Carbuterol ist ein β-adrenerger Bronchodilatator mit Selektivität für die glatte Bronchialmuskulatur im Vergleich zu Herz- und Gefäßgeweben verschiedener Arten, einschließlich des Menschen. Die vorliegenden Studien wurden durchgeführt, um sein adrenerges Profil weiter zu charakterisieren. In-vitro-Studien zeigten, dass Carbuterol ein direkt wirkender β-adrenerger Agonist war, der nicht von der endogenen Katecholaminfreisetzung abhängig war und keine α-adrenerge Agonistenaktivität aufwies. Es wurde gezeigt, dass die Aktivität des Racemats hauptsächlich im l-Enantiomer liegt. Carbuterol hemmte die immunologisch induzierte Freisetzung von Histamin und langsam reagierender Substanz der Anaphylaxie aus passiv sensibilisierter fragmentierter Rhesusaffenlunge und hemmte auch die passive kutane Anaphylaxie bei Ratten. Die relativ schwache stimulierende Aktivität von Carbuterol auf β1-Rezeptoren, die sowohl die Kontraktionsrate als auch die Kontraktionskraft vermittelt, wurde bei narkotisierten Hunden mit offener Brust bestätigt. Bei der anästhesierten Katze war Carbuterol signifikant weniger wirksam als Isoproterenol bei der Senkung des diastolischen Blutdrucks, der Erhöhung der Herzfrequenz und der Verringerung der Spannung und des Fusionsgrades der unvollständigen tetanischen Kontraktion des Soleusmuskels.