Le Carbutérol est un bronchodilatateur β-adrénergique avec sélectivité pour le muscle lisse bronchique par rapport aux tissus cardiaques et vasculaires de plusieurs espèces dont l’homme. Les présentes études ont été entreprises pour caractériser davantage son profil adrénergique. Des études in vitro ont démontré que le carbutérol était un agoniste β-adrénergique à action directe, ne dépendant pas de la libération endogène de catécholamine, et était dépourvu d’activité agoniste α-adrénergique. Il a été démontré que l’activité du racémate résidait principalement dans l’énantiomère l. Le carbutérol a inhibé la libération immunologiquement induite d’histamine et de substance anaphylaxique à réaction lente par le poumon fragmenté de singe Rhésus passivement sensibilisé et a également inhibé l’anaphylaxie cutanée passive chez le rat. L’activité stimulante relativement faible du carbutérol sur les récepteurs β1 médiant à la fois la vitesse et la force de contraction a été confirmée chez des chiens anesthésiés à poitrine ouverte. Chez le chat anesthésié, le carbutérol était significativement moins puissant que l’isoprotérénol dans la diminution de la pression artérielle diastolique, l’augmentation de la fréquence cardiaque et la diminution de la tension et du degré de fusion de la contraction tétanique incomplète du muscle soléaire.