Die Ready-to-Assay GPCR frozen Cells von Millipore wurden für einfache, schnelle Calcium-Assays ohne intensive Zellkultivierung entwickelt. Millipore hat die Gefrierbedingungen optimiert, um Zellen nach dem Auftauen eine hohe Lebensfähigkeit und Funktionalität zu bieten. Der Anwender taut die Zellen einfach auf und resuspendiert sie in Medien, dosiert die Zellsuspension in Assayplatten und führt nach nächtlicher Erholung Assays für die Calciumreaktion durch.
Cholecystokinine sind eine Reihe von Peptiden heterogener Länge (5 bis 58 Aminosäuren), die von Präprocholecystokinin abgeleitet sind und im Magen-Darm-Gewebe und im zentralen Nervensystem vorkommen. Gastrin ist ein verwandtes Peptid mit 5 C-terminalen Aminosäuren, die mit denen von Cholecystokinin identisch sind. Zwei GPCR, CCK1 (CCKA) und CCK2 (CCKB), binden an CCK und / oder Gastrin, um die biologischen Wirkungen der Peptide zu vermitteln. CCK2 bindet mit ähnlicher Affinität an CCK und Gastrin, während CCK1 selektiv sulfatiertes CCK bindet. Die Bindung von Liganden an CCK2 stimuliert die Mobilisierung von intrazellulärem Calcium durch Aktivierung von Gq / 11. In der Peripherie ist CCK2 im Magen vorhanden, wo es die gastrin-stimulierte Magensäuresekretion vermittelt. Im ZNS wurde CCK2 mit Angstzuständen, Depressionen, Schizophrenie, Depressionen und Opioidanalgesie in Verbindung gebracht (Noble et al., 1999). Die klonierte humane CCK2-exprimierende Zelllinie von Millipore wird im Chem-1-Wirt hergestellt, der ein hohes Maß an rekombinanter CCK2-Expression auf der Zelloberfläche für den funktionellen Nachweis über den Calcium-Signalweg unterstützt. Somit ist die Zelllinie ein ideales Werkzeug für das Screening auf Agonisten, Antagonisten und Modulatoren bei CCK2.