Le cellule congelate Ready-to-Assay GPCR di Millipore sono progettate per saggi di calcio semplici e rapidi senza necessità di coltura cellulare intensiva. Millipore ha ottimizzato le condizioni di congelamento per fornire alle cellule un’elevata vitalità e funzionalità post-disgelo. L’utente scongela semplicemente le cellule e le risospende nei media, eroga la sospensione cellulare in piastre di analisi e, dopo il recupero notturno, analizza la risposta del calcio.
Le colecistochinine sono una serie di peptidi di lunghezza eterogenea (da 5 a 58 amminoacidi) che derivano dalla preprocolecistochinina e si trovano nei tessuti gastrointestinali e nel sistema nervoso centrale. La gastrina è un peptide correlato con 5 amminoacidi C-terminali identici a quelli della colecistochinina. Due GPCR, CCK1 (CCKA) e CCK2 (CCKB), si legano a CCK e/o gastrina per mediare gli effetti biologici dei peptidi. CCK2 si lega a CCK e gastrina con affinità simile, mentre CCK1 lega selettivamente CCK solfatato. Il legame dei ligandi a CCK2 stimola la mobilizzazione del calcio intracellulare attivando Gq / 11. Nella periferia, CCK2 è presente nello stomaco, dove media la secrezione acida gastrica stimolata dalla gastrina. Nel SNC, CCK2 è stato implicato in ansia, depressione, schizofrenia, depressione e analgesia da oppioidi (Noble et al., 1999). La linea cellulare che esprime CCK2 umano clonato di Millipore è fatta nell’ospite Chem-1, che sostiene gli alti livelli di espressione ricombinante CCK2 sulla superficie della cellula per rilevazione funzionale via la via di segnalazione del calcio. Pertanto, la linea cellulare è uno strumento ideale per lo screening di agonisti, antagonisti e modulatori a CCK2.