Carbuterol jest β-adrenergicznym lekiem rozszerzającym oskrzela z selektywnością dla mięśni gładkich oskrzeli w stosunku do tkanek serca i naczyń kilku gatunków, w tym człowieka. Niniejsze badania zostały podjęte w celu dalszego scharakteryzowania jego profilu adrenergicznego. Badania in vitro wykazały, że karbuterol jest bezpośrednio działającym agonistą receptora β-adrenergicznego, nie zależnym od endogennego uwalniania katecholaminy i nie wykazuje aktywności agonisty receptora α-adrenergicznego. Wykazano, że aktywność racematu rezyduje głównie w L-enancjomerze. Karbuterol hamował indukowane immunologicznie uwalnianie histaminy i wolno reagującej substancji anafilaksji z pasywnie uczulonego rozdrobnionego Małpiego płuc rezusa, a także hamował pasywną skórną anafilaksję u szczurów. Stosunkowo słaba aktywność pobudzająca karbuterolu na receptory β1 pośrednicząca zarówno w szybkości, jak i sile skurczu została potwierdzona u znieczulonych psów z otwartą klatką piersiową. U znieczulonego kota karbuterol był znacznie słabszy niż izoproterenol w obniżaniu rozkurczowego ciśnienia krwi, zwiększaniu częstości akcji serca i zmniejszaniu napięcia i stopnia fusionof niekompletnego skurczu tężcowego mięśnia podeszwowego.