Citicoline

revizuite medical de către Drugs.com. Ultima actualizare la 15 februarie 2021.

  • Professional
  • interacțiuni
  • mai mult

Denumire științifică: citidină 5′-difosfocolină, citidină difosfat-colină
denumire comună: CDP-colină, citicolină

prezentare clinică

utilizare

există dovezi în creștere pentru locul colinei în terapia pentru accident vascular cerebral, creier și coloană vertebrală leziuni ale cordului, deficite cognitive și glaucom; cu toate acestea, rezultatele studiilor clinice au fost inconsistente.

dozare

doze orale de 250 până la 2000 mg pe zi au fost evaluate la adolescenți și adulți în studii clinice. Doze mai mici (100 mg de două ori pe zi) au fost utilizate în studii pe termen scurt (6 săptămâni) cu terapie asociată la pacienții cu tulburare depresivă majoră.

contraindicații

contraindicații nu au fost identificate.

sarcina/alăptarea

informațiile privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării lipsesc la doze mai mari decât cele luate în mod obișnuit din punct de vedere nutrițional.

interacțiuni

niciuna bine documentată.

reacții Adverse

citicolina a fost bine tolerată în studiile clinice. Efectele Adverse pot include tulburări gastro-intestinale, dureri de cap tranzitorii, hipotensiune arterială, tahicardie, bradicardie și neliniște.

Toxicologie

studiile la om sunt limitate.

Sursa

citicolina se găsește în toate membranele celulare animale și vegetale. Este disponibil comercial sub formă de bază liberă sau sub formă de sare de sodiu.1

istoric

citicolina este disponibilă pe scară largă la nivel internațional ca supliment, care a fost inițial dezvoltat în Japonia pentru tratamentul tulburărilor cerebrovasculare. Utilizarea citicolinei a fost extinsă pentru a include tratamentul afecțiunilor cronice, deși sunt necesare cercetări suplimentare.2

Chimie

citicolina este un fosfolipid compus din riboză, pirofosfat, citozină și colină. Este solubil în apă și foarte biodisponibil.3 citicolina este produsă endogen ca intermediar în producția de fosfatidilcolină din colină și este apoi hidrolizată în intestinul subțire pentru a face colina și citidina disponibile pentru biosinteză ulterioară.4

utilizări și farmacologie

suplimentarea cu citicolină crește depozitele de colină disponibile pentru alte căi biosintetice. Citicolina pare să scadă nivelurile de glutamat din creier și să crească adenozin trifosfatul, care la rândul său oferă protecție împotriva neurotoxicității ischemice. De asemenea, a fost demonstrat metabolismul crescut al glucozei în creier și fluxul sanguin cerebral, precum și disponibilitatea crescută a neurotransmițătorilor acetilcolină, norepinefrină și dopamină.4, 5

dependența de cocaină

date clinice

studiile au investigat un rol pentru citicolină în dependența de substanțe și în rândul pacienților cu tulburare bipolară.25, 26 un studiu de 12 săptămâni, dublu-orb, cu grup paralel, randomizat, controlat cu placebo (n = 130) la adulți cu tulburare bipolară și dependență de cocaină a raportat un efect semnificativ de tratament precoce în favoarea citicolinei (500 mg/zi crescută la fiecare 2 săptămâni până la 2.000 mg/zi până în săptămâna 6) comparativ cu placebo.34

cogniție

date animale

resinteza accelerată a fosfolipidelor și protecția ulterioară a membranelor celulare în prezența citicolinei au fost sugerate ca un posibil mecanism de acțiune, pe baza studiilor la animale. S-a demonstrat că fosfolipidul marcat din citicolina marcată radioactiv traversează bariera hematoencefalică. Au fost efectuate studii la șobolani cu insuficiență cognitivă, iar memoria și învățarea îmbunătățite au fost demonstrate la șobolani mai în vârstă și la cei cu deficite de memorie induse. Citicolina a demonstrat, de asemenea, o capacitate sporită de învățare la câini.2, 6, 7 studii limitate pe animale sugerează că citicolina poate contracara depunerea beta-amiloidului implicat în boala Alzheimer.6

date clinice

O meta-analiză Cochrane a studiilor clinice până în 2004 a găsit unele dovezi ale efectului pozitiv al citicolinei suplimentare asupra memoriei și comportamentului pe termen scurt și mediu comparativ cu placebo. Dimensiunea efectului pentru măsurarea memoriei (n = 884) a fost de 0,19 (interval de încredere 95%, 0,06 până la 0,32), iar pentru măsurarea impresiei clinice globale pozitive (n = 217), a fost găsit un raport de șanse (OR) de 8,89 (IÎ 95%, 5,19 până la 15,22).2 raportul sugerează, de asemenea, că efectul citicolinei (oral sau intravenos) asupra memoriei în studiile incluse nu pare să depindă de patogeneza tulburării cerebrale. Studiile incluse în meta-analiză au înscris participanți cu demență ușoară până la moderată și boală Alzheimer, precum și cei cu tulburări cerebrovasculare.2, 8, 9 un studiu ideal deschis în Italia a administrat citicolină 1 g zilnic în 2 doze divizate pe parcursul a 9 luni la 265 de pacienți cu insuficiență cognitivă vasculară ușoară legată de vârstă. Scorurile examenului de Mini-stare mentală au rămas practic neschimbate în timp pentru brațul de tratament, în timp ce un declin a fost evident la pacienții de control.10 Un alt studiu deschis, paralel, cu citicolină comparativ cu tratamentul obișnuit a fost efectuat la 347 de pacienți post-accident vascular cerebral din Spania. Rezultatele cognitive îmbunătățite au fost raportate pentru grupul tratat cu citicolină în ceea ce privește atenția, orientarea temporală și măsurile de rezultat funcțional.11

depresie

date clinice

scorurile depresiei s-au îmbunătățit semnificativ la 2, 4 și 6 săptămâni de la momentul inițial la pacienții diagnosticați cu tulburare depresivă majoră care au primit 6 săptămâni de citicolină (100 mg la fiecare 12 ore) în asociere cu citalopram (20 mg/zi 7 zile, apoi 40 mg/zi) comparativ cu citalopramul în monoterapie (P<0, 03, p=0, 032 și, respectiv, p=0, 021) într-un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, cu grup paralel (n=50). În plus, elementul „stare depresivă” s-a îmbunătățit semnificativ la sfârșitul studiului (P=0,04). Rata de remisiune a fost, de asemenea, semnificativ mai mare în cazul terapiei combinate cu citicolină (72%) comparativ cu numai citalopram (44%; P=0, 045). Nu s-au observat diferențe semnificative în ceea ce privește evenimentele adverse între grupuri.36

glaucom

date animale

studiile la animale sugerează că citicolina stimulează dopamina în retină.12

date clinice

au fost efectuate studii limitate.4, 12 Cu toate acestea, o urmărire de 8 ani a pacienților cu glaucom incluși într-un studiu anterior a arătat o îmbunătățire a funcției retiniene și vizuale.13 un studiu deschis a arătat efecte similare după 2 săptămâni de tratament oral cu citicolină 1 g zilnic.14

traumatism cranian

date la animale

mecanismele antioxidante și antiinflamatorii ale citicolinei au fost evaluate în studii experimentale la șobolani.15, 16

date clinice

o revizuire sistematică din 2008 a efectului agenților colinomimetici asupra leziunilor capului a inclus studii care utilizează citicolină și rapoarte de caz, toate cu unele limitări în metodologie (de exemplu, dimensiunea eșantionului mic, o singură orbire).În aceste studii au fost raportate 17 rezultate pozitive; cu toate acestea, în studiul mai mare Citicoline Brain Injury Treatment Trial publicat în 2012, un regim de 90 de zile de citicolină enterală sau orală 2.000 mg zilnic nu a dus la îmbunătățirea stării funcționale și cognitive comparativ cu placebo (global OR, 0,87 ).18

funcția psihomotorie

datele clinice

atenția și viteza psihomotorie (a mâinii dominante) s-au îmbunătățit semnificativ la bărbații adolescenți sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 13 și 18 ani) după 28 de zile de suplimentare cu citicolină 250 și 500 mg / zi, comparativ cu placebo într-un studiu randomizat, dublu-orb (N = 75). Modificările scorurilor au fost prezise semnificativ mai mult de o doză ajustată în funcție de greutate, cu îmbunătățiri mai mari ale preciziei, detectabilității și erorilor de comision după doze mai mari ajustate în funcție de greutate.33

accident vascular cerebral

date animale

au fost raportate rezultate pozitive în experimente care au utilizat șobolani cu insuficiență cerebrală indusă și modele de hipoxie.19, 20

date clinice

O meta-analiză a rezultatelor individuale cumulate ale studiilor care evaluează citicolina adjuvantă 500 până la 2000 mg / zi în accident vascular cerebral ischemic acut moderat până la sever a găsit un rezultat pozitiv sau de 1,33 (IÎ 95%, 1,10 la 1.62) pentru citicolină.14 comentarii suplimentare au sugerat, de asemenea, promisiunea citicoline în îmbunătățirea rezultatelor la 3 luni după accident vascular cerebral ischemic.6, 20, 21, 22, 23ările P>

au fost publicate dintr-un studiu multicentric mare (n = 2.298) la pacienții cu accident vascular cerebral ischemic efectuat între 2006 și 2011 folosind citicolină 1 G IV la fiecare 12 ore timp de 3 zile, apoi oral timp de 6 săptămâni. Folosind un scor global care combină National Institutes of Health Stroke Scale, scorul Rankin modificat și indicele Barthel, studiul ICTUS nu a găsit nicio diferență semnificativă la 90 de zile pentru citicolină față de placebo (OR, 1,03 ). În mod similar, nu au existat diferențe semnificative pentru evenimentele adverse.24 de asemenea, rezultatele au fost raportate într-o meta-analiză care a revizuit studiile controlate randomizate publicate până în Mai 2015, investigând administrarea citicolinei în 24 de ore de la accident vascular cerebral ischemic acut (n=6 studii) sau hemoragic (N=1 studiu). Dozele din cele 7 studii (n=4039) au variat între 500 și 2000 mg/zi, administrate timp de minimum 3 luni. Nu s-a constatat nicio diferență semnificativă în mortalitate, dependență de rezultat, eficacitate sau siguranță între citicolină și controale.35

dozare

citicolina este solubilă în apă și foarte biodisponibilă, cu foarte puțin medicament excretat în fecale.3 citicolina prezintă concentrații plasmatice maxime bifazice la 1 și 24 de ore, precum și eliminare bifazică.28

doze orale de 250 până la 2000 mg pe zi au fost evaluate la adolescenți și adulți în studii clinice.5, 7, 14, 33 citicolina 100 mg la fiecare 12 ore a fost utilizată în asociere cu citalopram (20 mg/zi timp de 7 zile, apoi 40 mg/zi) timp de 6 săptămâni la pacienții cu tulburare depresivă majoră.28 (36)

sarcina/alăptarea

informațiile privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării lipsesc la doze mai mari decât cele luate în mod obișnuit din punct de vedere nutrițional. Efectele citicolinei au fost studiate la șobolani în timpul sarcinii pentru un rol potențial în protecția dendritelor în cortex și dezvoltarea plămânilor fetali, precum și la femeile gravide în al treilea trimestru. Cu toate acestea, informațiile sunt limitate cu privire la siguranța citicolinei suplimentare.29, 30

interacțiuni

nici unul bine documentat.4

reacții Adverse

citicolina a fost bine tolerată în studiile clinice.2 reacțiile Adverse pot include tulburări gastro-intestinale, dureri de cap tranzitorii, hipotensiune arterială, tahicardie, bradicardie și neliniște.3, 4, 10, 31

citicolina poate exacerba tulburările legate de hipersecreția hormonului adrenocorticotropic sau cortizol, inclusiv diabetul de tip 2 și tulburarea depresivă majoră.32

Toxicologie

studiile la om sunt limitate. S-a sugerat că doza letală mediană IV la rozătoare este de aproximativ 4 g/kg. Un studiu de 30 de zile la șobolani nu a constatat toxicitate la 150 mg/kg și zi. La câinii cărora li s-a administrat citicolină orală 1,5 g/kg zilnic timp de 6 luni, nu s-a constatat toxicitate biochimică, neurologică sau histologică.1

1. Schauss AG, Somfai-Relle s, Financsek I și colab. Studii de toxicitate orală cu doze unice și repetate ale citicolinei fără bază (colină citidină 5′ – pirofosfat) la șobolani Sprague-Dawley. Int J Toxicol. 2009;28(6):479-487.199661402. Fioravanti m, Yanagi M. Citidinedifosfocolină (CDP-colină) pentru tulburări cognitive și comportamentale asociate tulburărilor cerebrale cronice la vârstnici. Cochrane baza de date Syst Rev. 2005; (2): CD000269.158466013. D xvalos a, Secades J. Citicoline actualizare preclinică și clinică 2009-2010. Accident vascular cerebral. 2011; 42(suppl 1):S36-S39.211641164. Secades JJ, Lorenzo JL. Citicolina: revizuire farmacologică și clinică, actualizare 2006. Metode Găsi Exp Clin Pharmacol. 2006; 28(supliment B): 1-56.171711875. Arenth PM, Russell KC, Ricker JH, Zafonte RD. CDP-colina ca supliment biologic în timpul neurorecovery: o revizuire concentrată. PM R. 2011; 3 (6 suppl 1):S123-S131.217035696. Conant R, Schauss AG. Aplicații terapeutice ale citicolinei pentru accident vascular cerebral și disfuncție cognitivă la vârstnici: o revizuire a literaturii. Altern Med Rev. 2004;9(1):17-31.150056427. Garcia oqua-Cobos R, Frank-Garcia Oqua a, Guti Oqustrrez-Fern Oqolndez M, D Oqqua-Tejedor E. Citicoline, utilizare în declinul cognitiv: vascular și degenerativ. J Neurol Sci. 2010;299(1-2):188-192.208756518. Fioravanti M, Buckley AE. Citicolina (Cognizin) în tratamentul tulburărilor cognitive. Clin Interv Îmbătrânire. 2006;1(3):247-251.180468779. J, J, J, J, și colab. Tratamentul pe termen lung cu citicolină poate îmbunătăți tulburările cognitive vasculare poststroke. Cerebrovac Dis. 2013;35(2):146-154.2340698110. Cotroneo AM, Castagna A, Putignano S și colab. Eficacitatea și siguranța citicolinei în insuficiența cognitivă vasculară ușoară: studiul IDEALE. Clin Interv Îmbătrânire. 2013;8:131-137.2340347411. Alvarez-Sab_car_car, Rom_car_car. Citicolina în insuficiența cognitivă vasculară și demența vasculară după accident vascular cerebral. Accident vascular cerebral. 2011; 42(suppl 1):S40-S43.2116411712. Grieb P, Rejdak R. farmacodinamica citicolinei relevante pentru tratamentul glaucomului. J Neurosci Res. 2002;67(2):143-148.1178295713. Parisi V, Coppola G, Centofanti M și colab. Dovada rolului neuroprotector al citicolinei la pacienții cu glaucom. Prog Brain Res. 2008; 173: 541-554.1892913314. Saver JL. Citicoline: actualizați un agent promițător și disponibil pe scară largă pentru neuroprotecție și neurorepair. Rev Neurol Dis. 2008;5(4):167-177.1912256915. Menku a, Ogden m, Saraymen R. efectele protectoare ale combinației de propofol și citicolină în leziunile experimentale ale capului la șobolani. Turk Neurochirurg. 2010;20(1):57-62.2006662316. Bian XX, Yuan XS, Qi CP. Efectul eritropoetinei umane recombinante asupra valorilor serice ale proteinei S100B și interleukinei-6 după leziuni cerebrale traumatice la șobolan. Neurol Med Chir (Tokyo). 2010;50(5):361-366.2050528917. Poole NA, Agrawal N. Agenți colinomimetici și tulburări neurocognitive în urma leziunilor capului: o revizuire sistematică. Creier Inj. 2008;22(7-8):519-534.1856870518. Zafonte RD, Bagiella E, Ansel BM și colab. Efectul citicolinei asupra stării funcționale și cognitive în rândul pacienților cu leziuni cerebrale traumatice: Citicoline Brain Injury Treatment Trial (COBRIT). JAMA. 2012;308(19):1993-2000.2316882319. Hurtado O, Lizasoain I, Moro m INKT. Neuroprotecție și recuperare: date recente la banca de pe citicolină. Accident vascular cerebral. 2011; 42(suppl 1):S33-S35.2116412520. Clark WM. Eficacitatea citicolinei ca tratament acut de accident vascular cerebral. Expert Opin Pharmacother. 2009;10(5):839-846.1935123221. Adibhatla RM, Hatcher JF. Mecanismele citicolinei și eficacitatea clinică în ischemia cerebrală. J Neurosci Res. 2002;70(2):133-139.1227146222. Adibhatla RM, Hatcher JF. Citidina 5 ‘ – difosfocolină (CDP-colină) în accident vascular cerebral și alte tulburări ale SNC. Neurochem Res. 2005;30(1):15-23.1575692823. Overgaard K, Meden P. citicolina-primul neuroprotector eficient care trebuie combinat cu tromboliza în accident vascular cerebral ischemic acut? J Neurol Sci. 2006;247(2):119-120.1676598824. Alvarez-Sabo, Alvarez-Sabo J, Castillo J, și colab. Citicolina în tratamentul accidentului vascular cerebral ischemic acut: un studiu internațional, randomizat, multicentric, controlat cu placebo (studiul ICTUS). Lancet. 2012;380(9839):349-357.2269156725. Brown ES, Gabrielson B. Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo al citicolinei pentru depresia bipolară și unipolară și dependența de metamfetamină. J Afectează Disord. 2012;143(1-3):257-260.2297447226. Licata SC, Penetar DM, Ravichandran C, și colab. Efectele tratamentului zilnic cu citicolină: un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, la voluntari dependenți de cocaină. J Addict Med. 2011;5(1):57-64.2176904827. Jambou R, El-Assaad F, Combes V, Grau GE. Citicolina( CDP-colină): ce rol în tratamentul complicațiilor bolilor infecțioase. Int J Biochem Celule Biol. 2009;41(7):1467-1470.1940114628. Sarkar AK, Ghosh D, Haldar D și colab. O metodă rapidă LC–ESI-MS/MS pentru cuantificarea colinei, un metabolit activ al citicolinei: aplicare la studiul farmacocinetic și de bioechivalență in vivo la voluntari indieni sănătoși de sex masculin. J Pharm Biomed Anal. 2012;71:144-147.2295131729. Rema V, Bali KK, Ramachandra R, Chugh M, Darokhan Z, Chaudhary R. Suplimentul de citidină-5-difosfocolină în viața timpurie induce o creștere stabilă a complexității dendritice a neuronilor în cortexul somatosenzorial al șobolanilor adulți. Neuroștiințe. 2008;155(2):556-564.1861973830. Yan J, Jiang X, West AA și colab. Sarcina modifică dinamica colinei: rezultatele unui studiu randomizat folosind Metodologia izotopilor stabili la femeile gravide și non-gravide. Sunt J Clin Nutr. 2013;98(6):1459-1467.2413297531. Cho HJ, Kim YJ. Eficacitatea și siguranța citicolinei orale în accident vascular cerebral ischemic acut: studiu de supraveghere a medicamentelor în 4.191 de cazuri. Metode Găsi Exp Clin Pharmacol. 2009;31(3):171-176.1953636032. Cavun s, Savci V. CDP-colina crește ACTH plasmatic și potențează eliberarea stimulată de GH, TSH și LH: implicarea colinergică. Fundam Clin Pharmacol. 2004;18(5):513-523.1548237233. McGlade E, Agoston AM, DiMuzio J și colab. Efectul suplimentării cu citicolină asupra vitezei și atenției motorului la bărbații adolescenți . J Att Dis.2617918134. Brown ES, Todd JP, hu LT, Schmitz JM, Carmody TJ, Nakamura a, Sunderajan P, Rush AJ, Adinoff B, Bret ME, Holmes T, Lo A. Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo al citicolinei pentru dependența de cocaină în tulburarea bipolară 1. Sunt J Psihiatrie. 2015;172:1014-1021.2599827935. Shi PY, Zhou XC, Yin XX, Xu LL, Zhang XM, Bai HY. Aplicarea timpurie a citicolinei în tratamentul accidentului vascular cerebral acut: o meta-analiză a studiilor controlate randomizate. J Huazhong Univ Sci Technol Med Sci. 2016;36(2):270-277.2707297536. Roohi-Azizi M, Arabzadeh S, Amidfar M, și colab. Terapia combinată cu citicolină pentru tulburarea depresivă majoră: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo. Clin Neuropharm. 2017; 40:1-5.2885707

Disclaimer

aceste informații se referă la un supliment alimentar pe bază de plante, vitamine, minerale sau alte. Acest produs nu a fost revizuit de FDA pentru a determina dacă este sigur sau eficient și nu este supus standardelor de calitate și standardelor de colectare a informațiilor de siguranță care sunt aplicabile majorității medicamentelor eliberate pe bază de rețetă. Aceste informații nu trebuie utilizate pentru a decide dacă să luați sau nu acest produs. Aceste informații nu aprobă acest produs ca fiind sigur, eficient sau aprobat pentru tratarea oricărui pacient sau a stării de sănătate. Acesta este doar un scurt rezumat al informațiilor generale despre acest produs. Nu include toate informațiile despre posibilele utilizări, instrucțiuni, avertismente, precauții, interacțiuni, efecte adverse sau riscuri care se pot aplica acestui produs. Aceste informații nu sunt sfaturi medicale specifice și nu înlocuiesc informațiile pe care le primiți de la furnizorul dvs. de servicii medicale. Ar trebui să discutați cu furnizorul dvs. de servicii medicale pentru informații complete despre riscurile și beneficiile utilizării acestui produs.

acest produs poate interacționa negativ cu anumite condiții de sănătate și medicale, alte medicamente eliberate pe bază de rețetă și fără prescripție medicală, alimente sau alte suplimente alimentare. Acest produs poate fi nesigur atunci când este utilizat înainte de operație sau alte proceduri medicale. Este important să vă informați pe deplin medicul despre suplimentele pe bază de plante, vitamine, minerale sau orice alte suplimente pe care le luați înainte de orice fel de intervenție chirurgicală sau procedură medicală. Cu excepția anumitor produse care sunt în general recunoscute ca fiind sigure în cantități normale, inclusiv utilizarea acidului folic și a vitaminelor prenatale în timpul sarcinii, acest produs nu a fost suficient studiat pentru a determina dacă este sigur de utilizat în timpul sarcinii sau alăptării sau de către persoane cu vârsta mai mică de 2 ani.

More about citicoline

  • Drug Interactions
  • Drug class: oral nutritional supplements

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.