Drugs.com. Ostatnia aktualizacja: Feb 15, 2021.

• profesjonalne
• interakcje
• Więcej

nazwa naukowa: Cytydyna 5′-difosfocholina, cytydyna difosforan-cholina
nazwa zwyczajowa: CDP-cholina, Citicoline

przegląd kliniczny

zastosowanie

istnieje coraz więcej dowodów na miejsce choliny w terapii udaru, mózgu i uszkodzenie rdzenia kręgowego, deficyty poznawcze i jaskra; jednak wyniki w badaniach klinicznych były niespójne.

dawkowanie

dawki doustne od 250 do 2000 mg na dobę oceniano w badaniach klinicznych u młodzieży i dorosłych. Mniejsze dawki (100 mg dwa razy na dobę) stosowano w krótkotrwałych badaniach (6 tygodni) z leczeniem skojarzonym u pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi.

przeciwwskazania

nie stwierdzono przeciwwskazań.

ciąża/laktacja

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w ciąży i laktacji w dawkach większych niż zwykle przyjmowane odżywczo.

interakcje

brak dobrze udokumentowanych.

działania niepożądane

Cytikolina była dobrze tolerowana w badaniach klinicznych. Działania niepożądane mogą obejmować zaburzenia przewodu pokarmowego, przemijające bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, tachykardię, bradykardię i niepokój.

Toksykologia

badania na ludziach są ograniczone.

źródło

Cytikolina występuje we wszystkich błonach komórkowych zwierząt i roślin. Jest dostępny w handlu w postaci wolnej zasady lub jako sól sodowa.1

Historia

Citicoline jest szeroko dostępny na całym świecie jako suplement, który został pierwotnie opracowany w Japonii w leczeniu zaburzeń naczyniowo-mózgowych. Stosowanie cytykoliny zostało rozszerzone o leczenie chorób przewlekłych, chociaż potrzebne są dalsze badania.2

Chemia

Cytikolina jest fosfolipidem złożonym z rybozy, pirofosforanu, cytozyny i choliny. Jest rozpuszczalny w wodzie i wysoce biodostępny.3 Cytikolina jest wytwarzana endogennie jako półprodukt w produkcji fosfatydylocholiny z choliny, a następnie hydrolizowana w jelicie cienkim w celu udostępnienia choliny i cytydyny do dalszej biosyntezy.

zastosowania i farmakologia

suplementacja cytikoliną zwiększa zapasy choliny dostępne dla innych szlaków biosyntetycznych. Wydaje się, że cytikolina zmniejsza poziom glutaminianu w mózgu i zwiększa trójfosforan adenozyny, co z kolei zapewnia ochronę przed neurotoksycznością niedokrwienną. Wykazano również zwiększony metabolizm glukozy w mózgu i mózgowym przepływie krwi, a także zwiększoną dostępność neuroprzekaźników acetylocholiny, noradrenaliny i dopaminy.4, 5

uzależnienie od kokainy

dane kliniczne

w badaniach oceniano rolę cytykoliny w uzależnieniu od substancji i u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową.25, 26 12-tygodniowe, podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane placebo badanie z grupą równoległą (N = 130) u dorosłych z chorobą afektywną dwubiegunową i uzależnieniem od kokainy wykazało znaczący wczesny efekt leczenia na korzyść cytykoliny (500 mg/dobę zwiększane co 2 tygodnie do 2000 mg/dobę w 6.tygodniu) w porównaniu z placebo.

poznanie

dane dotyczące zwierząt

przyspieszona resynteza fosfolipidów i późniejsza Ochrona błon komórkowych w obecności cytykoliny zostały zasugerowane jako możliwy mechanizm działania, na podstawie badań na zwierzętach. Wykazano, że znakowany fosfolipid z znakowanej radioaktywnie cytykoliny przenika przez barierę krew-mózg. Przeprowadzono badania na szczurach z zaburzeniami funkcji poznawczych i wykazano poprawę pamięci i uczenia się u starszych szczurów oraz u osób z indukowanymi deficytami pamięci. Citicoline wykazał również zwiększoną zdolność uczenia się u psów.2, 6, 7 ograniczone badania na zwierzętach sugerują, że cytykolina może przeciwdziałać odkładaniu się beta-amyloidu zaangażowanego w chorobę Alzheimera.

dane kliniczne

metaanaliza Cochrane z badań klinicznych do 2004 r.wykazała pewne dowody na pozytywny wpływ suplementacji cytikoliny na pamięć i zachowanie w krótko-i średnioterminowym porównaniu z placebo. Wielkość efektu dla pomiarów pamięci (N = 884) wynosiła 0,19 (95% przedział ufności , 0,06 do 0,32), a dla pomiaru pozytywnego ogólnego wrażenia klinicznego (N = 217), współczynnik szans (OR) wynosił 8,89 (95% CI, 5,19 do 15,22).2 raport sugeruje ponadto, że wpływ cytykoliny (doustnej lub dożylnej) na pamięć w włączonych badaniach nie wydaje się zależeć od patogenezy zaburzenia mózgowego. Badania włączone do metaanalizy obejmowały uczestników z łagodnym do umiarkowanego otępieniem i chorobą Alzheimera, a także osoby z zaburzeniami naczyń mózgowych.2, 8, 9 w otwartym badaniu IDEALE we Włoszech podawano citicoline w dawce 1 g na dobę w dwóch dawkach podzielonych przez 9 miesięcy 265 pacjentom z łagodnymi, związanymi z wiekiem, naczyniowymi zaburzeniami funkcji poznawczych. Wyniki badania stanu Mini-psychicznego pozostały zasadniczo niezmienione w czasie w ramieniu leczonym, podczas gdy spadek był widoczny u pacjentów z grupy kontrolnej.Inne otwarte, równoległe badanie z udziałem 347 pacjentów po udarze mózgu przeprowadzono w Hiszpanii U 347 pacjentów po udarze mózgu. W grupie leczonej cytikoliną zgłaszano poprawę wyników poznawczych pod względem uwagi, orientacji czasowej i czynnościowej.11

depresja

dane kliniczne

wyniki w zakresie depresji uległy znaczącej poprawie po 2, 4 i 6 tygodniach od wartości wyjściowych u pacjentów z rozpoznanym ciężkim zaburzeniem depresyjnym, którzy otrzymywali 6 tygodni citicoline (100 mg co 12 godzin) w skojarzeniu z citalopramem (20 mg/dobę × 7 dni, następnie 40 mg/dobę) w porównaniu z samym citalopramem (p < 0, 03, P=0, 032 i p=0, 021) w randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu w grupach równoległych (N=50). Dodatkowo, punkt „nastrój depresyjny” uległ znaczącej poprawie pod koniec badania (P=0,04). Odsetek remisji był również znacząco większy w przypadku leczenia skojarzonego cytikoliną (72%) w porównaniu z samym cytalopramem (44%; P=0,045). Nie stwierdzono istotnych różnic w zdarzeniach niepożądanych między grupami.

jaskra

dane na zwierzętach

badania na zwierzętach sugerują, że cytykolina stymuluje dopaminę w siatkówce.

dane kliniczne

przeprowadzono ograniczone badania.Jednakże 8-letnia obserwacja pacjentów z jaskrą włączoną do wcześniejszego badania wykazała poprawę funkcji siatkówki i wzroku.W badaniu otwartym wykazano podobne działanie po 2 tygodniach stosowania doustnej cytykoliny w dawce 1 g na dobę.

uraz głowy

dane dotyczące zwierząt

w badaniach eksperymentalnych na szczurach oceniano działanie przeciwutleniające i przeciwzapalne cytykoliny.15, 16

dane kliniczne

systematyczny przegląd wpływu środków cholinomimetycznych na uraz głowy z 2008 r.obejmował badania z użyciem cytikoliny i raporty przypadków, wszystkie z pewnymi ograniczeniami w metodologii (np. mała wielkość próby, pojedyncze oślepianie).W badaniach tych odnotowano 17 pozytywnych wyników; jednak w większym badaniu leczenia urazów mózgu Citicoline opublikowanym w 2012 r., 90-dniowy schemat podawania citicoliny dojelitowej lub doustnej w dawce 2000 mg na dobę nie powodował poprawy stanu czynnościowego i poznawczego w porównaniu z placebo (globalny OR, 0,87).

funkcja Psychomotoryczna

dane kliniczne

Uwaga i szybkość psychomotoryczna (ręki dominującej) uległy istotnej poprawie u zdrowych młodzieńczych mężczyzn (w wieku od 13 do 18 lat) po 28 dniach suplementacji citicoline 250 i 500 mg/dobę w porównaniu z placebo w randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu (n = 75). Zmiany punktacji przewidywano znacznie częściej po zastosowaniu dawki dostosowanej do masy ciała z większą poprawą dokładności, wykrywalności i błędów komisji po zastosowaniu większych dawek dostosowanych do masy ciała.

udar mózgu

dane na temat zwierząt

pozytywne wyniki odnotowano w doświadczeniach na szczurach z indukowaną niewydolnością mózgu i modelach niedotlenienia.19, 20

dane kliniczne

metaanaliza zbiorczych indywidualnych wyników badań oceniających leczenie wspomagające cytykoliną w dawkach od 500 do 2000 mg/dobę w umiarkowanym do ciężkiego ostrym udarze niedokrwiennym wykazała dodatni wynik lub 1, 33 (95% CI, 1, 10 do 1.62) dla cytykoliny.Kolejne recenzje 14 sugerują również obietnicę citicoline w poprawie wyników po 3 miesiącach po udarze niedokrwiennym.6, 20, 21, 22, 23

wyniki zostały opublikowane w dużym wieloośrodkowym badaniu (n = 2298) u pacjentów z udarem niedokrwiennym, przeprowadzonym w latach 2006-2011 z zastosowaniem citicoline 1 G IV co 12 godzin przez 3 dni, a następnie doustnie przez 6 tygodni. Wykorzystując globalny wynik łączący skalę udaru mózgu National Institutes of Health, zmodyfikowany wynik Rankina i indeks Barthela, w badaniu ICTUS nie stwierdzono znaczącej różnicy w 90 dniach dla citicoline w porównaniu z placebo (lub, 1,03 ). Podobnie nie stwierdzono istotnych różnic w przypadku działań niepożądanych.Podobnie, wyniki zostały zgłoszone w metaanalizie, która zrewidowała randomizowane kontrolowane badania opublikowane do maja 2015 r.badające podawanie cytykoliny w ciągu 24 godzin po ostrym niedokrwiennym (N=6 badań) lub krwotocznym (N=1 badanie) udarze. Dawkowanie w 7 badaniach (N=4039) wynosiło od 500 do 2000 mg/dobę, podawane przez co najmniej 3 miesiące. Nie stwierdzono istotnych różnic w umieralności, zależności od wyników leczenia, skuteczności i bezpieczeństwa stosowania między cytykoliną a grupą kontrolną.

dawkowanie

Cytikolina jest rozpuszczalna w wodzie i wysoce biodostępna, z bardzo małą ilością leku wydalanego z kałem.3 cytykolina wykazuje dwufazowe maksymalne stężenie w osoczu po 1 i 24 godzinach, a także dwufazową eliminację.W badaniach klinicznych oceniano dawki doustne od 250 do 2000 mg na dobę u młodzieży i dorosłych.5, 7, 14, 33 Citicoline w dawce 100 mg co 12 godzin stosowano w skojarzeniu z citalopramem (20 mg/dobę przez 7 dni, następnie 40 mg/dobę) przez 6 tygodni u pacjentów z poważnymi zaburzeniami depresyjnymi.28 (36)

ciąża / laktacja

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w ciąży i laktacji w dawkach większych niż zwykle przyjmowane odżywczo. Działanie cytykoliny badano u szczurów w czasie ciąży pod kątem potencjalnej roli w ochronie dendrytów w korze mózgowej i rozwoju płodu w płucach, a także u kobiet w ciąży w trzecim trymestrze ciąży. Jednakże informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania uzupełniającej cytykoliny są ograniczone.29, 30

brak dobrze udokumentowanych.

działania niepożądane

Cytikolina była dobrze tolerowana w badaniach klinicznych.2 Działania niepożądane mogą obejmować zaburzenia przewodu pokarmowego, przemijające bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, tachykardię, bradykardię i niepokój.3, 4, 10, 31

Cytikolina może nasilać zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem hormonu adrenokortykotropowego lub kortyzolu, w tym cukrzycę typu 2 i duże zaburzenia depresyjne.

Toksykologia

badania u ludzi są ograniczone. Sugerowano, że dożylna średnia dawka śmiertelna u gryzoni wynosi około 4 g / kg. W 30-dniowym badaniu na szczurach nie stwierdzono toksyczności przy dawce 150 mg / kg mc. / dobę. U psów, którym podawano doustnie cytikolinę w dawce 1,5 g/kg mc. na dobę przez 6 miesięcy, nie stwierdzono toksyczności biochemicznej, neurologicznej ani histologicznej.1

Zrzeczenie się odpowiedzialności

informacje te dotyczą ziołowego, witaminowego, mineralnego lub innego suplementu diety. Ten produkt nie został zweryfikowany przez FDA w celu ustalenia, czy jest Bezpieczny lub skuteczny i nie podlega standardom jakości i standardom zbierania informacji o bezpieczeństwie, które mają zastosowanie do większości leków na receptę. Informacje te nie powinny być wykorzystywane do podjęcia decyzji o przyjęciu tego produktu. Informacje te nie promują tego produktu jako bezpiecznego, skutecznego lub zatwierdzonego do leczenia każdego pacjenta lub stanu zdrowia. Jest to tylko krótkie podsumowanie ogólnych informacji o tym produkcie. Nie zawiera wszystkich informacji o możliwych zastosowaniach, kierunkach, ostrzeżeniach, środkach ostrożności, interakcjach, negatywnych skutkach lub zagrożeniach, które mogą mieć zastosowanie do tego produktu. Informacje te nie są konkretnymi poradami medycznymi i nie zastępują informacji otrzymanych od dostawcy opieki zdrowotnej. Powinieneś porozmawiać ze swoim lekarzem, aby uzyskać pełne informacje na temat ryzyka i korzyści płynących z używania tego produktu.

Ten produkt może niekorzystnie oddziaływać na niektóre warunki zdrowotne i medyczne, inne leki na receptę i bez recepty, żywność lub inne suplementy diety. Ten produkt może być niebezpieczny, gdy jest stosowany przed zabiegiem chirurgicznym lub innymi procedurami medycznymi. Ważne jest, aby w pełni poinformować lekarza o ziołowych, witamin, minerałów lub innych suplementów przyjmujesz przed wszelkiego rodzaju operacji lub procedury medycznej. Z wyjątkiem niektórych produktów, które są ogólnie uznawane za bezpieczne w normalnych ilościach, w tym stosowania kwasu foliowego i prenatalnych witamin w czasie ciąży, produkt ten nie został wystarczająco zbadany, aby określić, czy jest bezpieczny w użyciu w czasie ciąży lub karmienia piersią lub przez osoby poniżej 2 roku życia.