Cardarine (GW501516) – Résultats, Essais cliniques et Revues

Cardarine (GW501516) est un agoniste des récepteurs PPARδ qui a été développé pour le traitement potentiel des maladies métaboliques et des maladies cardiovasculaires.

La cardarine est considérée par de nombreux utilisateurs récréatifs comme le produit chimique stimulant l’endurance le plus efficace sur la planète en ce moment.

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Table des matières

Qu’est-ce que Cardarine?

La cardarine, également connue sous le nom de GW501516, est un agoniste delta (PPARδ) du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes.

La cardarine est généralement classée dans la même catégorie que les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes (SARM) comme l’Ostarine, mais ce n’est pas du tout un SARM.

Les SARMs, comme l’Ostarine, sont des ligands des récepteurs aux androgènes qui stimulent les récepteurs aux androgènes de manière sélective, ce qui leur permet d’induire une activité anabolique beaucoup plus importante dans le corps par rapport à l’activité androgénique.

Cardarine a été conçu par Ligand Pharmaceuticals et GlaxoSmithKline dans les années 90.

Il était initialement prévu comme un traitement potentiel pour les maladies métaboliques et les maladies cardiovasculaires, mais a finalement été abandonné en 2007 lorsque des tests sur des animaux ont révélé qu’il était directement ou indirectement lié au développement rapide de tumeurs cancéreuses dans plusieurs organes chez la souris et le rat.

Malgré l’abandon de Cardarine en raison de problèmes de sécurité, des avantages impressionnants d’amélioration des performances ont été notés dans les données issues des tests.

Les résultats ont été largement discutés dans les médias populaires, qui ont attiré l’attention de nombreux athlètes.

Les individus à la recherche d’un avantage concurrentiel ont commencé à utiliser la Cardarine pour améliorer leur endurance.

Reconnaissant cela, l’Agence mondiale Antidopage (AMA) a développé un test de détection pour le GW501516 et d’autres modulateurs PPARδ connexes, et peu de temps après, en 2009, il a été ajouté à leur liste de substances interdites.

Applications cliniques potentielles de Cardarine

Avant 2007 (date à laquelle Cardarine a été abandonnée), Cardarine était à l’étude pour ses applications potentielles dans le traitement des maladies métaboliques et des maladies cardiovasculaires.

Après avoir subi des essais précliniques et examiné l’efficacité de la Cardarine, la portée de ses applications thérapeutiques potentielles s’est réduite au fur et à mesure que les objectifs étaient fixés pour les essais cliniques de phase 1.

Le premier objectif fixé était le traitement de l’hyperlipidémie, car la cardarine présentait une réduction profondément positive des triglycérides, des acides gras, des VLDL, des LDL, avec une augmentation simultanée des HDL (« bon cholestérol »).

D’autres études axées sur le traitement de l’obésité, du diabète, de la dyslipidémie et des maladies cardiovasculaires ont eu lieu après 2003 à la suite des résultats positifs obtenus lors des essais de phase 1 et de phase 2 en 2000-2002.

Sans les études révélant le développement du cancer chez les souris et les rats auxquels on a administré de fortes doses de Cardarine, ce produit chimique aurait très probablement progressé dans d’autres essais humains, et peut-être même été approuvé pour le traitement d’une poignée de troubles métaboliques aujourd’hui.

Mécanisme d’action

La cardarine est un agoniste sélectif du récepteur PPARδ.

Il a une affinité et une puissance élevées pour le delta du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes.

Affinité et Puissance de liaison de Cardarine pour le Delta de PPAR's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Affinité et Puissance de liaison de Cardarine pour le delta de PPAR's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Cardarine se lie à PPARδ et recrute le coactivateur PGC-1α.

En activant PPARδ, le foie passe de sa source d’énergie du glucose aux acides gras, ce qui peut à son tour réduire le taux de sucre dans le sang.

Ceci à son tour régule à la hausse l’expression par l’organisme des protéines impliquées dans la dépense énergétique, améliore la sensibilité à l’insuline et la composition corporelle, ce qui peut réduire l’incidence globale du diabète de type II et des maladies cardiovasculaires.

Mécanisme d'action de la Cardarine

Mécanisme d'action de la Cardarine

Naturellement, la première chose à laquelle les gens ont commencé à associer la Cardarine est « l’exercice dans une pilule ».

L’exercice mimétique serait évidemment une alternative extrêmement attrayante pour de nombreuses personnes, et approfondir les données GW501516 soutient que l’activation de PPARδ peut en fait reproduire de nombreux avantages tirés de l’exercice lui-même.

Une énergie accrue, un potentiel de renforcement musculaire, une sensibilité à l’insuline, un potentiel de combustion des graisses, une endurance et des profils lipidiques améliorés sont les avantages les plus notables que Cardarine a présentés lors des tests via son activation sélective de PPARδ.

Malgré l’éventail d’avantages pour la santé flagrants, Cardarine a finalement été surnommé un « mimétique d’exercice raté » car il a été démontré qu’il favorisait la croissance des cellules cancéreuses dans des études animales.

Essais cliniques de Cardarine

Modèles précliniques de rats et de souris

Chez des rats et des souris traités par Cardarine, une augmentation du métabolisme des acides gras dans les muscles squelettiques et une protection contre l’obésité et le diabète de type II induits par l’alimentation ont été observées.

Dans une étude métabolomique de la Cardarine pour améliorer l’endurance à la course chez les souris de Kunming, des améliorations significatives ont été notées chez les souris traitées.

Le traitement à la Cardarine a amélioré l’endurance à la course et la proportion de fibres musculaires positives à la SDH chez les souris entraînées et non entraînées.

Les effets de GW501516 sur les fibres positives SDH dans le muscle squelettique de souris KM sédentaires et entraînées
Les effets de GW501516 sur les fibres positives SDH dans le muscle squelettique de souris KM sédentaires et entraînées

L’augmentation des performances de course chez les souris de Kunming (KM) s’est produite indépendamment de l’entraînement, et l’ampleur de l’amélioration entre les souris entraînées et les souris traitées sédentaires était étonnamment élevée.

La distance de course a presque doublé chez les souris traitées à la Cardarine.

Les effets de GW501516 sur les performances de course chez les souris KM sédentaires et entraînées. Des tests d'endurance au roulement forcé des roues ont été effectués après 3 semaines de traitement. (a) montre la distance totale parcourue par les souris dans chaque groupe.
Les effets de GW501516 sur les performances de course chez les souris KM sédentaires et entraînées. Des tests d’endurance au roulement forcé des roues ont été effectués après 3 semaines de traitement. (a) montre la distance totale parcourue par les souris dans chaque groupe.

D’autres données soutiennent en outre que l’activation de PPARδ peut réguler la spécification des fibres musculaires et augmenter considérablement l’endurance sur de longues distances.

D’autres modèles précliniques de rongeurs notés ont moins souvent fait référence à des avantages qui devraient tout de même être notés car ils pourraient avoir des applications thérapeutiques potentielles importantes en milieu clinique.

  • Cardarine a réduit l’inflammation chez les souris
  • Cardrine a amélioré le flux sanguin chez les souris en augmentant les niveaux d’oxyde nitrique, ce qui peut aider à prévenir les caillots sanguins et autres complications cardiovasculaires préjudiciables, ainsi qu’améliorer la cicatrisation des plaies
  • L’activation de PPARδ via Cardarine peut aider à inverser l’obésité et le diabète en augmentant le métabolisme oxydatif total dans le tissu adipeux blanc
  • Cardarine a considérablement amélioré la sensibilité à l’insuline chez les souris, qui est l’un des principaux précurseurs du diabète, de l’obésité, des maladies cardiaques et du cancer. L’amélioration du métabolisme de la glycémie et la prévention de la résistance à l’insuline sont l’un des facteurs les plus importants pour maximiser la vitalité et la longévité.

Modèle préclinique de primate

Un essai préclinique a été mené sur des singes rhésus obèses, car ils ont un profil lipidique qui correspond étroitement aux humains.

La cardarine a augmenté le cholestérol HDL, a abaissé le cholestérol LDL et a réduit les taux sériques d’insuline.

Aucun effet indésirable n’a été noté et tous les résultats de cet essai sur la santé ont été positifs.

Les données de ce modèle préclinique suggèrent que la Cardarine pourrait potentiellement être un candidat très puissant en milieu clinique pour réduire l’apparition de maladies cardiaques associées au syndrome métabolique.

Le tueur numéro 1 des humains qui peut être contrôlé par l’alimentation, l’exercice et l’amélioration chimique est la maladie cardiaque, et tout progrès dans le créneau de la prévention des maladies cardiovasculaires serait probablement un énorme avantage pour tout le monde.

Alors que la Cardarine n’aurait certainement pas été une solution complète pour la résistance à l’insuline, l’inflammation et l’accumulation de plaque artérielle, les données suggèrent qu’elle aurait potentiellement pu donner aux patients un avantage assez important pour recalibrer leur corps à un état sensible à l’insuline avec un profil lipidique plus équilibré.

Essais de phase 1

Deux essais précoces de phase 1 chez des sujets sains ont démontré l’efficacité de la Cardarine dans la réduction des triglycérides, du cholestérol LDL, de l’apoB et des niveaux d’insuline et dans l’amélioration du cholestérol HDL et de la sensibilité à l’insuline.

Premier essai de phase 1 chez l’homme

Le premier essai clinique a été mené sur 24 hommes en bonne santé pendant 2 semaines.

Chaque volontaire a reçu soit un placebo, soit 2,5 mg de cardarine, soit 10 mg de Cardarine par jour.

La cardarine a considérablement amélioré les taux de cholestérol HDL et réduit les triglycérides.

Ces améliorations du profil lipidique sont le résultat de la capacité de Cardarine à induire une régulation à la hausse de l’utilisation des graisses du muscle squelettique humain, de l’expression d’ABCA1 et des taux de clairance des graisses sériques améliorés.

Une étude sur l’alimentation en graisses a été menée dans laquelle les sujets ont reçu un petit-déjeuner riche en graisses les jours 0 et 13 de l’étude 1 heure après la prise de leur dose quotidienne de cardarine.

Une analyse des triglycérides a été effectuée pour évaluer dans quelle mesure (le cas échéant) la cardarine influencerait l’efficacité du traitement de ces graisses par le corps et la quantité de partitionnement des nutriments en général améliorée.

L’activité lipolytique a été mesurée pour évaluer l’efficacité de la Cardarine par rapport au placebo et les données ont révélé que les taux de triglycérides du groupe placebo augmentaient de manière significative à partir de repas riches en graisses, et le 2.les groupes traités à 5 mg et 10 mg ont tous deux respectivement abaissé les taux de triglycérides, même en présence des repas denses en matières grasses.

Étude sur l'alimentation en graisse Cardarine Phase 1

Étude sur l'alimentation en graisse Cardarine Phase 1

Cardarine s’est avérée sûre et bien tolérée au cours de cet essai.

Les sujets traités par Cardarine n’ont présenté aucun effet indésirable significatif, y compris les réactions musculaires et hépatiques.

Des enzymes hépatiques et des protéines musculaires ont été mesurées pour évaluer tout effet potentiellement négatif provenant de la cardarine.

Aucun n’a été trouvé.

Deuxième essai de phase 1 sur l’homme

Plus particulièrement, le deuxième essai de phase 1 a révélé que la Cardarine réduisait significativement la teneur en matières grasses hépatiques de 20%.

Les modèles précliniques de rongeurs où la surexpression de PPARδ a été stimulée avec de la Cardarine suggèrent des améliorations de l’inversion du syndrome métabolique via une oxydation accrue des graisses dans le muscle squelettique.

Ce deuxième essai clinique de phase 1 visait à reproduire ce résultat chez l’homme.

10 mg par jour ont été administrés à six sujets en bonne santé et en surpoids modéré pendant 2 semaines.

Le traitement par Cardarine a montré des réductions statistiquement significatives des triglycérides plasmatiques à jeun, de l’apolipoprotéine B, du cholestérol LDL et de l’insuline.

Le cholestérol HDL est resté inchangé.

Concentrations plasmatiques de triglycérides et de NEFA à jeun et postprandiales avant (○) et après (•) traitement médicamenteux. Un repas mixte a été donné à l'heure 0.

Concentrations plasmatiques de triglycérides et de NEFA à jeun et postprandiales avant (○) et après (•) traitement médicamenteux. Un repas mixte a été donné à l'heure 0.

Une réduction de 20% de la teneur en graisse du foie et une réduction de 30% des isoprostanes urinaires ont également été notées.

Caractéristiques de base de l'anthropométrie, de la biochimie plasmatique, des enzymes hépatiques, de la teneur en graisse du foie et des isoprostanes urinaires dans les groupes après randomisation

Caractéristiques de base de l'anthropométrie, de la biochimie plasmatique, des enzymes hépatiques, de la teneur en graisse du foie et des isoprostanes urinaires dans les groupes après randomisation

Changement de la ligne de base à 14 jours en biochimie plasmatique à jeun, enzymes hépatiques et isoprostanes urinaires

Changement de la ligne de base à 14 jours en jeûne biochimie plasmatique, enzymes hépatiques et isoprostanes urinaires

La proportion relative de dioxyde de carbone expiré provenant de la teneur en matières grasses du repas a été augmentée à la suite de l’administration de Cardarine et l’expression musculaire squelettique de CPT1b a également été significativement augmentée.

Rapport (après/ avant) de la teneur en ARNm de CPT1B, ACAB et PPARD dans le muscle squelettique en réponse au traitement placebo, GW590735 et GW501516

Rapport (après/avant) de la teneur en ARNm de CPT1B, ACAB et PPARD dans le muscle squelettique muscle en réponse au placebo, au traitement GW590735 et au traitement GW501516

Cardarine a réussi à inverser de multiples anomalies associées au syndrome métabolique sans augmenter le stress oxydatif (l’un des seuls effets secondaires négatifs trouvés dans les études précliniques méga-dosées sur des animaux).

Les résultats de ce deuxième essai de phase 1 semblaient très prometteurs pour des applications thérapeutiques potentielles en milieu clinique pour traiter le syndrome métabolique.

Essais de phase 2

Premier essai humain de phase 2

Le premier essai de phase 2 visait à examiner l’effet de la Cardarine sur le métabolisme des lipoprotéines.

L’essai a été mené sur 13 hommes dyslipidémiques souffrant d’obésité centrale qui ont reçu un placebo ou 2,5 mg de Cardarine par jour.

Les résultats ont confirmé les effets modificateurs lipidiques de Cardarine chez des sujets dyslipidémiques souffrant d’obésité abdominale, et ont également fourni des preuves de ses effets sur la cinétique des lipoprotéines modulatrices (augmentation du catabolisme des VLDL et production d’apoA-I et d’apoA-II; diminution de la production d’apoC-III et de LDL-apoB).

GW501516 a également été associé à une diminution de l’activité protéique de transfert d’ester de cholestéryle, mais n’a eu aucun effet sur la résistance à l’insuline.

Teneur moyenne en VLDL, IDL, LDL et HDL en triglycérides (A) et en cholestérol (B) ± MEB pendant le placebo (carré fermé) et GW501516 (carré ouvert).
Teneur moyenne en VLDL, IDL, LDL et HDL en triglycérides (A) et en cholestérol (B) ± MEB pendant le placebo (carré fermé) et GW501516 (carré ouvert).

Les premiers résultats de l’essai de phase 2 ont en outre soutenu le potentiel de Cardarine comme traitement de la dyslipidémie dans l’obésité.

Deuxième essai de phase 2 chez l’homme

Dans le deuxième essai de phase 2, de la Cardarine ou un placebo a été administré à 268 patients présentant un faible taux de cholestérol HDL pendant 12 semaines.

Des doses de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg ont été administrées aux patients traités.

Une deuxième étude exploratoire plus petite dans une population similaire a été menée sur 37 patients en utilisant une séquence de doses de 5 et 10 mg pour l’évaluation de la concentration en particules de lipoprotéines.

Olson et coll. a rapporté que le traitement à la cardarine dans cet essai était associé à des améliorations significatives de plusieurs composants du profil lipidique (TG, LDL-C, HDL-C, acides gras libres et apoB, apoA-I et apoA-II) et à un déplacement de la taille des particules de LDL de petites particules denses à des particules plus grosses et moins denses.

Réponse du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL-C) dans le temps par groupe de traitement.
Réponse du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL-C) dans le temps par groupe de traitement.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.

Malgré les résultats prometteurs trouvés dans les essais précliniques de phase 1 et de phase 2 de Cardarine, l’étude et le développement de celle-ci ont été interrompus après que des observations chez quelques modèles de rongeurs ont révélé une croissance rapide des cellules cancéreuses dans le foie, l’estomac, la langue, la peau, la vessie, les ovaires, l’utérus et les testicules.

Un résumé des nouveaux agonistes PPAR et des SPPARMs en développement

Un résumé des nouveaux agonistes PPAR et des SPPARMs en développement

Résultats Cardarine (Rapports anecdotiques/récréatifs)

Endurance

La cardarine stimule le métabolisme des acides gras et supprime le catabolisme du glucose sans affecter négativement le contenu mitochondrial ou le type de fibre musculaire.

En épargnant le glucose dans le corps, la Cardarine retarde l’apparition de l’hypoglycémie pendant l’exercice et améliore considérablement les temps de course et l’endurance globale.

L’augmentation massive de l’endurance est sans aucun doute l’avantage numéro un rapporté de Cardarine, et il n’est pas rare que les utilisateurs s’extasient sur la façon dont leur endurance se sent comme si elle avait augmenté de 25 à 30% peu de temps après sa prise.

Dans l’attente, les athlètes des sports d’endurance utilisant Cardarine rapportent des résultats très favorables dans leurs performances.

La cardarine est unique en ce sens qu’elle est l’un des rares produits chimiques plus adaptés à l’amélioration des performances sportives dans un cadre sportif, plutôt que dans une capacité de musculation.

Les athlètes signalent généralement une augmentation très substantielle de leur capacité à dépasser les plateaux d’endurance où ils s’épuiseraient normalement.

Une plus grande sortie dans le gymnase, moins de temps de repos requis, de meilleurs temps de fonctionnement, de meilleurs temps de randonnée, une endurance encore meilleure au lit sont toutes des choses couramment rapportées par les utilisateurs de Cardarine récréatifs.

Combustion des graisses

La perte de graisse considérablement accélérée est un avantage généralement rapporté de Cardarine, cependant, je crois qu’elle est beaucoup moins puissante que ce que certains articles impliquent.

Pour l’anecdote, je n’ai encore vu aucune preuve de perte de graisse considérablement accrue dérivée uniquement de Cardarine.

En stimulant l’oxydation des acides gras en augmentant l’absorption du glucose, votre corps utilisera principalement les graisses stockées comme source d’énergie et, à son tour, améliorera le potentiel de combustion des graisses.

C’est ce que Cardarine vise à accomplir, et je crois que dans une certaine mesure, il le fait, cependant, ce n’est pas un changeur de jeu dans un contexte de musculation.

Croissance musculaire

Bien que la cardarine présente évidemment des propriétés anti-cataboliques, elle ne donne pas d’hypertrophie significative dans un contexte de musculation.

Alors qu’il pourrait probablement être un outil efficace pour éviter le gain de graisse, je ne crois pas que Cardarine ait des propriétés de renforcement musculaire substantielles chez l’homme.

Mon examen de Cardarine

Je pense que les capacités de combustion des graisses de Cardarine sont exagérées et ne se trouvent généralement que dans des articles écrits par des personnes qui veulent vous convaincre de l’acheter.

Personnellement, je pense que la Cardarine s’avère la plus utile comme aide à l’endurance cardiovasculaire, ou comme modulateur de lipides.

À toutes autres fins (perte de graisse, croissance musculaire, etc.) J’ai l’impression que cela ne vaut pas la peine d’être utilisé lorsque nous n’avons pas de données humaines définitives pour conclure que cela n’accélérera certainement pas la croissance des cellules cancéreuses.

Est-ce que je pense qu’il cause le cancer aux doses couramment utilisées?

Sur la base de ce que j’ai appris, je pense que c’est peu probable, cependant, je ne participe pas à des sports d’endurance, et je ne ressens pas non plus le besoin d’augmenter artificiellement mon endurance actuelle.

Je vois des avantages potentiels très prometteurs en ce qui concerne ses effets sur la sensibilité à l’insuline et les lipides, car les niveaux chroniquement bas de HDL sont extrêmement courants chez les culturistes, même ceux à faible dose de TRT.

Ceci étant dit, je le vois toujours comme un dernier recours même en matière de gestion des lipides.

Ma supposition éduquée est que même l’utilisation de GH synthétique (couramment utilisée dans le culturisme sans tenir compte des implications) serait probablement un agent cancérigène beaucoup plus risqué que la Cardarine, mais évidemment moins il y a de choses qui peuvent potentiellement causer la prolifération des cellules cancéreuses dans votre corps, mieux c’est.

Je n’utilise pas de Cardarine moi-même, et je ne l’utiliserai probablement pas à moins que mes niveaux de HDL ne s’avèrent être un préjudice significatif pour ma santé à long terme, auquel cas je peux le considérer pour la modulation des lipides.

Dosage de Cardarine

Doses de 2.5 à 10 mg par jour ont été utilisés jusqu’à 12 semaines dans les essais cliniques.

De façon anecdotique, les utilisateurs rapportent des résultats améliorés à une dose quotidienne de 10 à 20 mg par jour sans effets indésirables graves.

Demi-vie

La demi-vie de Cardarine n’a jamais été révélée dans les données cliniques, cependant, dans tous les essais chez l’homme, une fréquence de dosage d’une fois par jour a été utilisée.

Sur cette base, nous pouvons supposer que la demi-vie de la Cardarine est de ~ 24 heures.

La cardarine reste détectable dans l’urine jusqu’à 40 jours après une dose orale unique de 15 mg.

Effets secondaires

La Cardarine Cause-T-Elle Le Cancer?

Lors de la 48e Réunion annuelle de la Société de toxicologie en 2009 (2 ans après l’abandon de Cardarine), des données ont été présentées montrant que la Cardarine provoquait un développement rapide du cancer dans plusieurs organes lors d’essais sur des animaux.

La première chose à noter est le fait que l’étude susmentionnée consistait à administrer de la Cardarine à des rats Han Wistar pendant près de 2 ans d’affilée (1,99 ans pour être exact).

Sans aucun produit chimique, l’espérance de vie médiane des rats Han Wistar se situe entre 30 et 33 mois pour les femelles et entre 33 et 36 mois pour les mâles.

La raison de leur courte espérance de vie est le nombre d’adénocarcinomes qu’ils développent.

Avant même d’examiner les modèles animaux de Cardarine, nous savons que ces rats ne devraient pas vivre plus de 3 ans déjà, indépendamment de ce qu’ils sont administrés, en raison de leur forte probabilité de développer un cancer.

Les doses administrées aux rats au cours de l’étude de 2 ans ont varié considérablement.

La dose la plus faible montrant une prolifération de cellules cancéreuses dans un modèle animal étant de 3 mg / kg / jour chez des rats Han Wistar pendant une période de 104 semaines.

Le poids moyen d’un rat Han Wistar est de 509 grammes, soit 0,509 kg.

Poids corporel moyen des rats Wistar mâles.
Poids corporel moyen des rats Wistar mâles

L’équation suivante est utilisée pour calculer à peu près ce que cette dose équivaudrait chez l’homme:

HED (mg/ kg= mg / kg de NOAEL animale) × (Poids Animal / Poids humain) (1-0,67).

En supposant que nous avons un homme de 80 kg que nous utilisons pour ce calcul, nous obtenons le résultat suivant:

Dose équivalente humaine = (3) ×(0.509/80) (1-0,67)

Dose Équivalente Humaine = (3) x (0,0063625) (0,33)

Dose Équivalente Humaine = 3 x 0,18845044723

Dose Équivalente Humaine = 0,5653513417 mg/kg

Dose Équivalente Humaine Pour Un Homme De 80 Kilogrammes = 45,2281073363 mg

À des fins récréatives, la dose standard se situe entre 10 et 20 mg par jour, ce qui n’est pas très loin de la dose minimale équivalente chez l’homme pour accélérer le développement du cancer dans le modèle de rongeur susmentionné.

Pour l’anecdote, la cardarine s’est avérée généralement bien tolérée.

Une étude a examiné l’effet de l’activation du ligand de PPARß /δ sur la prolifération cellulaire, la cinétique du cycle cellulaire et l’expression du gène cible dans les kératinocytes HaCaT humains à l’aide de Cardarine et a révélé que l’activation du ligand de PPARß /δ inhibe la prolifération des kératinocytes par des mécanismes dépendants de PPARß /δ.

Le carcinome des kératinocytes (cancer de la peau) est de loin le cancer le plus fréquent aux États-Unis.

L’étude d’activation des ligands fournit des données solides pour soutenir que Cardarine a la capacité d’inhiber la croissance des cellules cancéreuses, plutôt que de l’accélérer.

De plus, dans toutes les études cliniques menées sur des humains à des doses allant jusqu’à 10 mg par jour pendant 12 semaines, aucun effet indésirable grave ou développement de cancer n’a été rapporté.

À l’heure actuelle, il n’y a aucune preuve à l’appui que l’utilisation de Cardarine aux dosages utilisés dans les essais humains causera le cancer, cependant, c’est certainement toujours possible.

Mort cellulaire potentiellement accrue

La réduction du stress oxydatif peut augmenter la protection contre la mort cellulaire, par conséquent, la mesure des niveaux d’espèces réactives de l’oxygène (ROS) peut être un moyen de suivre la progression de la mort cellulaire, ou son absence.

Les hépatocytes traités par le CCl4 incubés avec le KD3010 (un autre agoniste de PPARδ) présentaient des taux réduits de ROS, tandis que les hépatocytes incubés avec le GW501516 présentaient une production de ROS plus importante.

En augmentant la production de ROS, la cardarine a augmenté la mort cellulaire induite par la famine dans les hépatocytes en culture et a exacerbé les lésions hépatiques.

Comment La Cardarine S’Empile-t-elle À D’autres produits chimiques Stimulant l’Endurance

Cardarine Vs SR9009

SR9009 (également connu sous le nom de Stenabolic) est un ligand Rev-ErbA synthétique, pas un SARM, bien qu’il soit très couramment classé dans la catégorie SARMs.

SR9009 agit en augmentant le nombre de mitochondries dans les muscles, ce qui entraîne une amélioration flagrante de l’endurance.

Il ne provoque aucune suppression de la testostérone et aucun événement indésirable grave n’a été signalé à ce jour lors de l’utilisation de SR9009.

Le SR9009 a une très faible biodisponibilité, ce qui le rend inutile par rapport à la cardarine administrée par voie orale, cependant, lorsque le SR9009 a été injecté à des souris, les résultats étaient très prometteurs.

L’activation pharmacologique de Rev-erb-α a considérablement augmenté la capacité de course et la respiration mitochondriale des souris dans le modèle préclinique.

Les résultats de performance obtenus avec SR9009 devraient être obtenus uniquement par injection, car l’administration orale s’est avérée extrêmement faible en termes de biodisponibilité et il n’existe actuellement aucun essai sur l’homme.

Pour l’anecdote, nous ne pouvons que supposer que Cardarine a un profil d’efficacité global plus élevé que SR9009, cependant, ce n’est peut-être pas le cas, car les très rares cas de SR9009 administrés par voie intraveineuse auraient donné des résultats positifs (n’essayez pas cela évidemment).

Cardarine Vs EPO

L’érythropoïétine humaine recombinante (EPO) est une hormone glycoprotéique produite par les fibroblastes interstitiels du rein qui signalent une érythropoïèse dans la moelle osseuse.

L’un des principaux effets de l’EPO est l’augmentation de la production de globules rouges et l’élévation des taux d’hématocrite.

L’EPO est devenu un médicament fortement abusé par les cyclistes amateurs et professionnels en raison de sa capacité à améliorer considérablement les performances de l’exercice.

Les effets indésirables graves sont rapportés beaucoup plus souvent avec l’EPO qu’avec la Cardarine.

Bien qu’il n’y ait jamais eu d’étude clinique comparant son profil d’efficacité et de sécurité au Cardarine (et il n’y en aura probablement jamais), l’EPO est nettement plus dangereux à court et à long terme.

L’hypertension artérielle, les convulsions cérébrales /encéphalopathie hypertensive, la thrombo-embolie, la carence en fer et le syndrome pseudo-grippal ont tous été des événements indésirables fréquemment rapportés lors d’une utilisation prolongée d’EPO.

À ce jour, aucun événement indésirable n’a été signalé dans les essais chez l’homme avec Cardarine.

Gardez à l’esprit que la taille de l’échantillon de ces essais chez l’homme est faible et que les évaluations à long terme de ces personnes n’ont pas été effectuées pour établir le risque de cancer à long terme.

Dans un contexte d’amélioration des performances, vous auriez du mal à trouver quelqu’un qui croit que l’EPO est une alternative plus sûre au Cardarine.

Cardarine Vs Equipoise

Equipoise (Boldenone) est un stéroïde anabolisant androgène unique en ce sens qu’il stimule la libération d’érythropoïétine dans les reins, notamment plus que les autres stéroïdes.

Tout ce qui augmente le nombre de globules rouges et l’hématocrite augmentera le potentiel d’amélioration de l’endurance pendant l’exercice, cependant, cela s’accompagne du risque d’une myriade de résultats cardiovasculaires dangereux.

Equipoise arrêtera également la production naturelle de testostérone pendant toute la durée de son utilisation, ce qui n’est évidemment pas idéal pour les personnes qui ne veulent pas échanger l’arrêt endocrinien contre un regain d’endurance.

L’utilisation compensée devrait être suivie d’une phase PCT, alors que la cardarine et l’OEB ne le feraient pas car ils ne suppriment pas la fonction endocrinienne.

Le mécanisme d’action par lequel Cardarine améliore l’endurance est complètement différent de l’équilibre, ou de l’OEB, et nous pouvons supposer qu’il présente un profil de sécurité global supérieur à court et à long terme.

Ceci étant dit, aucun de ces produits chimiques n’est sans risque.

Cycle de entassement en vrac de Cardarine

Dans un excès de calories on rapporte que Cardarine empêche l’accumulation de graisse, ainsi que maintient l’endurance cardiovasculaire en compensant les besoins accrus en oxygène du corps à mesure qu’il prend du poids.

Dans un contexte d’amélioration des performances, les cycles comme les suivants sont monnaie courante chez les utilisateurs.

Weeks Cardarine LGD-4033 PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 10 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

MK-677 and SARMs like LGD-4033, RAD140 or S23 are généralement empilés aux côtés de Cardarine dans des protocoles de entassement en vrac d’amélioration des performances plus impliquant.

Cycle de coupe de Cardarine

Dans un déficit calorique on rapporte que Cardarine augmente le potentiel de combustion des graisses et inhibe la dégradation musculaire maigre.

Pour une utilisation dans un contexte d’amélioration des performances, les cycles tels que les suivants sont monnaie courante chez les utilisateurs (la durée de ceux-ci peut varier en fonction des contraintes chronologiques individuelles de l’utilisateur pour atteindre un pourcentage de graisse corporelle objectif).

Weeks Cardarine Ostarine PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 12.5 – 25 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

Les SARMs comme Ostarine, ou S4 sont généralement empilés aux côtés de Cardarine dans des protocoles de coupe d’amélioration des performances plus impliquant.

PCT (Thérapie Post-cycle)

Cardarine ne provoque pas de suppression endocrinienne, elle n’abaisse pas les niveaux naturels de testostérone et n’inhibe pas la main gauche, la FSH ou la SHBG.

Il n’augmente pas non plus les œstrogènes, ce qui a un effet indirect sur la suppression de la testostérone.

Comme Cardarine ne supprime aucune hormone sexuelle, ni n’augmente aucune hormone antagoniste, il n’y a pas de suppression hormonale qui se produit via l’utilisation de Cardarine, et ne nécessiterait donc pas de phase PCT.

Si un stéroïde anabolisant suppressif ou un SARM était utilisé en même temps que la Cardarine, cela nécessiterait un PCT.

Cardarine Utilisée Avec du Trenbolone Pour Compenser La Perte d’endurance cardiovasculaire

Le Trenbolone est réputé pour écraser gravement l’endurance cardiovasculaire et le rendre incroyablement difficile de compléter une activité cardio suffisante sans se faire enrouler extrêmement facilement.

Cardarine est devenu très populaire depuis peu auprès des utilisateurs de Tren car il est signalé pour atténuer l’effet secondaire cardio de Tren, permettant à l’utilisateur de garder son endurance en pleine forme tout en exécutant simultanément Tren.

Acheter Cardarine

La plupart des sources de Cardarine ne testent pas leurs produits par des tiers et n’ont aucun niveau de contrôle de qualité satisfaisant.

Je conseille fortement qu’avant d’acheter des SARMs ou des Cardarines auprès d’une entreprise en ligne, vous évaluez soigneusement leurs antécédents, leurs résultats de tests tiers et la façon dont ils commercialisent leurs produits en général.

Ce Sont Mes Entreprises De Confiance / Aller À Des Sociétés Tierces Testées À 99% + Cardarine Pure:

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Avertissement: Les informations incluses dans cet article sont destinées uniquement à des fins de divertissement et d’information. Il n’est ni prévu ni implicite de se substituer à un avis médical professionnel. Avant d’acheter quoi que ce soit, vérifiez qu’il est conforme là où vous vivez aux lois de votre gouvernement en vigueur.

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