Esiste un limite all’effetto analgesico dei farmaci antidolorifici?

Domanda

Esiste un limite all’effetto analgesico dei farmaci antidolorifici?

Risposta degli esperti

Sergey M. Motov, MD e Tamar D. Ast ,BSN
Sergey M. Motov, MD, Assistente direttore del programma, Dipartimento di medicina d’urgenza, Maimonides Medical Center, Brooklyn, New York
Tamar D. Ast, BSN, Infermiera registrata, Maimonides Medical Center, Brooklyn, New York

L’effetto analgesico del soffitto di un farmaco si riferisce alla dose oltre la quale non vi è alcun effetto analgesico aggiuntivo. Dosi più elevate non forniscono alcun ulteriore sollievo dal dolore, ma possono aumentare la probabilità di effetti collaterali e il costo del trattamento. Questo concetto, spesso ignorato nel trattamento del dolore nel pronto soccorso (ED), deve essere attentamente considerato quando si usano analgesici comuni come paracetamolo, opiprofene e oppioidi.

Paracetamolo

Un grande corpo di letteratura supporta la dose orale di paracetamolo (APAP) da 325 a 1000 mg ogni 4-6 ore, per non superare i 4 grammi in 24 ore. Studi su pazienti con dolore dentale e / o dolore postprocedurale rivelano che il paracetamolo ha un massimale analgesico di 1000 mg.

Skoglund e colleghi hanno confrontato diverse dosi di APAP con una combinazione APAP / codeina e placebo in uno studio randomizzato, a dose singola, in doppio cieco, a gruppi paralleli. Hanno scoperto che 2000 mg di APAP avevano solo una superiorità marginale del sollievo dal dolore rispetto alla dose di 1000 mg e che l’effetto analgesico del soffitto era raggiunto a 1000 mg.

Perle cliniche:

  1. Il paracetamolo ha un effetto massimale dimostrato a 1000 mg.

  2. Il paracetamolo è efficace e sicuro per il dolore lieve, ma è spesso inadeguato per il dolore più grave.

Iprofene

L’effetto analgesico del soffitto dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) è ben studiato. Sebbene l’iprofene sia comunemente usato in dosaggi fino a 800 mg per il dolore acuto, il soffitto analgesico è solo 400 mg/dose, a circa 1200 mg/die. Tuttavia, 2400 mg al giorno possono alleviare l’infiammazione senza fornire ulteriore sollievo dal dolore.

In uno studio in doppio cieco, monodose del dolore dentale postoperatorio che coinvolge 148 pazienti, Seymour e colleghi hanno dimostrato che c’è poco vantaggio analgesico per dosi di iprofene superiori a 400 mg (Figura).

Figura.

Confronto di 400 mg vs 600 mg di placeboprofene vs placebo in pazienti con dolore dentale postoperatorio da parte di Seymour e colleghi.

La letteratura dimostra chiaramente che per alleviare il dolore le dosi comunemente prescritte di 600 mg o 800 mg di iprofene ogni 6-8 ore devono essere sostituite con una dose massima di 400 mg ogni 8 ore. Dosaggi superiori a 1200 mg al giorno non offrono alcun sollievo dal dolore aggiuntivo e sono noti per causare tossicità cardiache e gastrointestinali. Dosaggi più elevati di iprofene possono, tuttavia, essere utili nel trattamento dell’infiammazione.

Perle cliniche:

  1. L’infiammazione non equivale al dolore.

  2. Le dosi analgesiche dei FANS sono piccole e hanno un soffitto.

  3. Le dosi antinfiammatorie dei FANS sono molto più alte e non hanno massimali.

Oppioidi

Non esiste un vero effetto analgesico del soffitto per agonisti oppioidi puri come morfina, idromorfone o fentanil. Tuttavia, gli oppioidi agonisti-antagonisti misti come pentazocina, butorfanolo e nalbufina e gli oppioidi agonisti parziali come la buprenorfina hanno un effetto massimale e sono scelte sbagliate per i pazienti con dolore severo. Se combinato con un agonista oppioide puro, questi farmaci possono precipitare dolore acuto e sintomi di astinenza da oppioidi. A causa dell’effetto analgesico del soffitto del paracetamolo e dei FANS, è possibile ottenere un sollievo ottimale dal dolore aggiungendo un agonista oppioide puro.

Perle cliniche:

  1. Non esiste alcun effetto massimale per gli agonisti oppioidi puri.

  2. Il soffitto analgesico del paracetamolo o dell’iprofene dovrebbe essere il fattore limitante la dose quando si usano combinazioni di oppioidi che includono questi farmaci.

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