caracterizarea activității adrenergice a carbuterolului (sk&F 40383-a)

Carbuterolul este un bronhodilatator bloc-adrenergic cu selectivitate pentru mușchiul neted bronșic în raport cu țesuturile cardiace și vasculare ale mai multor specii, inclusiv omul. Studiile actuale au fost întreprinse pentru a caracteriza în continuare profilul său adrenergic. Studiile in vitro au demonstrat că carbuterolul a fost un agonist cu acțiune directă, care nu a fost dependent de eliberarea endogenă de catecolamină și a fost lipsit de activitate agonistă. S-a demonstrat că activitatea racematului se află în principal în L-enantiomerul. Carbuterolul a inhibat eliberarea indusă imunologic a histaminei și substanța cu reacție lentă a anafilaxiei din plămânul de maimuță rhesus fragmentat sensibilizat pasiv și, de asemenea, a inhibat anafilaxia cutanată pasivă la șobolani. Activitatea stimulantă relativ slabă a carbuterolului asupra receptorilor de la secc1 care mediază atât viteza, cât și forța de contracție a fost confirmată la câinii anesteziați cu piept deschis. La pisica anesteziată, carbuterolul a fost semnificativ mai puțin puternic decât izoproterenolul în scăderea tensiunii arteriale diastolice, creșterea frecvenței cardiace și scăderea tensiunii și gradului de fuziune a contracției tetanice incomplete a mușchiului soleus.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.