ocena stanu techniki zagadnienie mocy: określenie KB lub Ki z IC50: bliższe spojrzenie na równanie Chenga-Prusoffa, Wykres Schilda i powiązane równania mocy

wprowadzenie: równanie Chenga-Prusoffa (1973) jest często stosowane do wyznaczania stałej dysocjacji równowagi (KB) układu sił.konkurencyjny antagonista, gdy dostępna jest wartość IC50. Celem tego badania jest zilustrowanie, że funkcja nachylenia (K) krzywej koncentracja–odpowiedź agonisty ma kluczowe znaczenie dla określenia wartości KB. Metody: w artykule opisano nowe równania, które zawierają funkcję nachylenia, co w konsekwencji daje dokładniejsze oszacowanie wartości KB dla antagonistów i testuje je za pomocą symulowanych danych. Wartość KB obliczono według następującego nowego równania mocy: KB=IC50 / (1 + AK / KP)=IC50/, gdzie IC50 oznacza stężenie antagonisty wytwarzającego 50% inhibicji, a oznacza stężenie agonisty, wobec którego oznaczany jest IC50, A KP jest pozorną stałą dysocjacji równowagi agonisty. Wyniki: nowe równanie jest takie samo jak równanie Chenga-Prusoffa, gdy funkcja nachylenia K jest dokładnie jednością. Zastosowanie równania pozwala uniknąć błędów związanych z wykorzystaniem równania Chenga-Prusoffa, gdy funkcja nachylenia krzywej koncentracja–odpowiedź odbiega od jedności. Nowe równanie miało zastosowanie do funkcji nachylenia mniejszych, równych lub większych od jedności. Wszystkie krzywe hamowania mają ujemną funkcję nachylenia równą 1, co wskazuje, że istnieje tylko jedna populacja receptorów, mimo że różne funkcje nachylenia krzywych stężenia–odpowiedzi agonistów są zaangażowane. Znaczenie funkcji potęgowej na wykresie Schilda zilustrowano za pomocą równania: log (xK-1)=log B-log KB, gdzie x to stosunek stężenia, A B to stężenie antagonisty. Dyskusja: Badanie to ilustruje zastosowanie sześciu równań mocy do dokładnego oszacowania wartości KB obejmujących sytuacje o różnych funkcjach nachylenia krzywych koncentracja–odpowiedź agonisty.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.