da brandet blev introduceret i slutningen af 1990 ‘ erne, hævdede dets producent, at lægemidlets mekanisme med kontrolleret frigivelse ville gøre det mindre sandsynligt at blive misbrugt.tanken var, at hvis det frigav sin opioid langsomt, snarere end alle på en gang, ville misbrugere ikke finde det øjeblikkelige rush, de ønsker.
men det tog ikke lang tid for narkotikasøgere at udtænke en løsning, der forpurrede den plan.
tygge tabletten, knuse den eller opløse og injicere den-alt ødelagde den tidsbestemte frigivelsesmekanisme, som udpakkede den fulde opioidpunch hurtigere end du kunne sige, “din hjerne på stoffer.”

siden det mislykkede forsøg på at lave et” sikkert “opioid, har forskere eksperimenteret med måder at gøre alle receptpligtige smertestillende midler” misbrugsresistente.selvom Purdue fik sin” manipulationssikre ” version godkendt sidste år, har få andre forsøg på at misbruge disse stoffer gjort det på markedet.i juni forventes FDA imidlertid at træffe en beslutning om et andet produkt .

og en håndfuld andre virksomheder forfølger en farmakologisk løsning for at hjælpe med at afbøde, hvad den føderale regering har beskrevet som en epidemi af receptpligtig smertestillende misbrug.

nogle forsøger at forhindre misbrugere ikke kun at indånde og injicere stoffet, men også at tage flere piller på en gang.

hvad er der derude

når målet er at gøre et opioid uigennemtrængeligt at misbruge, er der en række tacks at tage-tilføjelse af fysiske barrierer for at tygge, knuse eller blande med alkohol eller en anden væske for at adskille den aktive ingrediens er den første linje i strategien.en anden mulighed er at kombinere agonister med antagonister, som f.eks.version 2.0 er et godt eksempel på den fysiske barrierestrategi. Det er harpiksbaseret, hvilket ikke kun gør det sværere at Pund i pulver, men også gør det sværere at opløse i vand.

en anden adgang til det misbrugssikre marked, en agonistantagonist, er morfinsulfat-naltrekson combo markedsført som Embeda. Hvis lægemidlet tages som foreskrevet, men kan reducere virkningerne af morfin eller endda føre til tilbagetrækning, hvis det knuses.

men Embeda blev for nylig trukket fra markedet på grund af stabilitetsproblemer og vil sandsynligvis forblive utilgængelig i mange måneder, ifølge rapporter.

en håndfuld andre langtidsvirkende opioider, herunder Tramadol, Ophøjelseog Opana bruger andre kapselproduktionsteknologier til at gøre piller knuse resistente.

næste i rækken

med Acuroks forsøgte Pfisator at kombinere både en fysisk barriere og et aversivt middel.barrieren var ikke kun designet til at få stoffet til at bryde ned i smuldrede bidder i stedet for pulver, hvis det knuses, men også for at få stoffet til at blive “sudsy”, hvis det blandes med væske og trækkes ind i en sprøjte.

det indeholder også en irritation, der vil påvirke næsen, hvis den indåndes, sagde hun.

Dette er den anden runde for anti-misbrugsmedicin.sidste år gav et FDA-rådgivende udvalg en tommelfinger ned til en version, der også indeholdt niacin som et middel til at forhindre oral misbrug.

Niacin, som kan fremkalde en kemisk flush, blev tilføjet som et ekstra afskrækkende middel, men kritikere sagde, at rødmen let kunne besejres ved at tage et aspirin eller endda bare mad med stoffet. Der var også bekymring for, at niacin kunne forårsage flush selv blandt personer, der tog medicinen som anvist.

men tilsætningen af niacin har været et af få midler til at adressere misbrugere, der tager håndfulde piller, hvilket især er et problem med kortvirkende opioider som hydrocodon (Vicodin).virksomheden undersøger andre alternativer, og i December sidste år indgav den en ny lægemiddelansøgning (NDA) til en niacinfri version af Acuroks. FDA har hurtigt sporet denne version, og virksomheden forventer en endelig beslutning i Juni. et andet misbrugsresistent lægemiddel – en gelatinøs form af langtidsvirkende oksikodon – også under FDA-gennemgang.

i dette tilfælde formuleringen-tænk melasse-gør det umuligt at knuse eller tygge. Det er også for tyktflydende til at blive trukket ind i en sprøjte, og det siges at blande det med alkohol for at frigive opioidets fulde styrke-en populær teknik, der anvendes af misbrugere-virker ikke.hun sagde, at FDA forventes at regere på NDA senere på året.

under udvikling

andre virksomheder har fulgt agonist-antagonist-ruten-herunder Elite-lægemidler med Oksynal og Smerteterapeutika-men status for disse produkter forbliver uklar. Det kan være relateret til problemer med Embeda, den anden kombination af agonist-antagonist; det kan også have at gøre med det faktum, at flere virksomheder forfølger molekylære baserede løsninger i stedet.Collegium Pharmaceuticals har modtaget FDA fast-track status for at udvikle to langtidsvirkende opioider inkorporerer sin afskrækkende teknologi, som involverer en “multi-partikelformet matrice dannelse i en kapsel.”

i det væsentlige er det perler af gelatinoksycodon, der er svære at knuse og ikke vil frigive et slag, hvis pulverisering forsøges, ifølge Lynn, MD, fra Lifetree Pain Clinic i Salt Lake City, som er konsulent for forskellige virksomheder, der udvikler manipulationsresistente stoffer.

den perlefyldte kapsel er også beregnet til at forhindre overdosering hos patienter, der ikke kan sluge piller og har brug for at blande indholdet med mad eller vand.

andre virksomheder er rettet mod opioidernes kemi selv og håber at ændre kemisk struktur til kortslutningsmisbrug.

Nektar Therapeutics sagde, at det har modificeret et opiat med en permanent bundet polymer, der bremser den hastighed, hvormed lægemidlet kan krydse blod-hjernebarrieren. Lorianne Masuoka, MD, chief medical officer for Nektar, fortalte MedPage Today, “der er intet du kan gøre for at få det til at komme hurtigere ind i hjernen.”

” denne funktion er iboende for molekylet, ” tilføjede Masuoka. “Der er ingen belægning, ingen polymermatrice. Det er en del af selve kemien.”

forbindelsen, NKTR-181, er netop gået ind i et fase-i-forsøg, der vil tilmelde 75 patienter.på en lignende måde bruger PharmacoFore en aminosyre til at maskere opioidmolekyler. Når forbindelsen PF329 rammer tyndtarmen, spaltes aminosyren af fordøjelsessymet trypsin, hvilket aktiverer kontrolleret frigivelse af lægemidlet.

ingen knusning eller opløsning kan adskille molekylets bindinger, ifølge PharmacoFore chief financial officer Greg Sturmer.

og fordi nøglen “oplåsning” ikke er i blodet, vil indsprøjtning eller snorting af stoffet ikke gøre brugeren noget godt.

virksomheden mener, at PF329 også kan være effektiv til at begrænse oral misbrug af flere piller. Sturmer sagde, at en yderligere efterforskningsteknologi, der er specifik for PF329S kemi, kan kontrollere den biologiske mekanisme, der modulerer frigivelsen af opioidet.”der er en progressiv hæmning af frigivelsen af lægemidlet,” sagde Sturmer. “Jo mere du tager, jo mindre evne har din krop til at aktivere leveringssystemet.”

Data fra humane forsøg har vist effektiviteten af det molekylære leveringssystem, selvom data om den orale, multi-pille misbrugsteknologi har været begrænset til dyremodeller.læger spiller en rolle fra Salt Lake City pain clinic, der for nylig beskrev PPF329-mekanismerne i en præsentation på American Academy of Pain Medicine-mødet i USA. Han bemærkede, at han fungerer som konsulent for PharmacoFore, men fastholdt, at teknologien var lovende og kunne være en ny tilgang til sikrere opioid ordination.

selvom det ville være nyttigt at gøre stoffer mindre voldelige, er det usandsynligt, at det vil vise sig at være et universalmiddel for epidemien af smertestillende misbrug.”det største problem, vi har, er, at der er for mange mennesker på opiater til smerte, når der ikke er noget bevis for, at de virker,” siger Richard Ries, professor i psykiatri ved Universitetet i USA, med henvisning til mangel på langsigtede data om langtidsvirkende opioider.”det er dejligt at have forskellige opiater, som folk ikke kan misbruge,” tilføjede Ries. “Det vil beskytte mod en vis omdirigering. Men det er virkelig en brøkdel af den enorme befolkning af opiatafhængige mennesker, vi har i USA”Charles Argoff, MD, en neurolog ved Albany Medical Center, var enig i, at mere effektiv læge ordination er nøglen til ethvert håb om at afbøde nationens afhængighedsproblemer.”et lægemiddel kan designes mere sikkert, “sagde Argoff,” men vi skal virkelig bruge denne klasse af stoffer på en mere optimal måde.”

denne artikel blev udviklet i samarbejde med ABC nyheder.