Karbuterol er en β-adrenerg bronkodilator med selektivitet for bronkial glatt muskel i forhold til hjerte-og vaskulært vev av flere arter inkludert mennesker. De nåværende studiene ble gjennomført for å ytterligere karakterisere sin adrenerge profil. In vitro-studier viste at karbuterol var en direktevirkende β-adrenerg agonist, ikke avhengig av endogen katekolaminfrigivelse, og var blottet for α adrenerg agonistaktivitet. Aktiviteten til racematen ble vist å ligge hovedsakelig i l-enantiomeren. Carbuterol hemmet immunologisk indusert frigjøring av histamin og sakte reagerende substans av anafylaksi fra passivt sensibilisert fragmentert Rhesus ape lunge og også hemmet passiv kutan anafylaksi hos rotter. Den relativt svake stimulerende aktiviteten til karbuterol på β 1 reseptorer som medierte både hastighet og kraft av sammentrekning ble bekreftet hos bedøvede hunder med åpen brystkasse. I den bedøvede katten var karbuterol betydelig mindre potent enn isoproterenol i å redusere diastolisk blodtrykk, øke hjertefrekvensen og redusere spenningen og graden av fusjonav ufullstendig tetanisk sammentrekning av soleus muskelen.