kemisk genetik använder olika småmolekylära föreningar för att belysa biologiska processer på ett sätt som är analogt med mutagenesstrategierna i kärnan i klassisk genetik. Screening av småmolekylbibliotek för föreningar som inducerar en fenotyp av intresse representerar det framåtriktade kemiska genetiska tillvägagångssättet, medan det omvända tillvägagångssättet involverar små molekyler som riktar sig mot ett enda protein. Här granskar vi viktiga skillnader mellan målen för screening av små molekyler i industrin kontra akademin, den senaste utvecklingen inom screening med hög genomströmning och offentligt tillgängliga resurser för sammansatta samlingar, screeningsanläggningar och databaser. Ett särskilt spännande resultat av en kemisk genetisk skärm är upptäckten av en tidigare okänd roll för ett protein i en väg tillsammans med föreningar som påverkar proteinets funktion. I illustrativa fall har sådana upptäckter lett till framsteg mot terapeutisk utveckling och har oftare ökat storleken på den lilla molekylen ”verktygslåda” tillgänglig för forskarsamhället för studier av biologiska processer.