Medisinsk gjennomgått av Drugs.com. Sist oppdatert Februar 15, 2021.

• Profesjonell
• Interaksjoner
• Mer

Vitenskapelig Navn: Cytidin 5′-difosfocholin, Cytidindifosfat-kolin
Felles Navn: CDP-kolin, Citicolin

Klinisk Oversikt

Bruk

det er økende bevis for kolins plass i terapi for hjerneslag, hjerne og hjerne ryggmargsskade, kognitive underskudd og Drderamus; resultatene I kliniske studier Har imidlertid vært inkonsekvente.

Dosering

Orale doser på 250 til 2000 mg daglig har blitt evaluert hos ungdom og voksne i kliniske studier. Lavere doser (100 mg to ganger daglig) er brukt i korttidsstudier (6 uker) med kombinasjonsbehandling hos pasienter med alvorlig depressiv lidelse.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner er ikke identifisert.

Graviditet/Amming

Informasjon om sikkerhet og effekt ved graviditet og amming mangler ved doser over de som vanligvis tas ernæringsmessig.

Interaksjoner

Ingen godt dokumentert.

Bivirkninger

Citicolin ble godt tolerert i kliniske studier. Bivirkninger kan omfatte GI-forstyrrelser, forbigående hodepine, hypotensjon, takykardi, bradykardi og rastløshet.

Toksikologi

Studier på mennesker er begrenset.

Kilde

Citicoline finnes i alle dyre-og plantecellemembraner. Det er tilgjengelig kommersielt i sin fri-base form eller som et natriumsalt.1

Historie

Citicoline er allment tilgjengelig internasjonalt som et supplement, som opprinnelig ble utviklet I Japan for behandling av cerebrovaskulære lidelser. Bruk av citicoline har blitt utvidet til å omfatte behandling av kroniske tilstander, selv om videre forskning er nødvendig.2

Kjemi

Citicolin er et fosfolipid som består av ribose, pyrofosfat, cytosin og kolin. Det er vannløselig og svært biotilgjengelig.3 Citicolin produseres endogent som et mellomprodukt i produksjonen av fosfatidylkolin fra kolin og hydrolyseres deretter i tynntarmen for å gjøre kolin og cytidin tilgjengelig for videre biosyntese.4

Bruk og Farmakologi

Tilskudd med citicoline øker kolinbutikker tilgjengelig for andre biosyntetiske veier. Citicoline ser ut til å redusere glutamatnivåer i hjernen og øke adenosintrifosfat, som igjen gir beskyttelse mot iskemisk nevrotoksisitet. Økt glukosemetabolisme i hjernen og cerebral blodstrøm har også blitt demonstrert, samt økt tilgjengelighet av nevrotransmitterne acetylkolin, norepinefrin og dopamin.4, 5

Kokainavhengighet

Kliniske data

Studier har undersøkt en rolle for citicolin i stoffavhengighet og hos pasienter med bipolar lidelse.25, 26 en 12-ukers, dobbeltblind, parallellgruppe, randomisert, placebokontrollert studie (n = 130) hos voksne med bipolar lidelse og kokainavhengighet rapporterte en signifikant tidlig behandlingseffekt til fordel for citicolin (500 mg/dag titrert opp hver 2.uke til 2000 mg/dag innen uke 6) sammenlignet med placebo.34

Kognisjon

Dyredata

Akselerert resyntese av fosfolipider og påfølgende beskyttelse av cellemembraner i nærvær av citicolin har blitt foreslått som en mulig virkningsmekanisme, basert på dyrestudier. Merket fosfolipid fra radioaktivt merket citicoline har vist seg å krysse blod-hjernebarrieren. Studier på rotter med kognitiv svekkelse har blitt utført, og forbedret minne og læring har blitt demonstrert hos eldre rotter og de med indusert minneunderskudd. Citicoline har også vist forbedret læringsevne hos hunder.2, 6, 7 Begrensede dyrestudier tyder på at citicolin kan motvirke avsetning av beta-amyloid involvert I Alzheimers sykdom.6

Kliniske data

En Cochrane-metaanalyse av kliniske studier frem til 2004 fant noen bevis på supplerende citicolins positive effekt på hukommelse og atferd på kort til mellomlang sikt versus placebo. Effektstørrelse for minnemålinger (N = 884) var 0,19 (95% konfidensintervall , 0,06 til 0,32), og for måling av positivt Globalt Klinisk Inntrykk (N = 217) ble det funnet en odds ratio (OR) på 8,89 (95% KI, 5,19 til 15,22).2 rapporten antyder videre at effekten av citicolin (oral eller intravenøs) på hukommelsen i de inkluderte studiene ikke så ut til å være avhengig av patogenesen av hjernelidelsen. Studier inkludert i meta-analysen inkluderte deltakere med mild til moderat demens og Alzheimers sykdom, samt de med cerebrovaskulære lidelser.2, 8, 9 en ÅPEN IDEALE-studie i Italia ga citicoline 1 g daglig i 2 delte doser over 9 måneder til 265 pasienter med mild aldersrelatert vaskulær kognitiv svekkelse. Mini-Mental Tilstandsundersøkelse holdt seg stort sett uendret over tid for behandlingsarmen, mens en nedgang var tydelig hos kontrollpasientene.10 En annen åpen, parallell studie av citicoline versus vanlig behandling ble utført hos 347 poststroke pasienter i Spania. Forbedrede kognitive utfall ble rapportert for den citicoline-behandlede gruppen i oppmerksomhet, tidsorientering og funksjonelle utfallsmål.11

Depresjon

Kliniske data

Depresjonsskår forbedret seg signifikant ved 2, 4 og 6 uker fra baseline hos pasienter diagnostisert med alvorlig depressiv lidelse som fikk 6 uker citicolin (100 mg hver 12.time) i kombinasjon med citalopram (20 mg/dag × 7 dager, deretter 40 mg/dag) sammenlignet med citalopram alene (P<0,03, p=0,032 og p=0,021) i en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert parallellgruppestudie (n=50). I tillegg forbedret» deprimert humør » – elementet betydelig ved slutten av forsøket (P=0,04). Remisjonsraten var også signifikant høyere med citicolin kombinasjonsbehandling (72%) sammenlignet med kun citalopram (44%; P=0,045). Det ble ikke observert signifikante forskjeller i bivirkninger mellom gruppene.36

Glaukom

dyredata

Dyrestudier tyder på at citicolin stimulerer dopamin i netthinnen.12

Kliniske data

Begrensede studier har blitt utført.4, 12 en 8-års oppfølging av pasienter med drderamus inkludert i en tidligere studie viste imidlertid forbedring i retinal og visuell funksjon.13 en åpen studie viste lignende effekter etter 2 ukers behandling med peroral citicoline 1 g daglig.14

hodeskade

dyredata

Antioksidanter og antiinflammatoriske mekanismer av citicolin har blitt evaluert i eksperimentelle studier hos rotter.15, 16

Kliniske data

en 2008 systematisk gjennomgang av effekten av kolinomimetiske midler på hodeskade inkluderte studier med citicolin og kasusrapporter, alle med noen begrensninger i metodikken(f. eks. liten prøvestørrelse, enkeltblinding).17 Positive funn er rapportert i disse studiene; men i den større Citicoline Brain Injury Treatment Trial publisert i 2012, en 90-dagers diett av enteral eller oral citicoline 2000 mg daglig resulterte ikke i forbedring i funksjonell og kognitiv status versus placebo (global ELLER, 0.87 ).18

Psykomotorisk funksjon

Kliniske data

Oppmerksomhet og psykomotorisk hastighet (av den dominerende hånden) forbedret seg signifikant hos friske unge menn (13 til 18 år) etter 28 dagers tilskudd med citicoline 250 og 500 mg/dag sammenlignet med placebo i en randomisert, dobbeltblind studie (n = 75). Endringer i score ble spådd signifikant mer av en vektjustert dose med større forbedringer i nøyaktighet, detekterbarhet og provisjonsfeil etter høyere vektjusterte doser.33

Slag

Dyredata

Positive funn er rapportert i forsøk med rotter med indusert cerebral insuffisiens og modeller av hypoksi.19, 20

Kliniske data

en meta-analyse av samlede individuelle resultater fra studier som evaluerte tilleggsbehandling citicoline 500 til 2000 mg/dag ved moderat til alvorlig akutt iskemisk slag fant en positiv OR på 1,33 (95% CI, 1,10 til 1.62) for citicoline.14 Ytterligere vurderinger har også foreslått citicoline ‘ s løfte om å forbedre resultatene ved 3 måneder etter iskemisk slag.6, 20, 21, 22, 23

Funn er publisert fra en stor multisenterstudie (N = 2298) hos hjerneinfarkt pasienter utført mellom 2006 og 2011 ved bruk av citicoline 1 G IV hver 12. time i 3 dager, deretter oralt i 6 uker. VED å bruke en global score som kombinerer National Institutes Of Health Stroke Scale, modified Rankin score og Barthel Index, FANT ICTUS-studien ingen signifikant forskjell på 90 dager for citicoline over placebo (OR, 1.03 ). Tilsvarende var det ingen signifikante forskjeller for bivirkninger.24 på Samme måte ble resultatene rapportert i en meta-analyse som gjennomgikk randomiserte kontrollerte studier publisert Til Mai 2015 som undersøkte administrasjon av citicolin innen 24 timer etter akutt iskemisk (n=6 studier) eller hemorragisk (n=1 studie) slag. Dosering i de 7 studiene (N=4039) varierte fra 500 til 2000 mg/dag gitt i minst 3 måneder. Det ble ikke funnet noen signifikant forskjell i dødelighet, endeavhengighet, effekt eller sikkerhet mellom citicolin og kontroller.35

Dosering

Citicoline er vannløselig og svært biotilgjengelig, med svært lite legemiddel utskilt i avføringen.3 Citicolin utviser bifasisk plasmakonsentrasjon etter 1 og 24 timer, samt bifasisk eliminasjon.28

Orale doser på 250 til 2000 mg daglig har blitt evaluert hos ungdom og voksne i kliniske studier.5, 7, 14, 33 Citicoline 100 mg hver 12. time ble brukt i kombinasjon med citalopram (20 mg/dag i 7 dager, deretter 40 mg/dag) i 6 uker hos pasienter med alvorlig depressiv lidelse.28 (36)

Graviditet / Amming

Informasjon om sikkerhet og effekt ved graviditet og amming mangler ved doser over de som vanligvis tas ernæringsmessig. Effektene av citicoline har blitt studert hos rotter under graviditet for en potensiell rolle i beskyttelsen av dendriter i cortex og fosterlungeutvikling, samt hos gravide kvinner i tredje trimester. Det er imidlertid begrenset informasjon om sikkerheten av supplerende citicoline.29, 30

Interaksjoner

Ingen godt dokumentert.4

Bivirkninger

Citicolin ble godt tolerert i kliniske studier.2 Bivirkninger kan omfatte GI-forstyrrelser, forbigående hodepine, hypotensjon, takykardi, bradykardi og rastløshet.3, 4, 10, 31

Citicolin kan forverre adrenokortikotropt hormon– eller kortisol hypersekresjonsrelaterte lidelser, inkludert type 2 diabetes og alvorlig depressiv lidelse.32

Toksikologi

Studier på mennesker er begrenset. IV median dødelig dose hos gnagere ble foreslått å være rundt 4 g / kg. En 30-dagers studie på rotter fant ingen toksisitet ved 150 mg/kg / dag. Hos hunder som fikk peroral citicoline 1,5 g/kg daglig i 6 måneder, ble det ikke funnet noen biokjemisk, nevrologisk eller histologisk toksisitet.1

Ansvarsfraskrivelse

denne informasjonen gjelder et urte -, vitamin -, mineral-eller annet kosttilskudd. DETTE produktet har IKKE blitt vurdert AV FDA for å avgjøre om DET er trygt eller effektivt, og er ikke underlagt kvalitetsstandarder og sikkerhetsinformasjonsinnsamlingsstandarder som gjelder for de fleste reseptbelagte legemidler. Denne informasjonen bør ikke brukes til å avgjøre om du skal ta dette produktet. Denne informasjonen støtter ikke dette produktet som trygt, effektivt eller godkjent for behandling av pasient eller helsetilstand. Dette er bare en kort oppsummering av generell informasjon om dette produktet. Den inneholder IKKE all informasjon om mulige bruksområder, anvisninger, advarsler, forsiktighetsregler, interaksjoner, bivirkninger eller risikoer som kan gjelde for dette produktet. Denne informasjonen er ikke spesifikk medisinsk rådgivning og erstatter ikke informasjon du mottar fra helsepersonell. Du bør snakke med helsepersonell for fullstendig informasjon om risikoen og fordelene ved å bruke dette produktet.

Dette produktet kan påvirke visse helsemessige og medisinske tilstander, andre reseptbelagte og over-the-counter narkotika, mat eller andre kosttilskudd. Dette produktet kan være utrygt når det brukes før kirurgi eller andre medisinske prosedyrer. Det er viktig å fullt informere legen din om urte, vitaminer, mineral eller andre kosttilskudd du tar før noen form for kirurgi eller medisinsk prosedyre. Med unntak av visse produkter som generelt er anerkjent som trygge i normale mengder, inkludert bruk av folsyre og prenatale vitaminer under graviditet, har dette produktet ikke blitt tilstrekkelig studert for å avgjøre om det er trygt å bruke under graviditet eller pleie eller av personer yngre enn 2 år.