utilizarea terapeutică și rațiunea

medicamentele cardiostimulatoare (numite și „medicamente cardiotonice”) sporesc funcție prin creșterea frecvenței cardiace (Cronotropie) și a contractilității miocardice (Inotropie), care crește debitul cardiac și presiunea arterială. Multe dintre aceste medicamente cresc, de asemenea, conducerea electrică (dromotropie) în inimă și sporesc relaxarea (lusitropie). Unele dintre medicamente produc vasodilatație sistemică, în timp ce altele produc vasoconstricție prin mecanisme diferite de mecanismele lor cardiace.

efectele cardiace ale acestor medicamente le fac potrivite pentru insuficiență cardiacă, șoc cardiogen și hipotensiune.

insuficiență cardiacă și șoc cardiogen

defectul primar al insuficienței cardiace și hipotensiunii datorate insuficienței cardiace acute (șoc cardiogen) este o pierdere a funcției contractile cardiace. Aceasta duce la reducerea perfuziei organelor și a hipotensiunii. Deoarece problema principală este de origine cardiacă, intervențiile terapeutice care îmbunătățesc funcția cardiacă ar trebui să fie benefice pentru pacient, deoarece îmbunătățirea debitului cardiac ar trebui să conducă la îmbunătățirea perfuziei organelor și la normalizarea presiunii arteriale. Funcția cardiacă poate fi îmbunătățită prin reducerea postîncărcării, creșterea preîncărcării prin creșterea volumului de lichid (rareori adecvată, cu excepția șocului hipovolemic și circulator) și creșterea contractilității inimii. Medicamentele cardiostimulatoare funcționează prin acest din urmă mecanism (unele medicamente cardiostimulatoare sunt, de asemenea, capabile să reducă sarcina ulterioară prin mecanisme separate). Medicamentele cardiostimulatoare care sunt simpatomimetice sau inhibitori ai fosfodiesterazei sunt utile doar pentru terapia pe termen scurt din cauza efectelor dăunătoare pe termen lung. Compușii digitali, în schimb, sunt siguri și eficienți pentru terapia pe termen lung a insuficienței cardiace.

șoc circulator

această formă de șoc hipotensiv poate fi cauzată de un volum sanguin inadecvat (de ex., hipovolemie cauzată de hemoragie) sau din cauza pierderii tonusului vascular cauzată de infecție și inflamație (de exemplu, șoc septic). Medicamentele cardiostimulatoare (în special simpatomimetice, cum ar fi beta-agoniștii) sunt frecvent utilizate pentru aceste afecțiuni pentru a îmbunătăți presiunea arterială. Acestea sunt adesea utilizate împreună cu încărcarea fluidelor și medicamentele vasoconstrictoare.

clase de medicamente și mecanisme generale de acțiune

medicamentele cardiostimulatoare utilizate în practica clinică pot fi împărțite în patru clase mecaniciste: agoniști beta-adrenergici ( agoniști-inhibitori de fosfodiesterază și Sensibilizatori de calciu.

Beta-agoniști

Beta-agoniștii sunt medicamente simpatomimetice care se leagă de beta-adrenoceptorii localizați în țesutul nodal cardiac, sistemul de conducere și miocitele contractante. Inima are atât adrenoreceptori beta1 ( hect1), cât și beta2 ( centif2), deși tipul predominant de receptor ca număr și funcție este octof1. Acești receptori leagă în mod normal norepinefrina care este eliberată de nervii adrenergici simpatici. În plus, ele leagă norepinefrina și epinefrina care circulă în sânge. β1 și β2 adrenergici de activare crește ritmul cardiac și contractilitatea, care crește debitul cardiac. Activarea acestor receptori crește, de asemenea, viteza de conducere în inimă, precum și rata de relaxare mecanică (lusitropie). Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata insuficiența cardiacă acută și refractară, precum și șocul circulator.

compuși digitali

compușii digitali au fost utilizați de mai bine de două sute de ani pentru a trata insuficiența cardiacă. Aceste medicamente inhibă sarcolemalul cardiac Na+ / K + – ATPază, ceea ce duce la o creștere a calciului intracelular prin schimbătorul de Na+-ca++. Creșterea calciului intracelular stimulează eliberarea crescută de calciu de către reticulul sarcoplasmic și, prin urmare, face mai mult calciu disponibil pentru a se lega de troponina-C, ceea ce crește contractilitatea.

inhibitorii fosfodiesterazei

inhibitorii fosfodiesterazei sunt medicamente care inhibă enzima (fosfodiesteraza dependentă de cAMP) responsabilă de descompunerea cAMP. Acest lucru duce la o creștere a taberei. În inimă, aceasta produce răspunsuri inotrope și cronotrope pozitive similare cu beta-agoniștii. Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata insuficiența cardiacă acută și refractară, nu insuficiența cardiacă cronică.

medicamente sensibilizante de calciu

medicamentele sensibilizante de calciu reprezintă cea mai nouă clasă de medicamente cardiostimulatoare. Aceste medicamente cresc sensibilitatea troponinei – C pentru calciu, astfel încât mai mult calciu se leagă de troponina-C, ceea ce sporește contractilitatea. În prezent, aceste medicamente sunt investigate clinic pentru insuficiență cardiacă și, prin urmare, nu sunt încă aprobate.

Faceți clic mai jos pe o clasă de medicamente pentru mai multe detalii:

• agoniști Beta-adrenergici
• Digitalis
• inhibitori de fosfodiesterază
• sensibilizatori de calciu