medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 15 februari 2021.

• Professional
• interaktioner
• mer

Vetenskapligt namn: cytidin 5′-difosfokolin, Cytidindifosfat-Kolin
vanligt namn(er): CDP-kolin, citikolin

Klinisk översikt

använd

det finns monteringsbevis för Kolins plats i terapi för stroke, hjärna och ryggrad sladdskada, kognitiva underskott och glaukom; resultaten i kliniska prövningar har dock varit inkonsekventa.

dosering

orala doser på 250 till 2 000 mg dagligen har utvärderats hos ungdomar och vuxna i kliniska prövningar. Lägre doser (100 mg två gånger dagligen) har använts i korttidsstudier (6 veckor) med kombinationsbehandling hos patienter med egentlig depression.

kontraindikationer

kontraindikationer har inte identifierats.

graviditet / amning

Information om säkerhet och effekt vid graviditet och amning saknas vid doser över de som vanligtvis tas näringsmässigt.

interaktioner

ingen väl dokumenterad.

biverkningar

citikolin tolererades väl i kliniska prövningar. Biverkningar kan inkludera gastrointestinala störningar, övergående huvudvärk, hypotoni, takykardi, bradykardi och rastlöshet.

toxikologi

studier på människor är begränsade.

källa

citikolin finns i alla djur-och växtcellmembran. Det är tillgängligt kommersiellt i sin fria basform eller som natriumsalt.1

historia

Citicoline är allmänt tillgängligt internationellt som ett tillägg, som ursprungligen utvecklades i Japan för behandling av cerebrovaskulära störningar. Användning av citikolin har utvidgats till att omfatta behandling av kroniska tillstånd, även om ytterligare forskning behövs.2

Kemi

citikolin är en fosfolipid sammansatt av ribos, pyrofosfat, cytosin och kolin. Det är vattenlösligt och mycket biotillgängligt.3 citikolin produceras endogent som en mellanprodukt vid framställning av fosfatidylkolin från Kolin och hydrolyseras sedan i tunntarmen för att göra kolin och cytidin tillgängligt för ytterligare biosyntes.4

användningar och farmakologi

tillskott med citikolin ökar kolinbutikerna tillgängliga för andra biosyntetiska vägar. Citikolin verkar minska glutamatnivåerna i hjärnan och öka adenosintrifosfat, vilket i sin tur ger skydd mot ischemisk neurotoxicitet. Ökad glukosmetabolism i hjärnan och cerebralt blodflöde har också visats, liksom ökad tillgänglighet av neurotransmittorerna acetylkolin, noradrenalin och dopamin.4, 5

kokainberoende

kliniska data

studier har undersökt en roll för citikolin i substansberoende och bland patienter med bipolär sjukdom.25, 26 en 12-veckors, dubbelblind, parallellgrupp, randomiserad, placebokontrollerad studie (n = 130) hos vuxna med bipolär sjukdom och kokainberoende rapporterade en signifikant tidig behandlingseffekt till förmån för citikolin (500 mg/dag titrerad upp var 2: e vecka till 2000 mg/dag i Vecka 6) jämfört med placebo.34

kognition

djurdata

accelererad resyntes av fosfolipider och efterföljande skydd av cellmembran i närvaro av citikolin har föreslagits som en möjlig verkningsmekanism, baserat på djurstudier. Märkt fosfolipid från radioaktivt märkt citikolin har visat sig korsa blod-hjärnbarriären. Studier på råttor med kognitiv försämring har genomförts och förbättrat minne och inlärning har visats hos äldre råttor och de med inducerade minnesunderskott. Citicoline har också visat förbättrad inlärningsförmåga hos hundar.2, 6, 7 begränsade djurstudier tyder på att citikolin kan motverka avsättningen av beta-amyloid involverad i Alzheimers sjukdom.6

kliniska data

en Cochrane-metaanalys av kliniska prövningar fram till 2004 fann några bevis på kompletterande citicolins positiva effekt på minne och beteende på kort till medellång sikt jämfört med placebo. Effektstorlek för minnesmått (N = 884) var 0,19 (95% konfidensintervall , 0,06 till 0,32) och för måttet på positivt globalt kliniskt intryck (N = 217) hittades ett oddsförhållande (eller) på 8,89 (95% CI, 5,19 till 15,22).2 rapporten föreslår vidare att effekten av citikolin (oral eller intravenös) på minnet i de inkluderade studierna inte verkade bero på patogenesen av hjärnstörningen. Studier som ingår i metaanalysen registrerade deltagare med mild till måttlig demens och Alzheimers sjukdom, liksom de med cerebrovaskulära störningar.2, 8, 9 en öppen IDEALE-studie i Italien administrerade citicolin 1 g dagligen i 2 uppdelade doser under 9 månader till 265 patienter med mild åldersrelaterad vaskulär kognitiv försämring. Mini-mentala Tillståndsundersökningsresultat förblev väsentligen oförändrade över tiden för behandlingsarmen, medan en nedgång var tydlig hos kontrollpatienterna.10 En annan öppen, parallell studie av citikolin jämfört med vanlig behandling utfördes på 347 poststroke-patienter i Spanien. Förbättrade kognitiva resultat rapporterades för den citicoline-behandlade gruppen i uppmärksamhet, tidsmässig orientering och funktionella resultatmått.11

Depression

kliniska data

Depressionspoäng förbättrades signifikant vid 2, 4 och 6 veckor från baslinjen hos patienter som diagnostiserades med egentlig depression som fick 6 veckors citikolin (100 mg var 12: e timme) i kombination med citalopram (20 mg/dag i 7 dagar, sedan 40 mg/dag) jämfört med citalopram enbart (P<0, 03, P=0, 032 respektive p=0, 021) i en randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad parallellgruppsstudie (n=50). Dessutom förbättrades” deprimerat humör ” – objektet signifikant i slutet av försöket (P=0.04). Remissionsfrekvensen var också signifikant högre med citicoline kombinationsbehandling (72%) jämfört med endast citalopram (44%; P=0,045). Inga signifikanta skillnader noterades i biverkningar mellan grupper.36

glaukom

djurdata

djurstudier tyder på att citikolin stimulerar dopamin i näthinnan.12

kliniska data

begränsade studier har utförts.4, 12 en 8-årig uppföljning av patienter med glaukom som ingår i en tidigare studie visade dock förbättring av retinal och visuell funktion.13 en öppen studie visade liknande effekter efter 2 veckors behandling med oral citikolin 1 g dagligen.14

huvudskada

djurdata

Antioxidant och antiinflammatoriska mekanismer för citikolin har utvärderats i experimentella studier på råttor.15, 16

kliniska data

en systematisk granskning 2008 av effekten av kolinomimetiska medel på huvudskada inkluderade studier med citikolin och fallrapporter, alla med vissa begränsningar i metoden (t.ex. liten provstorlek, enkelblindning).17 positiva resultat har rapporterats i dessa studier; i den större Citicoline Brain Injury Treatment Trial som publicerades 2012 resulterade emellertid inte en 90-dagars behandling med enteral eller oral citicolin 2000 mg dagligen i förbättring av funktionell och kognitiv status jämfört med placebo (global OR, 0.87 ).18

psykomotorisk funktion

kliniska data

uppmärksamhet och psykomotorisk hastighet (av den dominerande handen) förbättrades signifikant hos friska ungdomar (13 till 18 år) efter 28 dagars tillskott med citicolin 250 och 500 mg/dag jämfört med placebo i en randomiserad, dubbelblind studie (n = 75). Förändringar i poäng förutspåddes signifikant mer av en viktjusterad dos med större förbättringar i noggrannhet, detekterbarhet och provisionsfel efter högre viktjusterade doser.33

Stroke

djurdata

positiva fynd har rapporterats i experiment med råttor med inducerad cerebral insufficiens och modeller av hypoxi.19, 20

kliniska data

en metaanalys av poolade individuella resultat från studier som utvärderade adjunktiv citikolin 500 till 2000 mg/dag i måttlig till svår akut ischemisk stroke fann en positiv eller av 1,33 (95% CI, 1,10 till 1.62) för citikolin.14 ytterligare recensioner har också föreslagit citicolins löfte att förbättra resultaten vid 3 månader efter ischemisk stroke.6, 20, 21, 22, 23

fynd har publicerats från en stor multicenterstudie (N = 2 298) hos patienter med ischemisk stroke som genomfördes mellan 2006 och 2011 med citicolin 1 g IV var 12: e timme i 3 dagar, sedan oralt i 6 veckor. Med hjälp av en global poäng som kombinerar National Institutes of Health Stroke Scale, modified Rankin score och Barthel Index fann ICTUS-studien ingen signifikant skillnad vid 90 dagar för citicoline över placebo (OR, 1.03 ). På samma sätt fanns inga signifikanta skillnader för biverkningar.24 på samma sätt rapporterades resultat i en metaanalys som granskade randomiserade kontrollerade studier publicerade fram till maj 2015 som undersökte administrering av citikolin inom 24 timmar efter akut ischemisk (n=6 studier) eller hemorragisk (n=1 studie) stroke. Doseringen i de 7 studierna (N=4 039) varierade från 500 till 2 000 mg/dag givet i minst 3 månader. Ingen signifikant skillnad hittades i dödlighet, resultatberoende, effektivitet eller säkerhet mellan citikolin och kontroller.35

dosering

citikolin är vattenlösligt och mycket biotillgängligt, med mycket lite läkemedel utsöndras i avföringen.3 citikolin uppvisar bifasiska plasmakoncentrationer vid 1 och 24 timmar, liksom bifasisk eliminering.28

orala doser på 250 till 2 000 mg dagligen har utvärderats hos ungdomar och vuxna i kliniska prövningar.5, 7, 14, 33 citikolin 100 mg var 12: e timme användes i kombination med citalopram (20 mg/dag i 7 dagar, sedan 40 mg/dag) i 6 veckor hos patienter med egentlig depression.28 (36)

graviditet/amning

Information om säkerhet och effekt vid graviditet och amning saknas vid doser över de som vanligtvis tas näringsmässigt. Effekterna av citikolin har studerats hos råttor under graviditeten för en potentiell roll i skyddet av dendriter i cortex och fostrets lungutveckling, liksom hos gravida kvinnor i deras tredje trimestern. Informationen är dock begränsad om säkerheten för kompletterande citikolin.29, 30

interaktioner

ingen väl dokumenterad.4

biverkningar

citikolin tolererades väl i kliniska prövningar.2 biverkningar kan inkludera gastrointestinala störningar, övergående huvudvärk, hypotoni, takykardi, bradykardi och rastlöshet.3, 4, 10, 31

citikolin kan förvärra adrenokortikotropiskt hormon– eller kortisolhypersekretionsrelaterade störningar, inklusive typ 2–diabetes och egentlig depression.32

toxikologi

studier på människa är begränsade. Den IV-medianletala dosen hos gnagare föreslogs vara cirka 4 g/kg. En 30-dagars studie på råttor fann ingen toxicitet vid 150 mg/kg/dag. Hos hundar som fick oral citikolin 1,5 g/kg dagligen under 6 månader hittades ingen biokemisk, neurologisk eller histologisk toxicitet.1

ansvarsfriskrivning

denna information avser ett växtbaserat, vitamin -, mineral-eller annat kosttillskott. Denna produkt har inte granskats av FDA för att avgöra om det är säkert eller effektivt och är inte föremål för kvalitetsstandarder och säkerhetsinformationsinsamlingsstandarder som gäller för de flesta receptbelagda läkemedel. Denna information ska inte användas för att avgöra om du ska ta denna produkt eller inte. Denna information stöder inte denna produkt som säker, effektiv eller godkänd för behandling av någon patient eller hälsotillstånd. Detta är bara en kort sammanfattning av allmän information om denna produkt. Den innehåller inte all information om möjliga användningsområden, anvisningar, varningar, försiktighetsåtgärder, interaktioner, biverkningar eller risker som kan gälla för denna produkt. Denna information är inte specifik medicinsk rådgivning och ersätter inte information du får från din vårdgivare. Du bör prata med din vårdgivare för fullständig information om riskerna och fördelarna med att använda denna produkt.

denna produkt kan interagera negativt med vissa hälso-och medicinska tillstånd, andra receptbelagda och receptfria läkemedel, livsmedel eller andra kosttillskott. Denna produkt kan vara osäker när den används före operation eller andra medicinska ingrepp. Det är viktigt att informera din läkare om växtbaserade, vitaminer, mineral eller andra kosttillskott du tar före någon form av operation eller medicinsk procedur. Med undantag för vissa produkter som är allmänt erkända som säkra i normala kvantiteter, inklusive användning av folsyra och prenatala vitaminer under graviditeten, har denna produkt inte studerats tillräckligt för att avgöra om det är säkert att använda under graviditet eller omvårdnad eller av personer yngre än 2 år.