Characterization of the adrenerge activity of carbuterol (SK&F 40383-A)☆

Carbuterol is een β-adrenerge bronchodilator met selectiviteit voor bronchiale gladde spieren in vergelijking met cardiale en vasculaire weefsels van verschillende soorten, waaronder de mens. Deze studies werden uitgevoerd om het adrenerge profiel verder te karakteriseren. In vitro studies toonden aan dat carbuterol een direct werkende β-adrenerge agonist was, niet afhankelijk was van endogene catecholamineafgifte en geen α-adrenerge agonistische activiteit had. De activiteit van racemate werd getoond om hoofdzakelijk in l-enantiomer te verblijven. Carbuterol remde immunologisch geïnduceerde afgifte van histamine en langzaam reagerende stof van anaphylaxis van passief gesensibiliseerde gefragmenteerde resusapen long en remde ook passieve cutane anaphylaxis bij ratten. De relatief zwakke stimulerende activiteit van carbuterol op β1-receptoren die zowel de snelheid als de kracht van de contractie bemiddelen, werd bevestigd bij onder narcose gehouden honden met open borst. In de verdoofde kat, was carbuterol beduidend minder machtig dan isoproterenol in het verminderen van diastolische bloeddruk, het verhogen van harttarief, en het verminderen van de spanning en de graad van fusie van onvolledige tetanische samentrekking van de soleusspier.

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.