Medizinisch überprüft durch Drugs.com . Zuletzt aktualisiert am Februar 15, 2021.

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Wissenschaftliche Bezeichnung(en): Cytidin-5′-diphosphocholin, Cytidin-diphosphat-cholin
Gebräuchliche Bezeichnung(en): CDP-cholin, Citicolin

Klinischer Überblick

Verwendung

Es gibt zunehmende Beweise für den Platz von Cholin in der Therapie von Schlaganfall, gehirn- und Rückenmarksverletzungen, kognitive Defizite und Glaukom; Die Ergebnisse in klinischen Studien waren jedoch inkonsistent.

Dosierung

Orale Dosierungen von 250 bis 2.000 mg täglich wurden bei Jugendlichen und Erwachsenen in klinischen Studien untersucht. Niedrigere Dosen (100 mg zweimal täglich) wurden in Kurzzeitstudien (6 Wochen) mit Kombinationstherapie bei Patienten mit schwerer depressiver Störung angewendet.

Kontraindikationen

Kontraindikationen wurden nicht identifiziert.

Schwangerschaft/Stillzeit

Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in der Schwangerschaft und Stillzeit fehlen bei Dosierungen, die über denen liegen, die normalerweise ernährungsphysiologisch eingenommen werden.

Wechselwirkungen

Keine gut dokumentiert.

Nebenwirkungen

Citicolin wurde in klinischen Studien gut vertragen. Nebenwirkungen können GI-Störungen, vorübergehende Kopfschmerzen, Hypotonie, Tachykardie, Bradykardie und Unruhe sein.

Toxikologie

Studien am Menschen sind begrenzt.

Quelle

Citicolin kommt in allen tierischen und pflanzlichen Zellmembranen vor. Es ist kommerziell in seiner freien Basenform oder als Natriumsalz erhältlich.1

Geschichte

Citicoline ist international als Ergänzung weit verbreitet, die ursprünglich in Japan für die Behandlung von zerebrovaskulären Erkrankungen entwickelt wurde. Die Verwendung von Citicolin wurde auf die Behandlung chronischer Erkrankungen ausgeweitet, obwohl weitere Untersuchungen erforderlich sind.2

Chemie

Citicolin ist ein Phospholipid, das aus Ribose, Pyrophosphat, Cytosin und Cholin besteht. Es ist wasserlöslich und hoch bioverfügbar.3 Citicolin wird endogen als Zwischenprodukt bei der Herstellung von Phosphatidylcholin aus Cholin hergestellt und dann im Dünndarm hydrolysiert, um Cholin und Cytidin für die weitere Biosynthese verfügbar zu machen.4

Verwendungen und Pharmakologie

Die Supplementierung mit Citicolin erhöht die Cholinspeicher, die für andere Biosynthesewege verfügbar sind. Citicolin scheint den Glutamatspiegel im Gehirn zu senken und Adenosintriphosphat zu erhöhen, was wiederum Schutz vor ischämischer Neurotoxizität bietet. Ein erhöhter Glukosestoffwechsel im Gehirn und ein erhöhter zerebraler Blutfluss sowie eine erhöhte Verfügbarkeit der Neurotransmitter Acetylcholin, Noradrenalin und Dopamin wurden ebenfalls nachgewiesen.4, 5

Kokainabhängigkeit

Klinische Daten

Studien haben eine Rolle von Citicolin bei der Substanzabhängigkeit und bei Patienten mit bipolarer Störung untersucht.25, 26 Eine 12-wöchige, doppelblinde, Parallelgruppen-, randomisierte, placebokontrollierte Studie (n = 130) bei Erwachsenen mit bipolarer Störung und Kokainabhängigkeit berichtete über einen signifikanten frühen Behandlungseffekt zugunsten von Citicolin (500 mg / Tag titriert alle 2 Wochen auf 2.000 mg / Tag bis Woche 6) im Vergleich zu Placebo.34

Kognition

Tierdaten

Basierend auf Tierversuchen wurde eine beschleunigte Resynthese von Phospholipiden und ein anschließender Schutz der Zellmembranen in Gegenwart von Citicolin als möglicher Wirkmechanismus vorgeschlagen. Es wurde gezeigt, dass markiertes Phospholipid aus radioaktiv markiertem Citicolin die Blut-Hirn-Schranke überwindet. Es wurden Studien an Ratten mit kognitiver Beeinträchtigung durchgeführt, und bei älteren Ratten und solchen mit induzierten Gedächtnisdefiziten wurden verbessertes Gedächtnis und Lernen nachgewiesen. Citicolin hat auch eine verbesserte Lernfähigkeit bei Hunden gezeigt.2, 6, 7 Begrenzte Tierstudien deuten darauf hin, dass Citicolin der Ablagerung von Beta-Amyloid entgegenwirken kann, das an der Alzheimer-Krankheit beteiligt ist.6

Klinische Daten

Eine Cochrane-Metaanalyse klinischer Studien bis 2004 fand einige Hinweise auf die positive Wirkung von zusätzlichem Citicoline auf Gedächtnis und Verhalten kurz- bis mittelfristig im Vergleich zu Placebo. Die Effektgröße für Gedächtnismaße (N = 884) betrug 0,19 (95% -Konfidenzintervall , 0,06 bis 0,32), und für das Maß des positiven globalen klinischen Eindrucks (N = 217) wurde eine Odds Ratio (OR) von 8,89 gefunden (95% -KI, 5,19 bis 15,22).2 Der Bericht legt ferner nahe, dass die Wirkung von Citicolin (oral oder intravenös) auf das Gedächtnis in den eingeschlossenen Studien nicht von der Pathogenese der zerebralen Störung abzuhängen schien. In die Metaanalyse einbezogene Studien schlossen Teilnehmer mit leichter bis mittelschwerer Demenz und Alzheimer-Krankheit sowie solche mit zerebrovaskulären Störungen ein.2, 8, 9 Eine offene IDEALE-Studie in Italien verabreichte 265 Patienten mit leichter altersbedingter vaskulärer kognitiver Beeinträchtigung über 9 Monate hinweg täglich 1 g Citicolin in 2 aufgeteilten Dosen. Die Werte für die Untersuchung des Mini-mentalen Zustands blieben im Behandlungsarm im Laufe der Zeit im Wesentlichen unverändert, während bei den Kontrollpatienten ein Rückgang zu verzeichnen war.10 Eine weitere offene Parallelstudie mit Citicolin im Vergleich zur üblichen Behandlung wurde bei 347 Patienten nach einem Schlaganfall in Spanien durchgeführt. Verbesserte kognitive Ergebnisse wurden für die mit Citicolin behandelte Gruppe in Bezug auf Aufmerksamkeit, zeitliche Orientierung und funktionelle Ergebnismaße berichtet.11

Depression

Klinische Daten

Die Depressionswerte verbesserten sich signifikant nach 2, 4 und 6 Wochen ab Studienbeginn bei Patienten mit schwerer depressiver Störung, die 6 Wochen Citicolin (100 mg alle 12 Stunden) in Kombination mit Citalopram (20 mg / Tag × 7 Tage, dann 40 mg / Tag) erhielten, im Vergleich zu Citalopram allein (P<0,03, P=0,032 bzw. P=0,021) in einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Parallelgruppenstudie (n=50). Zusätzlich verbesserte sich der Punkt „depressive Stimmung“ am Ende der Studie signifikant (P = 0,04). Die Remissionsrate war auch unter der Citicolin-Kombinationstherapie signifikant höher (72%) als nur unter Citalopram (44%; P = 0, 045). Es wurden keine signifikanten Unterschiede bei unerwünschten Ereignissen zwischen den Gruppen festgestellt.36

Glaukom

Tierdaten

Tierstudien legen nahe, dass Citicolin Dopamin in der Netzhaut stimuliert.12

Klinische Daten

Es wurden begrenzte Studien durchgeführt.4, 12 Ein 8-jähriges Follow-up von Patienten mit Glaukom, die in einer früheren Studie eingeschlossen waren, zeigte jedoch eine Verbesserung der Netzhaut- und Sehfunktion.13 Eine offene Studie zeigte ähnliche Effekte nach 2-wöchiger Behandlung mit oralem Citicolin 1 g täglich.14

Kopfverletzung

Tierdaten

Die antioxidativen und entzündungshemmenden Mechanismen von Citicolin wurden in experimentellen Studien an Ratten untersucht.15, 16

Klinische Daten

Eine systematische Überprüfung der Wirkung von Cholinomimetika auf Kopfverletzungen im Jahr 2008 umfasste Studien mit Citicolin und Fallberichten, alle mit einigen Einschränkungen in der Methodik (z. B. kleine Stichprobengröße, Einzelblindung).17 Positive Ergebnisse wurden in diesen Studien berichtet; in der größeren Citicoline Brain Injury Treatment-Studie, die 2012 veröffentlicht wurde, führte eine 90-tägige Behandlung mit enteralem oder oralem Citicoline 2.000 mg täglich jedoch nicht zu einer Verbesserung des funktionellen und kognitiven Status gegenüber Placebo (global OR, 0,87 ).18

Psychomotorische Funktion

Klinische Daten

Aufmerksamkeit und psychomotorische Geschwindigkeit (der dominanten Hand) verbesserten sich bei gesunden jugendlichen Männern (13 bis 18 Jahre) nach 28 Tagen Supplementierung mit Citicolin 250 und 500 mg / Tag im Vergleich zu Placebo in einer randomisierten, doppelblinden Studie (n = 75) signifikant. Änderungen der Scores wurden durch eine gewichtsangepasste Dosis mit größeren Verbesserungen der Genauigkeit, Erkennbarkeit und Provisionsfehler nach höheren gewichtsangepassten Dosen signifikant stärker vorhergesagt.33

Schlaganfall

Tierdaten

Positive Befunde wurden in Experimenten mit Ratten mit induzierter zerebraler Insuffizienz und Hypoxie-Modellen berichtet.19, 20

Klinische Daten

Eine Metaanalyse gepoolter Einzelergebnisse von Studien zur Bewertung von adjunktivem Citicolin 500 bis 2.000 mg / Tag bei mittelschwerem bis schwerem akutem ischämischem Schlaganfall ergab einen positiven OR von 1,33 (95% CI, 1,10 bis 1.62) für Citicoline.14 Weitere Überprüfungen haben auch das Versprechen von Citicoline bei der Verbesserung der Ergebnisse nach 3 Monaten nach ischämischem Schlaganfall nahegelegt.6, 20, 21, 22, 23 Die Ergebnisse wurden aus einer großen multizentrischen Studie (N = 2.298) bei ischämischen Schlaganfallpatienten veröffentlicht, die zwischen 2006 und 2011 mit Citicoline 1 g IV alle 12 Stunden für 3 Tage, dann oral für 6 Wochen durchgeführt wurde. Unter Verwendung eines globalen Scores, der die Schlaganfallskala der National Institutes of Health, den modifizierten Rankin-Score und den Barthel-Index kombiniert, fand die ICTUS-Studie nach 90 Tagen keinen signifikanten Unterschied für Citicolin gegenüber Placebo (OR, 1.03 ). Ebenso gab es keine signifikanten Unterschiede für unerwünschte Ereignisse.24 Ebenso wurden die Ergebnisse in einer Metaanalyse berichtet, in der randomisierte kontrollierte Studien überprüft wurden, die bis Mai 2015 veröffentlicht wurden und die die Verabreichung von Citicolin innerhalb von 24 Stunden nach einem akuten ischämischen (n = 6 Studien) oder hämorrhagischen (n = 1 Studie) Schlaganfall untersuchten. Die Dosierung in den 7 Studien (N = 4.039) lag zwischen 500 und 2.000 mg / Tag für mindestens 3 Monate. Es wurde kein signifikanter Unterschied in Bezug auf Mortalität, Ergebnisabhängigkeit, Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen Citicolin und Kontrollen festgestellt.35

Dosierung

Citicolin ist wasserlöslich und hoch bioverfügbar, wobei sehr wenig Arzneimittel über den Kot ausgeschieden wird.3 Citicolin zeigt zweiphasige Plasmaspitzenkonzentrationen nach 1 und 24 Stunden sowie eine zweiphasige Elimination.28

Orale Dosierungen von 250 bis 2.000 mg täglich wurden bei Jugendlichen und Erwachsenen in klinischen Studien untersucht.5, 7, 14, 33 Citicolin 100 mg alle 12 Stunden wurde in Kombination mit Citalopram (20 mg / Tag für 7 Tage, dann 40 mg / Tag) für 6 Wochen bei Patienten mit schwerer depressiver Störung angewendet.28 (36)

Schwangerschaft / Stillzeit

Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in der Schwangerschaft und Stillzeit fehlen bei Dosierungen, die über denen liegen, die normalerweise ernährungsphysiologisch eingenommen werden. Die Wirkungen von Citicolin wurden bei Ratten während der Trächtigkeit auf eine mögliche Rolle beim Schutz von Dendriten im Kortex und bei der Entwicklung der fetalen Lunge sowie bei schwangeren Frauen im dritten Trimester untersucht. Es liegen jedoch nur begrenzte Informationen zur Sicherheit von zusätzlichem Citicolin vor.29, 30

Wechselwirkungen

Keine gut dokumentiert.4

Nebenwirkungen

Citicolin wurde in klinischen Studien gut vertragen.2 Nebenwirkungen können GI-Störungen, vorübergehende Kopfschmerzen, Hypotonie, Tachykardie, Bradykardie und Unruhe sein.3, 4, 10, 31

Citicolin kann adrenocorticotrope Hormon– oder Cortisol–Hypersekretion-bedingte Störungen, einschließlich Typ-2-Diabetes und Major Depression, verschlimmern.32

Toxikologie

Studien am Menschen sind begrenzt. Die IV-mediane letale Dosis bei Nagetieren sollte bei etwa 4 g/kg liegen. Eine 30-tägige Studie an Ratten ergab keine Toxizität bei 150 mg/kg / Tag. Bei Hunden, die 6 Monate lang täglich 1,5 g/kg Citicolin oral erhielten, wurde keine biochemische, neurologische oder histologische Toxizität festgestellt.1

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