結合を切断することはできません。
そして、キー”ロック解除”酵素は血液中にないので、薬を注入またはsnortingは、ユーザーに何か良いことをしません。
同社は、pf329は経口、複数の錠剤の乱用を抑制するのにも効果的であると考えています。 Sturmerは、PF329の化学に特有の追加の調査技術は、オピオイドの放出を調節する生物学的メカニズムを制御できると述べた。
「薬物の放出の進行性阻害がある」とSturmer氏は述べた。 “より多くのあなたが取る、あなたの体は、配信システムを活性化するために持っている少ない能力。”
ヒト試験からのデータは、経口、マルチピル乱用技術に関するデータは、動物モデルに限定されているが、分子送達システムの有効性を実証しています。
医師が役割を果たしている
ウェブスターは、ソルトレイクシティペインクリニックから、最近ワシントンで開催された痛み医学会議のアメリ 彼はPharmacoForeのコンサルタントを務めていると指摘したが、この技術は有望であり、より安全なオピオイド処方への新しいアプローチである可能性があると主張した。
薬を乱用しないようにすることは役に立ちますが、鎮痛剤の乱用の流行の万能薬を証明することはまずありません。
薬を乱用しないように
“私たちが持っている最大の問題は、彼らが働くという証拠が全くないときに痛みのためにアヘン剤にあまりにも多くの人々がいるということで「人々が乱用できないさまざまなアヘンを持つことは素晴らしいことです」とRies氏は付け加えた。 “それはいくつかの陽動から保護します。 しかし、それは本当に私たちが米国に持っているアヘン依存の人々の巨大な人口の一部です”
Albany Medical Centerの神経科医であるCharles Argoff、MDは、より効果的な医師の処方が、国の中毒問題を軽減するための鍵であることに同意しました。
“薬はより安全に設計することができます”とArgoffは言った、”しかし、私たちは本当により最適な方法でこのクラスの薬を使用する必要があります。”
この記事は、ABCニュースと共同で開発されました。 
