Cancer chemoprevention är ett nytt tillvägagångssätt i hanteringen av cancer. Traditionella cytotoxiska kemoterapeutiska metoder kan inte bota de flesta avancerade fasta maligniteter. Kemoprevention kan definieras som användning av icke-cytotoxiska läkemedel och naturliga medel för att blockera progressionen till invasiv cancer. Kemoprevention kan antingen förhindra DNA-skador som initierar den neoplastiska transformationsprocessen eller reverserar progressionen av preinvasiva lesioner. Epidemiologiska observationer, experimentella bevis från djurkarcinogenesmodeller, knock-out-modeller, cancercellinjer och kliniska prövningar har visat effekten av detta tillvägagångssätt. Nya framsteg i vår förståelse av karcinogenes har lett till syntesen av nya läkemedel som riktar sig mot specifika receptorer. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel riktar sig mot prostaglandinvägen. Identifieringen av rollen av cyklooxygenas-2 i epitelkarcinogenes ledde till syntesen av selektiva cyklooxygenas-2-hämmare (Celecoxib). Celecoxib godkändes därefter för förebyggande av kolonpolyper i familjär adenomatös polypos efter avslutad randomiserad klinisk studie. Den stora kliniska prövningen med den selektiva östrogenreceptormodulatorn, tamoxifen, visade fördelen med tamoxifen vid förebyggande av bröstcancer hos högriskkvinnor. Retinoider och rexinoider riktar sig mot retinoidreceptorerna och har en roll i kemoprevention av aerodigestiv, hepatisk och cervikal neoplasi. Selen, en hämmare av glutationperoxidasystemet, testas vid kemoprevention av prostatacancer och lungcancer. De olika isoformerna av vitamin E (tokoferoler) kan vara kemopreventiva. Nya bevis tyder på att gamma-tokoferol kan vara en kraftfullare kemopreventiv än alfa-tokoferol. Granskningen beskriver skälen, experimentella och kliniska bevis och läkemedelsmålen för de kemopreventiva medlen som för närvarande befinner sig i olika faser av klinisk utveckling.