Cardarine (GW501516) – Ergebnisse, klinische Studien & Reviews

Cardarine (GW501516) ist ein PPARδ-Rezeptor-Agonist, der für die potenzielle Behandlung von Stoffwechselerkrankungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen entwickelt wurde .

Cardarine wird von vielen Freizeitnutzern als die effektivste ausdauerverstärkende Chemikalie auf dem Planeten angesehen.

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Inhaltsverzeichnis

Was ist Cardarine?

Cardarine, auch bekannt als GW501516, ist ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Delta (PPARδ) -Agonist.Cardarine wird allgemein in die gleiche Kategorie wie selektive Androgenempfängermodulatoren (SARMs) wie Ostarine geworfen, aber es ist nicht ein SARM überhaupt.SARMs sind wie Ostarine Androgenrezeptorliganden, die Androgenrezeptoren selektiv stimulieren, wodurch sie im Vergleich zur androgenen Aktivität eine signifikant größere Menge an anaboler Aktivität im Körper induzieren .

Cardarine wurde in den 90er Jahren von Ligand Pharmaceuticals und GlaxoSmithKline entwickelt.Es war ursprünglich als potenzielle Behandlung für Stoffwechselerkrankungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen gedacht, wurde jedoch 2007 aufgegeben, als Tierversuche ergaben, dass es entweder direkt oder indirekt mit der raschen Entwicklung von Krebstumoren in mehreren Organen bei Mäusen und Ratten zusammenhängt .

Trotz der Aufgabe von Cardarine aufgrund von Sicherheitsbedenken wurden in den Daten, die aus den Tests hervorgingen, beeindruckende leistungssteigernde Vorteile festgestellt.

Die Ergebnisse wurden in den populären Medien ausführlich diskutiert, was die Aufmerksamkeit vieler Athleten auf sich zog.

Personen, die einen Wettbewerbsvorteil suchten, begannen, Cardarine zu verwenden, um ihre Ausdauer zu verbessern. In Anerkennung dessen entwickelte die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) einen Nachweistest für GW501516 und andere verwandte PPARδ-Modulatoren und wurde kurz darauf im Jahr 2009 in ihre Liste der verbotenen Substanzen aufgenommen .

Cardarine Mögliche klinische Anwendungen

Vor 2007 (als Cardarine aufgegeben wurde) wurde Cardarine auf seine möglichen Anwendungen bei der Behandlung von Stoffwechselerkrankungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen untersucht.

Nach der Durchführung präklinischer Studien und der Untersuchung der Wirksamkeit von Cardarine verengte sich der Umfang seiner potenziellen therapeutischen Anwendungen, da Ziele für klinische Phase-1-Studien festgelegt wurden.

Das erste Ziel war die Behandlung von Hyperlipidämie, da Cardarine eine zutiefst positive Reduktion von Triglyceriden, Fettsäuren, VLDL, LDL bei gleichzeitigem Anstieg von HDL („gutes Cholesterin“) zeigte.Andere Studien, die sich auf die Behandlung von Fettleibigkeit, Diabetes, Dyslipidämie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen konzentrierten, traten nach 2003 aufgrund positiver Ergebnisse in Phase-1- und Phase-2-Studien in den Jahren 2000-2002 auf.Ohne die Studien, die die Krebsentstehung bei Mäusen und Ratten zeigten, denen hohe Dosen von Cardarine verabreicht wurden, wäre diese Chemikalie sehr wahrscheinlich in weitere Studien am Menschen übergegangen und vielleicht sogar für die Behandlung einer Handvoll zugelassen von Stoffwechselstörungen heute.

Wirkmechanismus

Cardarin ist ein selektiver Agonist des PPARδ-Rezeptors.

Es hat eine hohe Affinität und Potenz für Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor-Delta .

Cardarins Bindungsaffinität und Potenz für PPAR Delta's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Cardarins Bindungsaffinität und Potenz für PPAR Delta's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Cardarine bindet an PPARδ und rekrutiert den Coaktivator PGC-1α.

Über die Aktivierung von PPARδ schaltet die Leber ihre Energiequelle von Glukose auf Fettsäuren um, was wiederum den Blutzuckerspiegel senken kann .Dies wiederum reguliert die körpereigene Expression von Proteinen, die am Energieverbrauch beteiligt sind, verbessert die Insulinsensitivität und Körperzusammensetzung, was die Gesamtinzidenz von Typ-II-Diabetes und Herz-Kreislauf-Erkrankungen senken kann .

Cardarine Wirkmechanismus

Cardarine Wirkmechanismus

Natürlich ist das erste, was die Leute mit Cardarine in Verbindung brachten, „Übung in einer Pille“.

Übungsmimetika wären offensichtlich eine äußerst attraktive Alternative für viele Menschen, und die Vertiefung der GW501516-Daten unterstützt, dass die Aktivierung von PPARδ tatsächlich viele der Vorteile des Trainings selbst replizieren kann.Erhöhte Energie, Muskelaufbaupotential, Insulinsensitivität, Fettverbrennungspotential, Ausdauer und verbesserte Lipidprofile sind die bemerkenswertesten Vorteile, die Cardarine in Tests über seine selektive Aktivierung von PPARδ gezeigt hat .Trotz der Reihe von eklatanten gesundheitlichen Vorteilen wurde Cardarine letztendlich als „fehlgeschlagenes Übungsmimetikum“ bezeichnet, da gezeigt wurde, dass es das Wachstum von Krebszellen in Tierversuchen fördert .

Cardarine Clinical Trials

Präklinische Ratten- und Mäusemodelle

Bei Ratten und Mäusen, die mit Cardarine behandelt wurden, wurde ein erhöhter Fettsäurestoffwechsel in der Skelettmuskulatur und ein Schutz vor ernährungsbedingter Fettleibigkeit und Typ-II-Diabetes beobachtet.

In einer metabolomischen Studie mit Cardarin zur Verbesserung der Laufausdauer bei Kunming-Mäusen wurden bei den behandelten Mäusen signifikante Verbesserungen festgestellt.

Die Behandlung mit Cardarine verbesserte die Laufausdauer und den Anteil an SDH-positiven Muskelfasern sowohl bei trainierten als auch bei untrainierten Mäusen .

Die Auswirkungen von GW501516 auf SDH-positive Fasern im Skelettmuskel sitzender und trainierter KM-Mäuse
Die Auswirkungen von GW501516 auf SDH-positive Fasern im Skelettmuskel sitzender und trainierter KM-Mäuse

Die erhöhte Laufleistung bei Kunming (KM) -Mäusen trat unabhängig vom Training auf, und das Ausmaß der Verbesserung zwischen trainierten und sitzend behandelten Mäusen war überraschend hoch .Die Laufstrecke verdoppelte sich bei den mit Cardarine behandelten Mäusen fast.

Die Auswirkungen von GW501516 auf die Laufleistung bei sitzenden und trainierten KM-Mäusen. Nach 3-wöchiger Behandlung wurden Belastungstests für erzwungene Radläufe durchgeführt. (a) zeigt die Gesamtstrecke, die Mäuse in jeder Gruppe zurückgelegt haben.
Die Auswirkungen von GW501516 auf die Laufleistung bei sitzenden und trainierten KM-Mäusen. Nach 3-wöchiger Behandlung wurden Belastungstests für erzwungene Radläufe durchgeführt. (a) zeigt die Gesamtstrecke, die Mäuse in jeder Gruppe zurückgelegt haben.

Weitere Daten belegen, dass die PPARδ-Aktivierung die Muskelfaserspezifikation regulieren und eine tiefgreifende Steigerung der Langstreckenausdauer bewirken kann .Andere präklinische Nagetiermodelle wiesen auf weniger häufig genannte Vorteile hin, die dennoch beachtet werden sollten, da sie signifikante potenzielle therapeutische Anwendungen in einem klinischen Umfeld haben könnten.

  • Cardarine senkte die Entzündung bei Mäusen
  • Cardrin verbesserte den Blutfluss bei Mäusen durch Erhöhung des Stickoxidspiegels, wodurch Blutgerinnsel und andere schädliche kardiovaskuläre Komplikationen verhindert und die Wundheilung verbessert werden können
  • Die PPARδ-Aktivierung über Cardarine kann dazu beitragen, Fettleibigkeit und Diabetes umzukehren, indem der oxidative Gesamtstoffwechsel im weißen Fettgewebe erhöht wird
  • Cardarine verbesserte die Insulinsensitivität bei Mäusen signifikant, was einer der Hauptvorstufen für Diabetes, Fettleibigkeit, Herzerkrankungen und Krebs ist. Die Verbesserung des Blutzuckerstoffwechsels und die Verhinderung von Insulinresistenz ist einer der wichtigsten Faktoren für die Maximierung von Vitalität und Langlebigkeit .

Präklinisches Primatenmodell

Eine präklinische Studie wurde an adipösen Rhesusaffen durchgeführt, da sie ein Lipidprofil aufweisen, das eng mit dem Menschen übereinstimmt.

Cardarine erhöhte das HDL-Cholesterin, senkte das LDL-Cholesterin und senkte den Seruminsulinspiegel .

Es wurden keine Nebenwirkungen festgestellt, und alle gesundheitlichen Ergebnisse dieser Studie waren positiv.Die Daten in diesem präklinischen Modell deuten darauf hin, dass Cardarine möglicherweise ein sehr starker Kandidat in einem klinischen Umfeld sein könnte, um das Auftreten von Herzerkrankungen im Zusammenhang mit dem metabolischen Syndrom zu senken .Der Killer Nummer 1 unter den Menschen, der durch Ernährung, Bewegung und chemische Verbesserung kontrolliert werden kann, ist Herzkrankheit, und alle Fortschritte in der Nische der Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wären wahrscheinlich ein großer Vorteil für jeden einzelnen.Während Cardarine sicherlich keine vollständige Lösung für Insulinresistenz, Entzündungen und arteriellen Plaqueaufbau gewesen wäre, deuten die Daten darauf hin, dass es den Patienten möglicherweise einen ziemlich signifikanten Vorteil bei der Neukalibrierung ihres Körpers gegeben hätte ein insulinsensitiver Zustand mit einem ausgewogeneren Lipidprofil .

Phase-1-Studien

Zwei frühe Phase-1-Studien an gesunden Probanden zeigten die Wirksamkeit von Cardarine bei der Senkung von Triglyceriden, LDL-Cholesterin, ApoB und Insulinspiegeln sowie bei der Verbesserung von HDL-Cholesterin und Insulinempfindlichkeit .

Erste Phase-1-Studie am Menschen

Die erste klinische Studie wurde an 24 gesunden Männern für 2 Wochen durchgeführt.

Jeder Freiwillige erhielt entweder Placebo, 2,5 mg Cardarin oder 10 mg Cardarin pro Tag.

Cardarine verbesserte den HDL-Cholesterinspiegel signifikant und reduzierte die Triglyceride .

Diese Lipidprofilverbesserungen sind das Ergebnis der Fähigkeit von Cardarine, die Hochregulierung der menschlichen Skelettmuskelfettverwertung, die ABCA1-Expression und die erhöhten Serumfettclearance-Raten zu induzieren.

Es wurde eine Fettfütterungsstudie durchgeführt, bei der die Probanden an den Tagen 0 und 13 der Studie 1 Stunde nach Einnahme ihrer täglichen Cardarin-Dosis ein fettreiches Frühstück erhielten.Triglycerid-Analyse wurde durchgeführt, um zu beurteilen, wie viel (wenn überhaupt) Cardarine beeinflussen würde, wie effizient der Körper diese Fette verarbeitet und wie viel Nährstoff-Partitionierung im Allgemeinen verbessert wurde.

Die lipolytische Aktivität wurde gemessen, um die Wirksamkeit von Cardarine im Vergleich zu Placebo zu beurteilen, und die Daten zeigten, dass die Triglyceridspiegel der Placebogruppe durch fettreiche Mahlzeiten signifikant anstiegen, und die 2.5 mg und 10 mg behandelten Gruppen beide jeweils gesenkt Triglyceridspiegel, auch in Gegenwart der fettdichte Mahlzeiten.

Cardarine Fettfütterungsstudie Phase 1

Cardarine Fettfütterungsstudie Phase 1

Cardarine erwies sich während dieser Studie als sicher und gut verträglich .

Bei den mit Cardarine behandelten Probanden traten keine signifikanten Nebenwirkungen auf, einschließlich Muskel- und Leberreaktionen.

Leberenzyme und Muskelproteine wurden gemessen, um mögliche negative Auswirkungen von Cardarine zu beurteilen.

Es wurden keine gefunden.

Zweite Phase-1-Studie am Menschen

Vor allem in der zweiten Phase-1-Studie wurde festgestellt, dass Cardarin den Leberfettgehalt signifikant um 20% reduzierte .Die präklinischen Nagetiermodelle, in denen die Überexpression von PPARδ mit Cardarine stimuliert wurde, deuten auf eine Verbesserung der Umkehrung des metabolischen Syndroms durch eine verbesserte Fettoxidation im Skelettmuskel hin.

In dieser zweiten klinischen Phase-1-Studie wurde versucht, dieses Ergebnis beim Menschen zu replizieren.

Sechs gesunden, mäßig übergewichtigen Probanden wurden 2 Wochen lang 10 mg pro Tag verabreicht.

Die Behandlung mit Cardarine zeigte statistisch signifikante Reduktionen der Nüchternplasmatriglyceride, des Apolipoproteins B, des LDL-Cholesterins und des Insulins .

HDL-Cholesterin blieb unverändert.

Nüchtern- und postprandiale Plasmatriglycerid- und NEFA-Konzentrationen vor (○) und nach (•) medikamentöser Behandlung. Eine gemischte Mahlzeit wurde zur Zeit gegeben 0.

Nüchtern- und postprandiale Plasmatriglycerid- und NEFA-Konzentrationen vor (○) und nach (•) medikamentöser Behandlung. Eine gemischte Mahlzeit wurde zur Zeit gegeben 0.

Eine 20% ige Reduktion des Leberfettgehalts und eine 30% ige Reduktion der Isoprostane im Urin wurden ebenfalls festgestellt .

Baseline-Eigenschaften von Anthropometrie, Plasmabiochemie, Leberenzymen, Leberfettgehalt und Harnisoprostanen in den Gruppen nach Randomisierung

Baseline-Eigenschaften von Anthropometrie, Plasmabiochemie, Leberenzymen, Leberfettgehalt und Harnisoprostanen in den Gruppen nach Randomisierung

Änderung der Nüchternplasmabiochemie, der Leberenzyme und der Isoprostane im Urin gegenüber dem Ausgangswert auf 14 Tage

Änderung der Nüchternplasmabiochemie auf 14 Tage

Plasmabiochemie, Leberenzyme und Isoprostane im Urin

Der relative Anteil des ausgeatmeten Kohlendioxids aus dem Fettgehalt der Mahlzeit war infolge der Verabreichung von Cardarin erhöht, und die Skelettmuskelexpression von CPT1b war ebenfalls signifikant erhöht .

Verhältnis (nach / vor) des CPT1B-, ACAB- und PPARD-mRNA-Gehalts im Skelettmuskel als Reaktion auf Placebo, GW590735- und GW501516-Behandlung

Verhältnis (nach/ vor) des CPT1B-, ACAB- und PPARD-mRNA-Gehalts im Skelettmuskel als Reaktion auf Placebo, GW590735 und GW501516 Behandlung

Cardarine kehrte erfolgreich mehrere Anomalien im Zusammenhang mit dem metabolischen Syndrom um, ohne den oxidativen Stress zu erhöhen (eine der wenigen negativen Nebenwirkungen, die in megadosierten präklinischen Tierstudien gefunden wurden) .Die Ergebnisse dieser zweiten Phase-1-Studie sahen sehr vielversprechend für mögliche therapeutische Anwendungen in einem klinischen Umfeld zur Behandlung des metabolischen Syndroms aus.

Phase-2-Studien

Erste Phase-2-Studie am Menschen

Die erste Phase-2-Studie sollte die Wirkung von Cardarin auf den Lipoproteinstoffwechsel untersuchen.

Die Studie wurde an 13 dyslipidämischen Männern mit zentraler Adipositas durchgeführt, denen Placebo oder 2, 5 mg Cardarin pro Tag verabreicht wurden.

Die Ergebnisse bestätigten die lipidmodifizierenden Wirkungen von Cardarine bei dyslipidämischen Probanden mit abdominaler Adipositas und lieferten auch Hinweise auf seine Auswirkungen auf die Modulation der Lipoproteinkinetik (Zunahme des Katabolismus von VLDL und Produktion von ApoA-I und ApoA-II; Abnahme der Produktion von apoC-III und LDL-ApoB) .GW501516 war auch mit einer Abnahme der Cholesterylester-Transferproteinaktivität verbunden, hatte jedoch keinen Einfluss auf die Insulinresistenz .

Mittlerer VLDL-, IDL-, LDL- und HDL-Triglycerid- (A) und Cholesterin- (B) Gehalt ± SEM während Placebo (geschlossenes Quadrat) und GW501516 (offenes Quadrat).
Mittlerer VLDL-, IDL-, LDL- und HDL-Triglycerid- (A) und Cholesterin- (B) Gehalt ± SEM während Placebo (geschlossenes Quadrat) und GW501516 (offenes Quadrat).

Die Ergebnisse der ersten Phase-2-Studie unterstützten das Potenzial von Cardarine zur Behandlung von Dyslipidämie bei Fettleibigkeit .

Zweite Phase-2-Studie am Menschen

In der zweiten Phase-2-Studie wurde 268 Patienten mit niedrigem HDL-Cholesterinspiegel 12 Wochen lang Cardarin oder Placebo verabreicht .

Den behandelten Patienten wurden Dosierungen von 2,5 mg, 5 mg oder 10 mg verabreicht.

Eine zweite kleinere explorative Studie in einer ähnlichen Population wurde an 37 Patienten mit einer Sequenz von 5 und 10 mg Dosierung zur Beurteilung der Lipoproteinpartikelkonzentration durchgeführt .

Olson et al. berichtet, dass die Cardarin-Behandlung in dieser Studie mit signifikanten Verbesserungen mehrerer Lipidprofilkomponenten (TG, LDL-C, HDL-C, freie Fettsäuren und ApoB, ApoA-I und ApoA-II) und einer Verschiebung der LDL-Partikelgröße von kleinen dichten zu größeren, weniger dichten Partikeln .

Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin (LDL-C) -Ansprechen im Zeitverlauf nach Behandlungsgruppe.
Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin (LDL-C) -Ansprechen im Zeitverlauf nach Behandlungsgruppe.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.

Trotz der vielversprechenden Ergebnisse, die in den präklinischen Phase-1- und Phase-2-Studien von Cardarine gefunden wurden, wurde die weitere Untersuchung und Entwicklung von Cardarine abgebrochen, nachdem Beobachtungen in einigen Nagetiermodellen ein schnelles Krebszellwachstum in Leber, Magen, Zunge, Haut, Blase, Eierstöcken, Gebärmutter und Hoden zeigten .

Eine Zusammenfassung der neuen PPAR-Agonisten und SPPARMs in der Entwicklung

Eine Zusammenfassung der neuen PPAR-Agonisten und SPPARMs in der Entwicklung

Cardarine-Ergebnisse (Einzel-/Freizeitberichte)

Ausdauer

Cardarine stimuliert den Fettsäurestoffwechsel und unterdrückt den Glukosekatabolismus, ohne den Mitochondriengehalt oder den Muskelfasertyp negativ zu beeinflussen.

Durch die Schonung von Glukose im Körper verzögert Cardarine den Beginn einer Hypoglykämie während des Trainings und verbessert die Laufzeiten und die allgemeine Ausdauer erheblich.Der massive Schub in der Ausdauer ist ohne Zweifel die Nummer eins berichtet Nutzen von Cardarine, und es ist nicht ungewöhnlich für Benutzer zu schwärmen, wie ihre Ausdauer fühlt sich an, wie es 25-30% kurz nach der Einnahme gestiegen ist.

Erwartungsgemäß berichten Athleten im Ausdauersport, die Cardarine verwenden, über sehr günstige Ergebnisse in ihrer Leistung.

Cardarine ist insofern einzigartig, als es eine der wenigen Chemikalien ist, die eher zur Verbesserung der sportlichen Leistung im Sport als im Bodybuilding geeignet sind.

Sportler berichten häufig von einer sehr deutlichen Steigerung ihrer Fähigkeit, an Ausdauerplateaus vorbeizufahren, wo sie normalerweise Gas geben würden.

Mehr Leistung im Fitnessstudio, weniger benötigte Ruhezeit, bessere Laufzeiten, bessere Wanderzeiten, noch bessere Ausdauer im Bett sind alles Dinge, über die Freizeitnutzer von Cardarine häufig berichten.

Fettverbrennung

Stark beschleunigter Fettabbau ist ein häufig gemeldeter Vorteil von Cardarine, aber ich glaube, es ist weit weniger wirksam als das, was einige Artikel implizieren.

Anekdotisch habe ich noch keine Beweise für einen wesentlich erhöhten Fettabbau gesehen, der ausschließlich von Cardarine stammt.

Durch die Stimulierung der Fettsäureoxidation durch Erhöhung der Glukoseaufnahme greift Ihr Körper hauptsächlich auf gespeichertes Fett als Energiequelle zurück und verbessert so das Fettverbrennungspotenzial.

Das ist es, was Cardarine erreichen will, und ich glaube bis zu einem gewissen Grad, aber es ist kein Game Changer in einem Bodybuilding-Kontext.

Muskelwachstum

Während Cardarine offensichtlich einige antikatabole Eigenschaften aufweist, führt es im Bodybuilding-Kontext nicht zu einer signifikanten Hypertrophie.

Während es wahrscheinlich ein wirksames Instrument zur Abwehr von Fettgewinn sein könnte, glaube ich nicht, dass Cardarine irgendwelche wesentlichen muskelaufbauenden Eigenschaften beim Menschen hat.

Mein Cardarine Review

Ich habe das Gefühl, dass die Fettverbrennungsfähigkeiten von Cardarine übertrieben sind und normalerweise nur in Artikeln von Personen gefunden werden, die Sie davon überzeugen wollen, es zu kaufen.

Ich persönlich bin der Meinung, dass Cardarine als kardiovaskuläre Ausdauerhilfe oder als Modulator von Lipiden am nützlichsten ist.

Für alle anderen Zwecke (Fettabbau, Muskelwachstum, etc.) Ich habe das Gefühl, dass es sich nicht lohnt, es zu verwenden, wenn wir keine definitiven menschlichen Daten haben, um zu dem Schluss zu kommen, dass es definitiv nicht das Wachstum von Krebszellen beschleunigen wird.

Glaube ich, dass es bei häufig verwendeten Dosierungen Krebs verursacht?

Basierend auf dem, was ich gelernt habe, halte ich es jedoch für unwahrscheinlich, dass ich weder Ausdauersport treibe noch das Bedürfnis verspüre, meine derzeitige Ausdauer künstlich zu steigern.Ich sehe sehr vielversprechende potenzielle Vorteile in Bezug auf seine Auswirkungen auf die Insulinsensitivität und Lipide, da chronisch niedrige HDL-Spiegel bei Bodybuildern extrem häufig sind, selbst bei niedrigen TRT-Dosierungen.

Trotzdem sehe ich es immer noch als letzten Ausweg, auch wenn es um das Lipidmanagement geht.Meine begründete Vermutung ist, dass sogar synthetische Handhabung-am Bodenverwendung (allgemein verwendet im Bodybuilding, ohne die Implikationen in Betracht zu ziehen) wahrscheinlich ein weit riskanteres krebserregendes Mittel als Cardarine sein würde, aber offensichtlich die weniger Dinge, die möglicherweise Krebs verursachen können Zellproliferation in Ihrem Körper, desto besser.

Ich benutze Cardarine selbst nicht und werde es wahrscheinlich nicht verwenden, es sei denn, meine HDL-Spiegel erweisen sich langfristig als ein erheblicher Nachteil für meine Gesundheit.

Cardarine Dosierung

Dosen von 2.5 – 10 mg pro Tag wurden in klinischen Studien bis zu 12 Wochen lang angewendet.

Anekdotisch berichten Anwender von verbesserten Ergebnissen bei einer täglichen Dosierung von 10 – 20 mg pro Tag ohne schwerwiegende Nebenwirkungen.

Halbwertszeit

Die Halbwertszeit von Cardarine wurde in den klinischen Daten nie nachgewiesen, jedoch wurde in allen Studien am Menschen eine Dosierungshäufigkeit von einmal täglich verwendet.

Basierend darauf können wir davon ausgehen, dass die Halbwertszeit von Cardarine ~ 24 Stunden beträgt.

Cardarine bleibt bis zu 40 Tage nach einer oralen Einzeldosis von 15 mg im Urin nachweisbar .

Nebenwirkungen

Verursacht Cardarine Krebs?

Auf der 48. Jahrestagung der Society of Toxicology im Jahr 2009 (2 Jahre nach der Aufgabe von Cardarine) wurden Daten vorgestellt, die zeigen, dass Cardarine in Tierversuchen die rasche Entwicklung von Krebs in mehreren Organen verursachte .Das erste, was zu beachten ist, ist die Tatsache, dass die oben genannte Studie die Verabreichung von Cardarine an Han Wistar-Ratten für fast 2 Jahre in Folge (1,99 Jahre, um genau zu sein) beinhaltete.

Die mittlere Lebenserwartung von Han Wistar-Ratten liegt bei Frauen zwischen 30 und 33 Monaten und bei Männern zwischen 33 und 36 Monaten, ohne dass Chemikalien verabreicht wurden.

Der Grund für ihre kurze Lebenserwartung ist die Anzahl der Adenokarzinome, die sie entwickeln .

Bevor wir uns die Tiermodelle für Cardarine ansehen, wissen wir, dass diese Ratten aufgrund ihrer hohen Wahrscheinlichkeit, an Krebs zu erkranken, nicht länger als 3 Jahre leben werden, unabhängig davon, was ihnen verabreicht wird.

Die Dosierungen, die Ratten während der 2-jährigen Studie verabreicht wurden, variierten stark.

Die niedrigste Dosierung, die die Proliferation von Krebszellen in einem Tiermodell zeigte, betrug 3 mg/ kg / Tag bei Han Wistar-Ratten über einen Zeitraum von 104 Wochen .

Das Durchschnittsgewicht einer Han Wistar-Ratte beträgt 509 Gramm oder 0,509 kg .

Durchschnittliches Körpergewicht männlicher Wistar-Ratten.
Durchschnittliches Körpergewicht männlicher Wistar-Ratten

Die folgende Gleichung wird verwendet, um ungefähr zu berechnen, was diese Dosierung beim Menschen bedeuten würde:

HED (mg / kg = Animal NOAEL mg/kg) × (Weighttier /Weightmensch )(1-0,67) .

Angenommen, wir haben einen 80 kg schweren Mann, den wir für diese Berechnung verwenden, erhalten wir folgendes Ergebnis:

Menschliche Äquivalentdosis = (3) × (0.509/80)(1-0,67)

Äquivalentdosis Mensch = (3) x (0,0063625)(0,33)

Äquivalentdosis Mensch = 3 x 0,18845044723

Äquivalentdosis Mensch = 0,5653513417 mg/kg

Äquivalentdosis Mensch für einen 80–Kilogramm-Mann = 45.2281073363 mg

In der Freizeit liegt die Standarddosis zwischen 10 und 20 mg pro Tag, was nicht weit von der minimalen menschlichen Äquivalentdosis entfernt ist, um eine beschleunigte Krebsentwicklung im oben genannten Nagetiermodell zu erzielen.

Anekdotisch hat sich gezeigt, dass Cardarine im Allgemeinen gut vertragen wird.Eine Studie untersuchte die Wirkung der Ligandenaktivierung von PPARß / δ auf die Zellproliferation, die Zellzykluskinetik und die Zielgenexpression in menschlichen HaCaT-Keratinozyten unter Verwendung von Cardarine und fand heraus, dass die Ligandenaktivierung von PPARß / δ die Keratinozytenproliferation durch PPARß / δ-abhängige Mechanismen hemmt .Das Keratinozytenkarzinom (Hautkrebs) ist mit Abstand die häufigste Krebsart in den Vereinigten Staaten .Die Ligand activation study liefert starke Daten, die belegen, dass Cardarine das Wachstum von Krebszellen hemmen kann, anstatt es zu beschleunigen.Darüber hinaus wurden in allen klinischen Studien, die an Menschen mit Dosierungen von bis zu 10 mg pro Tag für 12 Wochen durchgeführt wurden, keine schwerwiegenden Nebenwirkungen oder Krebsentstehung berichtet .

Ab sofort gibt es keine Beweise dafür, dass die Verwendung von Cardarine in den Dosierungen, die in Studien am Menschen verwendet werden, Krebs verursachen wird, aber es ist sicherlich immer noch möglich.

Potenziell erhöhter Zelltod

Die Reduzierung von oxidativem Stress kann den Schutz vor Zelltod erhöhen, daher kann die Messung der reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) ein Weg sein, um das Fortschreiten des Zelltods oder dessen Fehlen zu verfolgen.

CCl4-behandelte Hepatozyten, die mit KD3010 (einem anderen PPARδ-Agonisten) inkubiert wurden, hatten reduzierte ROS-Spiegel, während Hepatozyten, die mit GW501516 inkubiert wurden, eine höhere ROS-Produktion zeigten.Durch die Erhöhung der ROS-Produktion erhöhte Cardarine den hungerinduzierten Zelltod in kultivierten Hepatozyten und verschlimmerte Leberschäden .

Wie Funktioniert Cardarine Stapel Bis Zu Anderen Ausdauer Steigerung Chemikalien

Cardarine Vs SR9009

SR9009 (auch bekannt als Stenabolic) ist eine synthetische Rev-ErbA ligand, nicht eine SARM, obwohl es ist sehr häufig in die SARMs kategorie.SR9009 arbeitet, indem es die Mitochondrienzahl in den Muskeln erhöht, mit dem Ergebnis einer eklatanten Verbesserung in der Ausdauer.

Es verursacht keine Testosteronsuppression, und es gibt keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse, die bisher von der Verwendung von SR9009 berichtet wurden.

SR9009 hat eine sehr schlechte Bioverfügbarkeit, was es im Vergleich zu oral verabreichtem Cardarine unbrauchbar macht, aber als SR9009 in Mäuse injiziert wurde, waren die Ergebnisse sehr vielversprechend .

Die pharmakologische Aktivierung von Rev-erb-α erhöhte die Lauffähigkeit und mitochondriale Atmung der Mäuse im präklinischen Modell erheblich .Die Erzielung von Leistungsergebnissen mit SR9009 müsste nur durch Injektion erreicht werden, da die orale Verabreichung eine extrem geringe Bioverfügbarkeit bewiesen hat und es keine aktuellen Studien am Menschen gibt.Anekdotisch können wir nur annehmen, dass Cardarine ein größeres Gesamtwirksamkeitsprofil als SR9009 hat, jedoch kann dies nicht der Fall sein, da die sehr wenigen Fälle von intravenös verabreichtem SR9009 Berichten zufolge positive Ergebnisse erbracht haben (versuchen Sie dies offensichtlich nicht).

Cardarine Vs EPO

Rekombinantes humanes Erythropoetin (EPO) ist ein Glykoproteinhormon, das von den interstitiellen Fibroblasten in der Niere produziert wird, die die Erythropoese im Knochenmark signalisieren.

Eine der Hauptwirkungen von EPO ist die erhöhte Produktion roter Blutkörperchen und die Erhöhung des Hämatokritspiegels.

EPO wurde von Amateur- und Profiradfahrern aufgrund seiner Fähigkeit, die Trainingsleistung signifikant zu verbessern, zu einem stark missbrauchten Medikament .

Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse werden bei EPO weitaus häufiger berichtet als bei Cardarine.

Obwohl es noch nie eine klinische Studie gab, in der das Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil mit Cardarine verglichen wurde (und wahrscheinlich auch nie wird), ist EPO sowohl kurz- als auch langfristig signifikant gefährlicher.Arterielle Hypertonie, zerebrale Konvulsion / hypertensive Enzephalopathie, Thromboembolie, Eisenmangel und Influenza-ähnliches Syndrom wurden häufig als unerwünschte Ereignisse bei langfristiger EPO-Anwendung berichtet.

Bisher wurden keine unerwünschten Ereignisse in Studien am Menschen mit Cardarine berichtet.Denken Sie daran, dass die Stichprobengröße dieser Studien am Menschen gering ist und Langzeitbewertungen dieser Personen nicht durchgeführt wurden, um ein langfristiges Krebsrisiko festzustellen.

In einem leistungssteigernden Kontext wäre es schwierig, jemanden zu finden, der glaubt, dass EPO eine sicherere Alternative zu Cardarine ist.

Cardarine Vs Equipoise

Equipoise (Boldenon) ist ein anaboles androgenes Steroid, das insofern einzigartig ist, als es die Freisetzung von Erythropoietin in den Nieren deutlich stärker stimuliert als andere Steroide .Alles, was die Anzahl der roten Blutkörperchen und den Hämatokrit erhöht, erhöht das Potenzial für eine verbesserte Ausdauer während des Trainings, dies birgt jedoch das Risiko einer Vielzahl gefährlicher kardiovaskulärer Folgen.Equipoise wird auch die natürliche Testosteronproduktion für die Dauer seiner Verwendung herunterfahren, was offensichtlich nicht ideal für Personen ist, die die endokrine Abschaltung nicht gegen einen Ausdauerschub eintauschen möchten.

Equipoise Nutzung müsste mit einer PCT-Phase verfolgt werden, während Cardarine und EPO würde nicht, da sie nicht endokrine Funktion unterdrücken.

Der Wirkungsmechanismus, durch den Cardarine die Ausdauer verbessert, ist völlig anders als Equipoise oder EPO, und wir können vermuten, dass es sowohl kurzfristig als auch langfristig ein insgesamt größeres Sicherheitsprofil hat.

Abgesehen davon ist keine dieser Chemikalien ohne Risiko.

Cardarine Bulking Cycle

Bei einem Kalorienüberschuss soll Cardarine die Fettansammlung verhindern und die kardiovaskuläre Ausdauer aufrechterhalten, indem der erhöhte Sauerstoffbedarf des Körpers bei Gewichtszunahme ausgeglichen wird.

In einem leistungssteigernden Kontext sind Zyklen wie die folgenden unter Benutzern alltäglich.

Weeks Cardarine LGD-4033 PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 10 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

MK-677 and SARMs like LGD-4033, RAD140 or S23 are häufig gestapelt neben Cardarine in mehr mit Leistungssteigerung Bulking Protokolle.

Cardarine Schneidzyklus

Bei einem Kaloriendefizit wird berichtet, dass Cardarine das Fettverbrennungspotenzial erhöht und den Muskelabbau hemmt.

Für den Einsatz in einem leistungssteigernden Kontext sind Zyklen wie die folgenden unter Benutzern üblich (die Länge davon kann abhängig von den individuellen zeitlichen Einschränkungen des Benutzers für das Erreichen eines Zielkörperfettanteils variieren).

Weeks Cardarine Ostarine PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 12.5 – 25 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

SARMs wie Ostarine, oder S4 sind häufig gestapelt neben Cardarine in mehr mit leistung verbesserung schneiden protokolle.

PCT (Post Cycle Therapy)

Cardarine verursacht keine endokrine Unterdrückung, senkt den natürlichen Testosteronspiegel nicht und hemmt LH, FSH oder SHBG nicht.

Es erhöht auch nicht das Östrogen, was sich indirekt auf die Testosteronsuppression auswirkt.Da Cardarine keine Sexualhormone unterdrückt oder antagonisierende Hormone erhöht, gibt es keine hormonelle Unterdrückung, die durch die Verwendung von Cardarine auftritt und daher keine PCT-Phase erfordert.

Wenn ein unterdrückendes anaboles Steroid oder SARM gleichzeitig mit Cardarine verwendet wurde, dann würde das PCT erfordern.

Cardarine verwendet mit Trenbolone, um Verlust der kardiovaskulären Ausdauer auszugleichen

Trenbolone ist für kardiovaskuläre Ausdauer streng zerquetschend notorisch und bildet es unglaublich hart, genügende Kardiotätigkeit abzuschließen, ohne extrem leicht aufgewickelt zu erhalten.

Cardarine ist seit kurzem bei Tren-Anwendern sehr beliebt, da berichtet wird, dass es die Tren-Cardio-Nebenwirkung mildert, so dass der Benutzer seine Ausdauer in Topform halten kann, während gleichzeitig Tren ausgeführt wird.

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Haftungsausschluss: Die in diesem Artikel enthaltenen Informationen dienen nur zu Unterhaltungs- und Informationszwecken. Es ist weder beabsichtigt noch impliziert, einen professionellen medizinischen Rat zu ersetzen. Bevor Sie etwas kaufen, überprüfen Sie, ob es mit Ihren aktuellen Regierungsgesetzen konform ist, wo Sie leben.

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