La chimioprévention du cancer est une nouvelle approche dans la prise en charge du cancer. Les approches chimiothérapeutiques cytotoxiques traditionnelles ne peuvent pas guérir la plupart des tumeurs malignes solides avancées. La chimioprévention peut être définie comme l’utilisation de médicaments non cytotoxiques et d’agents naturels pour bloquer la progression vers un cancer invasif. La chimioprévention peut soit prévenir les dommages à l’ADN qui initient le processus de transformation néoplasique, soit inverser la progression des lésions pré-invasives. Des observations épidémiologiques, des preuves expérimentales provenant de modèles de carcinogenèse animale, de modèles d’élimination, de lignées de cellules cancéreuses et d’essais cliniques ont montré l’efficacité de cette approche. Les progrès récents dans notre compréhension de la cancérogenèse ont conduit à la synthèse de nouveaux médicaments ciblant des récepteurs spécifiques. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens ciblent la voie des prostaglandines. L’identification du rôle de la cyclooxygénase-2 dans la carcinogenèse épithéliale a conduit à la synthèse d’inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (Célécoxib). Le célécoxib a ensuite été approuvé pour la prévention des polypes du côlon dans la polypose adénomateuse familiale après la fin d’un essai clinique randomisé. Le grand essai clinique de chimioprévention avec le modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes, le tamoxifène, a montré les avantages du tamoxifène dans la prévention du cancer du sein chez les femmes à haut risque. Les rétinoïdes et les rexinoïdes ciblent les récepteurs des rétinoïdes et jouent un rôle dans la chimioprévention de la néoplasie aérodigestive, hépatique et cervicale. Le sélénium, un inhibiteur du système glutathion peroxydase, est testé dans la chimioprévention du cancer de la prostate et du cancer du poumon. Les différentes isoformes de vitamine E (tocophérols) peuvent être chimiopréventives. Des preuves récentes indiquent que le gamma-tocophérol peut être un chimiopréventif plus puissant que l’alpha-tocophérol. L’examen détaille la raison d’être, les preuves expérimentales et cliniques et les cibles médicamenteuses des agents chimiopréventifs qui sont actuellement à diverses phases de développement clinique.