Caracterização da atividade adrenérgica de carbuterol (SK&F 40383-A)☆

Carbuterol é um β-adrenérgicos broncodilatador com seletividade para o músculo liso brônquico em relação à cardíaco e vascular tecidos de várias espécies, incluindo o homem. Os presentes estudos foram realizados para caracterizar ainda mais o seu perfil adrenérgico. Estudos in vitro demonstraram que o carbuterol era um agonista β-adrenérgico de acção directa, não dependente da libertação endógena de catecolaminas, e era desprovido de actividade agonista α-adrenérgica. A atividade do racemato foi mostrada residindo principalmente no enantiômero l -. O Carbuterol inibiu a libertação imunologicamente induzida da histamina e da substância de reacção lenta da anafilaxia a partir do pulmão de macaco Rhesus fragmentado passivamente sensibilizado e inibiu também a anafilaxia cutânea passiva em ratos. A actividade estimulante relativamente fraca do carbuterol nos receptores β1 que mediam a taxa e a força de contracção foi confirmada em cães anestesiados de peito aberto. No gato anestesiado, o carbuterol foi significativamente menos potente do que o isoproterenol na diminuição da pressão arterial diastólica, aumento da frequência cardíaca e diminuição da tensão e grau de contração tetânica incompleta do músculo soleu.

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