医学的にレビューされていますDrugs.com最終更新日は2021年2月15日です。

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学名：Cytidine5′-diphosphocholine、Cytidine diphosphate-コリン
一般名：CDP-コリン、Citicoline

臨床概要

使用

脳卒中の治療におけるコリンの場所脳および脊髄損傷、認知障害、および緑内障;しかし、臨床試験の結果は一貫性がありませんでした。

投与

毎日250〜2,000mgの経口投与量は、臨床試験で青年および成人において評価されている。 より低い線量（1日2回100mg）は大うつ病性障害の患者の組合せ療法を用いる短期試験（6週）で使用されました。

禁忌

禁忌は特定されていない。

妊娠/授乳

妊娠および授乳における安全性および有効性に関する情報は、通常栄養的に摂取されるものを上回る用量では欠けている。

相互作用

どれも十分に文書化されていません。

副作用

シチコリンは臨床試験で十分に耐容された。 副作用には、GI障害、一過性頭痛、低血圧、頻脈、徐脈、および落ち着きのなさが含まれ得る。

毒物学

ヒトでの研究は限られています。

ソース

シチコリンは、すべての動物および植物の細胞膜に見出される。 それは自由基盤の形態でまたはナトリウムの塩として商業的に利用できます。1

History

シチコリンは、もともと脳血管障害の治療のために日本で開発されたサプリメントとして国際的に広く入手可能です。 Citicolineの使用はそれ以上の研究が必要であるが慢性の条件の処置を含むために拡張されました。2

化学

シチコリンは、リボース、ピロリン酸、シトシン、およびコリンからなるリン脂質である。 それは水溶性および非常にbioavailableです。3Citicolineはコリンからのphosphatidylcholineの生産の中間物として内生的に作り出され、小腸でコリンおよびcytidineをそれ以上の生合成のために利用できるようにするためにそ4

使用と薬理学

シチコリンの補充は、他の生合成経路のために利用可能なコリン店を増加させます。 Citicolineは頭脳のグルタミン酸塩のレベルを減らし、それからischemic神経毒性に対して保護を提供するアデノシンの三リン酸塩を高めるようです。 頭脳および大脳の血の流れの高められたブドウ糖の新陳代謝はまた神経伝達物質のアセチルコリン、norepinephrineおよびドーパミンの高められた供給と同様、示4,5

コカイン依存性

臨床データ

研究は、物質中毒および双極性障害の患者におけるシチコリンの役割を調査しました。25、26双極性障害およびコカイン依存性を有する成人を対象とした12週間の二重盲検並列群ランダム化プラセボ対照試験（n=130）では、プラセボと比較してシチコリン（500mg/日を2週間ごとに2,000mg/日までに6週まで滴定した）に有利な有意な早期治療効果が報告された。34

認知

動物データ

リン脂質の加速再合成とその後のシチコリンの存在下での細胞膜の保護は、動物研究に基づいて、作用機序として 放射性に分類されたciticolineからの分類されたリン脂質は血頭脳の障壁を交差させるために示されていました。 認知障害を有するラットの研究が実施されており、高齢のラットおよび誘発された記憶障害を有するラットにおいて、記憶および学習の改善が実証されている。 Citicolineはまた犬の高められた学習能力を示しました。2,6,7限られた動物実験はciticolineがAlzheimer病気にかかわるベータアミロイドの沈殿を妨害するかもしれないことを提案します。6

臨床データ

2004年までの臨床試験のコクランメタ分析では、プラセボと比較して短期から中期の記憶および行動に対する補足的なシチコリンの正の効果のいくつかの証拠が見出された。 記憶尺度（N=884）の効果サイズは0.19（95％信頼区間、0.06～0.32）であり、全体的な臨床印象の陽性尺度（n=217）のオッズ比（OR）は8.89であった（95％CI、5.19～15.22）。2この報告はさらに、含まれた研究における記憶に対するシチコリン（経口または静脈内）の効果は、脳障害の病因に依存していないようであることを示唆している。 メタアナリシスに含まれている試験では、軽度から中等度の認知症およびアルツハイマー病、ならびに脳血管障害を有する参加者が登録された。2,8,9イタリアのオープンラベルIDEALE研究では、軽度の加齢に関連する血管認知障害を有する265人の患者に、シチコリン1gを9ヶ月間に2分割用量で毎日投与した。 ミニ精神状態検査のスコアは、治療群では時間の経過とともに本質的に変化しなかったが、対照患者では減少が明らかであった。10別のオープンラベル、通常の治療対シチコリンの並列研究は、スペインの347poststroke患者で実施されました。 改善された認知転帰は、注意、時間的方向性、および機能的転帰測定におけるシチコリン治療群について報告された。11

うつ病

臨床データ

うつ病スコアは、シタロプラム単独（P<<0.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.030.03ランダム化、二重盲検、プラセボ対照、並列群研究（n=50）におけるp=0.032、およびP=0.021）。 さらに、「抑うつ気分」項目は、試験の終了時に有意に改善した（P=0.04）。 寛解率はまた、シタロプラムのみ（44％;P=0.045）と比較してシチコリン併用療法（72％）で有意に大きかった。 群間の有害事象に有意差は認められなかった。36

緑内障

動物データ

動物における研究は、シチコリンが網膜のドーパミンを刺激することを示唆している。12

臨床データ

限られた試験が実施されている。4、12しかし、以前の試験に含まれている緑内障患者の8年間のフォローアップは、網膜および視覚機能の改善を示した。13オープンラベルの調査は口頭citicolineとの処置の2週に続く同じような効果を毎日1g示しました。14

頭部外傷

動物データ

シチコリンの抗酸化および抗炎症メカニズムは、ラットにおける実験研究で評価されている。15,16

臨床データ

頭部外傷に対するコリノミメティック剤の効果に関する2008年の系統的レビューには、シチコリンを用いた試験および症例報告が含まれていたが、いずれも方法論にいくつかの制限がある（例、小さなサンプルサイズ、単一の盲検）。17の肯定的な調査結果はこれらの調査で報告されました; しかし、2012年に発表されたより大きなシチコリン脳損傷治療試験では、毎日2,000mgの腸内または経口シチコリンの90日間のレジメンは、プラセボ（global OR、0.87）と比較して機能的および認知的状態の改善をもたらさなかった。18

精神運動機能

臨床データ

注意と精神運動速度（利き手の）は、無作為化、二重盲検試験（n=75）でプラセボと比較してシチコリン250と500mg/日の補充の28日後に健康な思春期の男性（13-18歳）で有意に改善した（n=75）。 スコアの変化は、重量調整用量によって有意に多く予測され、精度、検出可能性、およびより高い重量調整用量に続く手数料誤差がより大きく改善された。33

脳卒中

動物データ

誘発された脳機能不全および低酸素症のモデルを有するラットを用いた実験で陽性の所見が報告されている。19,20

臨床データ

中等度から重度の急性虚血性脳卒中における補助シチコリン500-2,000mg/日を評価した研究のプールされた個々の結果のメタアナリシスは、陽性または1.33（95％CI、1.10-1.10）を発見した。62）シチコリンのために。14のさらなるレビューはまた、虚血性脳卒中後の3ヶ月での転帰の改善におけるシチコリンの約束を示唆している。6, 20, 21, 22, 23

所見は、シチコリン1g IVを使用して2006年から2011年の間に実施された虚血性脳卒中患者における大規模な多施設研究（N=2,298）から12時間ごとに3日間、次いで6週間経口的に実施された。 National Institutes Of Health Stroke Scale、modified Rankin score、およびBarthel Indexを組み合わせたグローバルスコアを使用して、ICTUS試験では、プラセボ（OR、1.03）よりも90日でシチコリンに有意差は見られませんでした。 同様に、有害事象に有意差はなかった。24同様に、結果は、急性虚血性（n=6研究）または出血性（n=1研究）脳卒中の24時間以内にシチコリンの投与を調査する月2015まで公開された無作為化比較試験をレビューしたメタアナリシスで報告されました。 7つの研究（N=4,039）における投薬は、500から2,000mg/日の範囲であり、最低3ヶ月間与えられた。 死亡率，転帰依存性，有効性，または安全性に有意差は認められなかった。35

投薬

Citicolineは糞便で排泄されて少しだけ薬剤が水溶性および非常にbioavailable、です。3Citicolineは1および24時間に二相性血しょうピーク集中、また二相性の除去を表わします。28

毎日250から2,000mgの口頭適量は臨床試験の青年そして大人で評価されました。5、7、14、33シチコリン100mg12時間ごとにシタロプラム（20mg/日7日間、その後40mg/日）と組み合わせて6週間、大うつ病性障害の患者で使用されました。28(36)

妊娠/授乳

妊娠および授乳における安全性および有効性に関する情報は、通常栄養的に摂取されるものを上回る用量では欠けている。 Citicolineの効果は皮質および胎児の肺開発の樹状突起の保護の潜在的な役割のための妊娠の間にラットで、また彼らの第三学期の妊婦の調査されました。 但し、情報は補足のciticolineの安全で限られています。29,30

相互作用

どれも十分に文書化されていません。4

副作用

シチコリンは臨床試験で十分に耐容された。2悪影響はGIの妨害、一時的な頭痛、低血圧、頻脈、徐脈および落ち着きのなさを含んでいるかもしれません。3,4,10,31

シチコリンは、2型糖尿病および大うつ病性障害を含む副腎皮質刺激ホルモンまたはコルチゾール過分泌関連障害を悪化させる可能性がある。32

毒物学

ヒトにおける研究は限られている。 げっ歯類におけるIV中央致死量は約4g/kgであることが示唆された。 ラットでの30日間の研究では、150mg/kg/日で毒性は認められなかった。 経口シチコリン1.5g/kgを毎日6ヶ月間与えられた犬では、生化学的、神経学的、または組織学的毒性は見出されなかった。1

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