Les cellules congelées GPCR prêtes à l’essai de Millipore sont conçues pour des dosages simples et rapides du calcium sans nécessiter de culture cellulaire intensive. Millipore a optimisé les conditions de congélation pour fournir aux cellules une viabilité et une fonctionnalité élevées après la décongélation. L’utilisateur décongèle simplement les cellules et les remet en suspension dans un milieu, distribue la suspension cellulaire dans des plaques de dosage et, après une récupération nocturne, teste la réponse calcique.
Les cholécystokinines sont une série de peptides de longueur hétérogène (5 à 58 acides aminés) dérivés de la préprocholécystokinine et présents dans les tissus gastro-intestinaux et le système nerveux central. La gastrine est un peptide apparenté avec 5 acides aminés C-terminaux identiques à ceux de la cholécystokinine. Deux RCPG, CCK1 (CCKA) et CCK2 (CCKB), se lient à la CCK et / ou à la gastrine pour médier les effets biologiques des peptides. Le CCK2 se lie au CCK et à la gastrine avec une affinité similaire, tandis que le CCK1 se lie sélectivement au CCK sulfaté. La liaison des ligands à CCK2 stimule la mobilisation du calcium intracellulaire par activation de Gq/11. En périphérie, CCK2 est présent dans l’estomac, où il médie la sécrétion d’acide gastrique stimulée par la gastrine. Dans le SNC, CCK2 a été impliqué dans l’anxiété, la dépression, la schizophrénie, la dépression et l’analgésie opioïde (Noble et al., 1999). La lignée cellulaire humaine clonée exprimant le CCK2 de Millipore est fabriquée dans l’hôte Chem-1, qui prend en charge des niveaux élevés d’expression recombinante du CCK2 à la surface de la cellule pour une détection fonctionnelle via la voie de signalisation calcique. Ainsi, la lignée cellulaire est un outil idéal pour le dépistage des agonistes, des antagonistes et des modulateurs à CCK2.