evaluarea stării de artă problema puterii: determinarea KB sau Ki din IC50: o privire mai atentă la ecuația Cheng-Prusoff, complotul Schild și ecuațiile de putere conexe

introducere: ecuația Cheng-Prusoff (1973) este adesea aplicată determinării constantei de disociere a echilibrului (KB) un antagonist competitiv atunci când valoarea IC50 este disponibilă. Scopul acestui studiu este de a ilustra faptul că funcția de pantă (K) a unei curbe concentrație–răspuns agonist este critică pentru determinarea valorilor KB. Metode: articolul descrie noi ecuații, care încorporează funcția de pantă, rezultând în consecință o estimare mai precisă a valorilor KB pentru antagoniști și le testează folosind date simulate. Valoarea KB a fost calculată conform următoarei noi ecuații de putere: KB = IC50/(1 + AK/ KP)=IC50/, unde IC50 este concentrația antagonistului care produce inhibiție de 50%, A este concentrația agonistului față de care se determină IC50 și KP este constanta aparentă de disociere a echilibrului agonistului. Rezultate: noua ecuație este aceeași cu ecuația Cheng–Prusoff atunci când funcția de pantă K este exact unitate. Aplicarea ecuației evită erorile inerente utilizării ecuației Cheng-Prusoff atunci când funcția de pantă a curbei concentrație–răspuns agonist deviază de la unitate. Noua ecuație a fost aplicabilă funcțiilor de pantă mai mici, egale sau mai mari decât unitatea. Toate curbele de inhibare au o funcție de pantă negativă de 1, indicând faptul că există o singură populație de receptori, chiar dacă sunt implicate diferite funcții de pantă ale curbelor concentrație–răspuns agonist. Importanța funcției de putere în graficul Schild este ilustrată folosind ecuația: log (xK−1)=log B−log KB, unde x este raportul de concentrație și B este concentrația antagonistului. Discuție: Această investigație ilustrează aplicarea a șase ecuații de putere pentru estimarea exactă a valorilor KB care acoperă situații cu diferite funcții de pantă ale curbelor concentrație–răspuns agonist.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.