Revue médicale par Drugs.com . Dernière mise à jour le 15 février 2021.

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Nom(s) scientifique(s): Cytidine 5′-diphosphocholine, Cytidine diphosphate-choline
Nom(s) commun(s): CDP-choline, Citicoline

Aperçu clinique

Utilisation

Il existe des preuves de plus en plus nombreuses de la place de la choline dans le traitement accident vasculaire cérébral, lésion cérébrale et médullaire, déficits cognitifs et glaucome; cependant, les résultats des essais cliniques ont été incohérents.

Posologie

Des doses orales de 250 à 2 000 mg par jour ont été évaluées chez les adolescents et les adultes lors d’essais cliniques. Des doses plus faibles (100 mg deux fois par jour) ont été utilisées dans des essais à court terme (6 semaines) avec un traitement combiné chez des patients présentant un trouble dépressif majeur.

Contre-indications

Les contre-indications n’ont pas été identifiées.

Grossesse/allaitement

Les informations concernant l’innocuité et l’efficacité pendant la grossesse et l’allaitement font défaut à des doses supérieures à celles habituellement prises sur le plan nutritionnel.

Interactions

Aucune bien documentée.

Effets indésirables

La citicoline a été bien tolérée lors des essais cliniques. Les effets indésirables peuvent inclure des troubles gastro-intestinaux, des maux de tête transitoires, une hypotension, une tachycardie, une bradycardie et une agitation.

Toxicologie

Les études chez l’homme sont limitées.

Source

La citicoline se trouve dans toutes les membranes cellulaires animales et végétales. Il est disponible dans le commerce sous sa forme de base libre ou sous forme de sel de sodium.1

Histoire

La Citicoline est largement disponible au niveau international sous forme de supplément, qui a été développé à l’origine au Japon pour le traitement des troubles cérébrovasculaires. L’utilisation de la citicoline a été étendue pour inclure le traitement des maladies chroniques, bien que des recherches supplémentaires soient nécessaires.2

Chimie

La citicoline est un phospholipide composé de ribose, de pyrophosphate, de cytosine et de choline. Il est soluble dans l’eau et hautement biodisponible.3 La citicoline est produite de manière endogène comme intermédiaire dans la production de phosphatidylcholine à partir de choline et est ensuite hydrolysée dans l’intestin grêle pour rendre la choline et la cytidine disponibles pour une biosynthèse ultérieure.4

Utilisations et pharmacologie

La supplémentation en citicoline augmente les réserves de choline disponibles pour d’autres voies biosynthétiques. La citicoline semble diminuer les niveaux de glutamate dans le cerveau et augmenter l’adénosine triphosphate, qui à son tour offre une protection contre la neurotoxicité ischémique. Une augmentation du métabolisme du glucose dans le cerveau et du flux sanguin cérébral a également été démontrée, ainsi qu’une disponibilité accrue des neurotransmetteurs acétylcholine, noradrénaline et dopamine.4, 5

Dépendance à la cocaïne

Données cliniques

Des études ont étudié un rôle de la citicoline dans la toxicomanie et chez les patients atteints de trouble bipolaire.25, 26 Un essai randomisé contrôlé par placebo de 12 semaines, en double aveugle, en groupe parallèle (n = 130) chez des adultes atteints de trouble bipolaire et de dépendance à la cocaïne a rapporté un effet de traitement précoce significatif en faveur de la citicoline (500 mg / jour titrés toutes les 2 semaines à 2 000 mg / jour à la semaine 6) par rapport au placebo.34

Cognition

Données animales

La resynthèse accélérée des phospholipides et la protection ultérieure des membranes cellulaires en présence de citicoline ont été suggérées comme mécanisme d’action possible, sur la base d’études animales. Il a été démontré que le phospholipide marqué de la citicoline marquée radioactivement traverse la barrière hémato-encéphalique. Des études ont été menées chez des rats présentant des troubles cognitifs, et une amélioration de la mémoire et de l’apprentissage a été démontrée chez des rats plus âgés et chez ceux présentant des déficits de mémoire induits. Citicoline a également démontré une capacité d’apprentissage améliorée chez les chiens.2, 6, 7 Des études animales limitées suggèrent que la citicoline peut contrecarrer le dépôt de bêta-amyloïde impliqué dans la maladie d’Alzheimer.6

Données cliniques

Une méta-analyse Cochrane des essais cliniques jusqu’en 2004 a révélé des preuves de l’effet positif de la citicoline supplémentaire sur la mémoire et le comportement à court et moyen terme par rapport au placebo. La taille de l’effet pour les mesures de mémoire (N = 884) était de 0,19 (intervalle de confiance à 95%, de 0,06 à 0,32), et pour la mesure de l’impression clinique globale positive (N = 217), un rapport de cotes (RO) de 8,89 a été trouvé (IC à 95%, de 5,19 à 15,22).2 Le rapport suggère en outre que l’effet de la citicoline (orale ou intraveineuse) sur la mémoire dans les études incluses ne semblait pas dépendre de la pathogenèse du trouble cérébral. Les essais inclus dans la méta-analyse ont inclus des participants atteints de démence légère à modérée et de la maladie d’Alzheimer, ainsi que ceux atteints de troubles cérébrovasculaires.2, 8, 9 Une étude en ouvert d’IDEALE en Italie a administré 1 g de citicoline par jour en 2 doses fractionnées sur 9 mois à 265 patients présentant une déficience cognitive vasculaire légère liée à l’âge. Les scores des mini-examens d’état mental sont restés essentiellement inchangés au fil du temps pour le bras de traitement, tandis qu’une baisse était évidente chez les patients témoins.10 Une autre étude parallèle ouverte de la citicoline par rapport au traitement habituel a été menée chez 347 patients post-AVC en Espagne. Des résultats cognitifs améliorés ont été rapportés pour le groupe traité à la citicoline dans les mesures de l’attention, de l’orientation temporelle et des résultats fonctionnels.11

Dépression

Données cliniques

Les scores de dépression se sont améliorés de manière significative à 2, 4 et 6 semaines après l’inclusion chez les patients diagnostiqués avec un trouble dépressif majeur qui ont reçu 6 semaines de citicoline (100 mg toutes les 12 heures) en association avec le citalopram (20 mg / jour × 7 jours, puis 40 mg / jour) par rapport au citalopram seul (P < 0,03, P = 0,032 et P = 0,021, respectivement) dans une étude en groupe parallèle randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo (n = 50). De plus, l’élément « humeur dépressive » s’est considérablement amélioré à la fin de l’essai (P = 0,04). Le taux de rémission était également significativement plus élevé avec l’association de citicoline (72%) par rapport au citalopram uniquement (44%; P = 0,045). Aucune différence significative n’a été notée dans les événements indésirables entre les groupes.36

Glaucome

Données animales

Des études chez l’animal suggèrent que la citicoline stimule la dopamine dans la rétine.12

Données cliniques

Des essais limités ont été menés.4, 12 Cependant, un suivi de 8 ans de patients atteints de glaucome inclus dans un essai antérieur a montré une amélioration de la fonction rétinienne et visuelle.13 Une étude en ouvert a montré des effets similaires après 2 semaines de traitement par citicoline orale 1 g par jour.14

Traumatisme crânien

Données animales

Les mécanismes antioxydants et anti-inflammatoires de la citicoline ont été évalués dans des études expérimentales chez le rat.15, 16

Données cliniques

Une revue systématique de 2008 de l’effet des agents cholinomimétiques sur les traumatismes crâniens comprenait des essais utilisant de la citicoline et des rapports de cas, tous avec certaines limites dans la méthodologie (par exemple, petite taille de l’échantillon, aveuglement unique).17 Résultats positifs ont été rapportés dans ces études; cependant, dans le plus grand essai de traitement des lésions cérébrales Citicoline publié en 2012, un régime de 90 jours de citicoline entérale ou orale à 2 000 mg par jour n’a pas entraîné d’amélioration de l’état fonctionnel et cognitif par rapport au placebo (RO global, 0,87).18

Fonction psychomotrice

Données cliniques

L’attention et la vitesse psychomotrice (de la main dominante) se sont améliorées de manière significative chez les adolescents mâles en bonne santé (âgés de 13 à 18 ans) après 28 jours de supplémentation en citicoline 250 et 500 mg / jour par rapport au placebo dans un essai randomisé en double aveugle (n = 75). Les changements dans les scores ont été prédits beaucoup plus par une dose ajustée en poids avec de plus grandes améliorations de la précision, de la détectabilité et des erreurs de commission après des doses ajustées en poids plus élevées.33

Avc

Données animales

Des résultats positifs ont été rapportés dans des expériences sur des rats présentant une insuffisance cérébrale induite et des modèles d’hypoxie.19, 20

Données cliniques

Une méta-analyse des résultats individuels regroupés d’études évaluant la citicoline d’appoint de 500 à 2 000 mg / jour dans un AVC ischémique aigu modéré à sévère a révélé un RO positif de 1,33 (IC à 95%, 1,10 à 1.62) pour la citicoline.14 Examens supplémentaires ont également suggéré la promesse de citicoline d’améliorer les résultats 3 mois après un AVC ischémique.6, 20, 21, 22, 23

Des résultats ont été publiés à partir d’une vaste étude multicentrique (N = 2 298) chez des patients victimes d’AVC ischémique menée entre 2006 et 2011 avec citicoline 1 g IV toutes les 12 heures pendant 3 jours, puis par voie orale pendant 6 semaines. En utilisant un score global combinant l’échelle des accidents vasculaires cérébraux des National Institutes of Health, le score de Rankin modifié et l’indice de Barthel, l’essai ICTUS n’a trouvé aucune différence significative à 90 jours pour la citicoline par rapport au placebo (OR, 1,03). De même, il n’y avait pas de différences significatives pour les événements indésirables.24 De même, des résultats ont été rapportés dans une méta-analyse qui a passé en revue des essais contrôlés randomisés publiés jusqu’en mai 2015 portant sur l’administration de citicoline dans les 24 heures suivant un AVC ischémique aigu (n = 6 études) ou hémorragique (n = 1 étude). Les doses dans les 7 études (N = 4 039) variaient de 500 à 2 000 mg/jour administrées pendant un minimum de 3 mois. Aucune différence significative n’a été trouvée en matière de mortalité, de dépendance aux résultats, d’efficacité ou d’innocuité entre la citicoline et les témoins.35

Dosage

La citicoline est soluble dans l’eau et hautement biodisponible, avec très peu de médicament excrété dans les fèces.3 La citicoline présente des concentrations plasmatiques maximales biphasiques à 1 et 24 heures, ainsi qu’une élimination biphasique.28

Des doses orales de 250 à 2 000 mg par jour ont été évaluées chez les adolescents et les adultes lors d’essais cliniques.5, 7, 14, 33 Citicoline 100 mg toutes les 12 heures a été utilisé en association avec le citalopram (20 mg / jour pendant 7 jours, puis 40 mg / jour) pendant 6 semaines chez les patients présentant un trouble dépressif majeur.28 (36)

Grossesse/allaitement

Les informations concernant l’innocuité et l’efficacité pendant la grossesse et l’allaitement font défaut à des doses supérieures à celles habituellement prises sur le plan nutritionnel. Les effets de la citicoline ont été étudiés chez des rats pendant la grossesse pour un rôle potentiel dans la protection des dendrites dans le développement du cortex et du poumon fœtal, ainsi que chez les femmes enceintes au troisième trimestre. Cependant, les informations sont limitées sur l’innocuité de la citicoline supplémentaire.29, 30

Interactions

Aucune bien documentée.4

Effets indésirables

La citicoline a été bien tolérée lors des essais cliniques.2 Les effets indésirables peuvent inclure des troubles gastro-intestinaux, des maux de tête transitoires, une hypotension, une tachycardie, une bradycardie et une agitation.3, 4, 10, 31

La citicoline peut exacerber les troubles liés à l’hormone adrénocorticotrope ou à l’hypersécrétion de cortisol, y compris le diabète de type 2 et le trouble dépressif majeur.32

Toxicologie

Les études chez l’homme sont limitées. Il a été suggéré que la dose létale médiane IV chez les rongeurs était d’environ 4 g/ kg. Une étude de 30 jours chez le rat n’a révélé aucune toxicité à 150 mg / kg/ jour. Chez les chiens ayant reçu de la citicoline orale 1,5 g / kg par jour pendant 6 mois, aucune toxicité biochimique, neurologique ou histologique n’a été trouvée.1

Avertissement

Cette information concerne un complément alimentaire à base de plantes, de vitamines, de minéraux ou autre. Ce produit n’a pas été examiné par la FDA pour déterminer s’il est sûr ou efficace et n’est pas soumis aux normes de qualité et aux normes de collecte d’informations sur la sécurité applicables à la plupart des médicaments sur ordonnance. Ces informations ne doivent pas être utilisées pour décider de prendre ou non ce produit. Ces informations ne cautionnent pas ce produit comme sûr, efficace ou approuvé pour le traitement d’un patient ou d’un problème de santé. Ce n’est qu’un bref résumé des informations générales sur ce produit. Il n’inclut PAS toutes les informations sur les utilisations possibles, les instructions, les mises en garde, les précautions, les interactions, les effets indésirables ou les risques pouvant s’appliquer à ce produit. Ces informations ne constituent pas des conseils médicaux spécifiques et ne remplacent pas les informations que vous recevez de votre fournisseur de soins de santé. Vous devriez discuter avec votre fournisseur de soins de santé pour obtenir des informations complètes sur les risques et les avantages de l’utilisation de ce produit.

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