Vurdering av state-of–the–art power issue: bestemmelse AV KB eller Ki FRA IC50: en nærmere titt På Cheng-Prusoff-ligningen, Schild-plottet og relaterte power equations

Innledning: Cheng-Prusoff-ligningen (1973) brukes ofte til bestemmelse av likevektsdissosiasjonskonstant (KB) av en konkurransedyktig antagonist nar IC50-verdien ER TILGJENGELIG. Formålet med denne studien er å illustrere at hellingsfunksjonen (K) av en agonistkonsentrasjon–responskurve er kritisk for bestemmelsen AV KB-verdier. Metoder: artikkelen beskriver nye ligninger, som inkorporerer hellingsfunksjonen, og gir dermed mer nøyaktig estimering AV KB-verdier for antagonister, og tester dem ved hjelp av simulerte data. VERDIEN AV KB ble beregnet i henhold til følgende nye effektligning: KB=IC50 / (1 + AK / KP) = IC50/, HVOR IC50 er konsentrasjonen av antagonisten som produserer 50% inhibering, a er konsentrasjonen av agonisten mot HVILKEN IC50 blir bestemt og KP er den tilsynelatende likevektsdissosiasjonskonstanten av agonisten. Resultat: den nye ligningen er Den Samme som Cheng–Prusoff-ligningen når hellingsfunksjonen K er nøyaktig enhet. Anvendelse av ligningen unngår feil som ligger i bruken Av cheng-Prusoff-ligningen når hellingsfunksjonen til agonistkonsentrasjonskurven avviker fra enhet. Den nye ligningen var gjeldende for skråningsfunksjoner mindre enn, lik eller større enn enhet. Alle inhiberingskurver har en negativ hellingsfunksjon på 1, noe som indikerer at det bare er en enkelt reseptorpopulasjon, selv om forskjellige hellingsfunksjoner av agonistkonsentrasjon-responskurver er involvert. Betydningen av strømfunksjonen I Schild-plottet er illustrert ved å bruke ligningen: log (xK−1)=log B−LOG KB, hvor x er konsentrasjonsforholdet Og B er konsentrasjonen av antagonisten. Diskusjon: Denne undersøkelsen illustrerer anvendelsen av seks effektligninger for nøyaktig estimering AV KB-verdier som dekker situasjoner med forskjellige hellingsfunksjoner av agonistkonsentrasjon-responskurver.

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.