Cebranopadol（開発コードGRT-6005）はGrünenthal、ドイツの製薬会社およびパートナー Depomed、いろいろ異なった激しく、慢性の苦痛の州の処置のための米国の製薬会社によっ 2014年11月現在、第III相臨床試験中である。
administration
Oral
- None
~4.5 hours
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(1r,4r)-6′-Fluoro-N,N-dimethyl-4-phenyl-4′,9′-dihydro-3’H-spiroindol]-4-amine
C24H27FN2O
378.491 g·mol−1
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CN(C)1(c2ccccc2)CC2(CC1)OCCc1c2c2ccc(F)cc12
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InChI=1S/C24H27FN2O/c1-27(2)23(17-6-4-3-5-7-17)11-13-24(14-12-23)22-19(10-15-28-24)20-16-18(25)8-9-21(20)26-22/h3-9,16,26H,10-15H2,1-2H3/t23-,24-
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Key:CSMVOZKEWSOFER-RQNOJGIXSA-N
セブラノパドールは、オピオイド受容体の4つすべてに結合し、活性化するオピオイドとしての作用機序に独特であり、γ-オピオイド受容体(Ki=0.7nM;EC50=1.2nM;IA=104%)およびδ-オピオイド受容体(Ki=18nM;EC50=1.2nM;IA=104%)の完全なアゴニストとして作用する。びγオピオイド受容体の部分アゴニストとして（ｋｉ＝0.9nm；ＥＣ50＝13.0nm；ｉａ＝89％）、およびγオピオイド受容体（ｋｉ＝2.6nm；ｅｃ50＝17nm；ｉａ＝67％）である。 静脈内に導入された場合のEC50値は0.5〜5.6μ g/kgであり、経口投与後は25.1μ g/kgである。
Cebranopadolは、様々な異なる動物モデルの痛みにおいて、非常に強力で効果的な抗侵害受容性および抗高血圧効果を示す。 特に、選択的γ-オピオイド受容体作動薬と比較して、急性侵害受容性疼痛よりも慢性神経障害性疼痛のモデルにおいてより強力であることも見出さ モルヒネと比較して、cebranopadolの鎮痛性の効果への許容は遅れるために見つけられました（完全な許容のための26日対11日）。 さらに、モルヒネとは違って、cebranopadolはanalgesiaのための適量の範囲のまたは上の線量で運動調整に影響を与えるか、または動物の呼吸を減らすために見つけられ そのようなものとして、それは現在利用可能なオピオイド鎮痛薬と比較して改善され、延長された有効性およびより大きな忍容性を有し得る。
γ-オピオイド受容体のアゴニストとして、cebranopadolは、十分に高用量で精神模倣効果、不快感、および他の有害反応を生成する能力を有することができ、潜在的に実用的な臨床用量範囲を制限する可能性があるが、処方用量よりも多くを服用している患者の発生を減少させる可能性がある。
