Kjemisk genetikk benytter ulike småmolekylære forbindelser for å belyse biologiske prosesser på en måte som er analog med mutagenesestrategiene i kjernen av klassisk genetikk. Screening av småmolekylbiblioteker for forbindelser som induserer en fenotype av interesse representerer den fremre kjemiske genetiske tilnærmingen, mens omvendt tilnærming innebærer små molekyler rettet mot et enkelt protein. Her vurderer vi viktige forskjeller mellom målene for småmolekyl screening i industrien versus akademia, den siste utviklingen i høy gjennomstrømning screening og offentlig tilgjengelige ressurser av sammensatte samlinger, screeningfasiliteter og databaser. Et spesielt spennende utfall av en kjemisk genetisk skjerm er oppdagelsen av en tidligere ukjent rolle for et protein i en vei sammen med forbindelser som påvirker funksjonen til det proteinet. I illustrative tilfeller har slike funn ført til fremgang mot terapeutisk utvikling og mer vanlig har økt størrelsen på det lille molekylet» verktøykasse » tilgjengelig for forskningsmiljøet for studier av biologiske prosesser.