Medico recensito da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 15 febbraio 2021.

• Professional
• Interazioni
• Più

Nome Scientifico(s): Citidina 5′-diphosphocholine, Citidina difosfato-colina
Common Name(s): CDP-colina, Citicoline

Panoramica Clinica

Uso

non Ci sono prove di montaggio per la colina è posto in terapia per l’ictus, cerebrale e del midollo spinale, deficit cognitivi e glaucoma; i risultati, tuttavia, negli studi clinici sono stati incoerenti.

Dosaggio

Negli studi clinici sono stati valutati dosaggi orali da 250 a 2.000 mg al giorno negli adolescenti e negli adulti. Dosi più basse (100 mg due volte al giorno) sono state utilizzate in studi a breve termine (6 settimane) con terapia di associazione in pazienti con disturbo depressivo maggiore.

Controindicazioni

Le controindicazioni non sono state identificate.

Gravidanza/allattamento

Le informazioni riguardanti la sicurezza e l’efficacia in gravidanza e allattamento mancano a dosaggi superiori a quelli normalmente assunti nutrizionalmente.

Interazioni

Nessuna ben documentata.

Reazioni avverse

La citicolina è stata ben tollerata negli studi clinici. Gli effetti avversi possono includere disturbi gastrointestinali, mal di testa transitori, ipotensione, tachicardia, bradicardia e irrequietezza.

Tossicologia

Gli studi sull ‘ uomo sono limitati.

Fonte

La citicolina si trova in tutte le membrane cellulari animali e vegetali. È disponibile commercialmente nella sua forma a base libera o come sale di sodio.1

Storia

Citicoline è ampiamente disponibile a livello internazionale come supplemento, che è stato originariamente sviluppato in Giappone per il trattamento dei disturbi cerebrovascolari. L’uso di citicolina è stato esteso per includere il trattamento di condizioni croniche, sebbene siano necessarie ulteriori ricerche.2

Chimica

La citicolina è un fosfolipide composto da ribosio, pirofosfato, citosina e colina. È solubile in acqua e altamente biodisponibile.3 La citicolina è prodotta endogenamente come intermedio nella produzione di fosfatidilcolina dalla colina e viene quindi idrolizzata nell’intestino tenue per rendere disponibile la colina e la citidina per un’ulteriore biosintesi.4

Usi e farmacologia

La supplementazione con citicolina aumenta i depositi di colina disponibili per altre vie biosintetiche. La citicolina sembra diminuire i livelli di glutammato nel cervello e aumentare l’adenosina trifosfato, che a sua volta offre protezione contro la neurotossicità ischemica. È stato dimostrato anche un aumento del metabolismo del glucosio nel cervello e nel flusso sanguigno cerebrale, nonché una maggiore disponibilità dei neurotrasmettitori acetilcolina, norepinefrina e dopamina.4, 5

Dipendenza da cocaina

Dati clinici

Gli studi hanno studiato un ruolo per la citicolina nella dipendenza da sostanze e tra i pazienti con disturbo bipolare.25, 26 Uno studio di 12 settimane, in doppio cieco, a gruppi paralleli, randomizzato, controllato con placebo (n = 130) in adulti con disturbo bipolare e dipendenza da cocaina ha riportato un significativo effetto di trattamento precoce a favore di citicolina (500 mg/die titolato ogni 2 settimane a 2.000 mg/die entro la settimana 6) rispetto al placebo.34

Cognizione

Dati sugli animali

La risintesi accelerata dei fosfolipidi e la successiva protezione delle membrane cellulari in presenza di citicolina sono stati suggeriti come possibile meccanismo d’azione, sulla base di studi sugli animali. Il fosfolipide marcato dalla citicolina radioattivamente etichettata ha dimostrato di attraversare la barriera emato-encefalica. Sono stati condotti studi su ratti con compromissione cognitiva e sono stati dimostrati miglioramenti della memoria e dell’apprendimento nei ratti più anziani e in quelli con deficit di memoria indotti. Citicolina ha anche dimostrato una maggiore capacità di apprendimento nei cani.2, 6, 7 Studi su animali limitati suggeriscono che la citicolina può contrastare la deposizione di beta-amiloide coinvolta nella malattia di Alzheimer.6

Dati clinici

Una meta-analisi di Cochrane di studi clinici fino al 2004 ha trovato alcune prove dell’effetto positivo della citicolina supplementare sulla memoria e sul comportamento nel breve – medio termine rispetto al placebo. La dimensione dell’effetto per le misure di memoria (N = 884) era 0,19 (intervallo di confidenza al 95%, da 0,06 a 0,32) e per la misura dell’impressione clinica globale positiva (N = 217), è stato trovato un odds ratio (OR) di 8,89 (IC al 95%, da 5,19 a 15,22).2 Il rapporto suggerisce inoltre che l’effetto della citicolina (orale o endovenosa) sulla memoria negli studi inclusi non sembra dipendere dalla patogenesi del disturbo cerebrale. Gli studi inclusi nella meta-analisi hanno arruolato partecipanti con demenza da lieve a moderata e malattia di Alzheimer, così come quelli con disturbi cerebrovascolari.2, 8, 9 Uno studio in aperto IDEALE in Italia ha somministrato citicolina 1 g al giorno in 2 dosi divise per 9 mesi a 265 pazienti con lieve compromissione cognitiva vascolare correlata all’età. I punteggi dell’esame di stato mini-mentale sono rimasti sostanzialmente invariati nel tempo per il braccio di trattamento, mentre un calo è stato evidente nei pazienti di controllo.In Spagna è stato condotto un altro studio parallelo in aperto con citicolina rispetto al trattamento abituale in 347 pazienti post-ictus. Sono stati riportati risultati cognitivi migliorati per il gruppo trattato con citicolina nelle misure di attenzione, orientamento temporale e risultato funzionale.11

Depressione

dati Clinici

punteggi di Depressione migliorata in modo significativo a 2, 4 e 6 settimane rispetto al basale in pazienti con diagnosi di disturbo depressivo maggiore, che ha ricevuto 6 settimane di citicoline (100 mg ogni 12 ore) in combinazione con citalopram (20 mg/giorno × 7 giorni, poi 40 mg/die) rispetto al citalopram da solo (P<0.03, P=0.032, e P=0,021, rispettivamente) in uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, a gruppi paralleli di studio (n=50). Inoltre, l’elemento” umore depresso ” è migliorato significativamente alla fine dello studio (P=0,04). Il tasso di remissione è stato anche significativamente maggiore con la terapia di associazione citicolina (72%) rispetto al solo citalopram (44%; P=0,045). Non sono state osservate differenze significative negli eventi avversi tra i gruppi.36

Glaucoma

Dati sugli animali

Gli studi sugli animali suggeriscono che la citicolina stimola la dopamina nella retina.12

Dati clinici

Sono stati condotti studi limitati.4, 12 Tuttavia, un follow-up di 8 anni di pazienti con glaucoma incluso in uno studio precedente ha mostrato un miglioramento della funzione retinica e visiva.Uno studio in aperto ha mostrato effetti simili dopo 2 settimane di trattamento con citicolina orale 1 g al giorno.14

Trauma cranico

Dati sugli animali

I meccanismi antiossidanti e antinfiammatori della citicolina sono stati valutati in studi sperimentali sui ratti.15, 16

Dati clinici

Una revisione sistematica del 2008 dell’effetto degli agenti colinomimetici sul trauma cranico ha incluso studi utilizzando citicolina e case report, tutti con alcune limitazioni nella metodologia (ad esempio, piccole dimensioni del campione, singolo accecamento).17 Risultati positivi sono stati riportati in questi studi; tuttavia, nel più ampio studio di trattamento Citicolina Brain Injury pubblicato nel 2012, un regime di 90 giorni di citicolina enterale o orale 2.000 mg al giorno non ha comportato un miglioramento dello stato funzionale e cognitivo rispetto al placebo (OR globale, 0,87 ).18

Funzione psicomotoria

Dati clinici

L’attenzione e la velocità psicomotoria (della mano dominante) sono migliorate significativamente nei maschi adolescenti sani (di età compresa tra 13 e 18 anni) dopo 28 giorni di supplementazione con citicolina 250 e 500 mg / die rispetto al placebo in uno studio randomizzato in doppio cieco (n = 75). I cambiamenti nei punteggi sono stati previsti significativamente più da una dose aggiustata per il peso con maggiori miglioramenti nell’accuratezza, rilevabilità ed errori di commissione a seguito di dosi più elevate aggiustate per il peso.33

Ictus

Dati sugli animali

Risultati positivi sono stati riportati in esperimenti su ratti con insufficienza cerebrale indotta e modelli di ipossia.19, 20

Dati clinici

Una meta-analisi dei risultati individuali aggregati di studi che valutano citicolina aggiuntiva da 500 a 2.000 mg / die in ictus ischemico acuto da moderato a grave ha trovato un OR positivo di 1,33 (95% CI, da 1,10 a 1.62) per citicolina.14 Ulteriori recensioni hanno anche suggerito la promessa di citicoline nel migliorare i risultati a 3 mesi dopo l’ictus ischemico.6, 20, 21, 22, 23

I risultati sono stati pubblicati da un ampio studio multicentrico (N = 2.298) in pazienti con ictus ischemico condotto tra il 2006 e il 2011 utilizzando citicolina 1 g IV ogni 12 ore per 3 giorni, quindi per via orale per 6 settimane. Utilizzando un punteggio globale che combina la scala dell’ictus del National Institutes of Health, il punteggio Rankin modificato e l’indice Barthel, lo studio ICTUS non ha trovato alcuna differenza significativa ai giorni 90 per citicoline rispetto al placebo (OR, 1.03 ). Allo stesso modo, non ci sono state differenze significative per gli eventi avversi.24 Allo stesso modo, i risultati sono stati riportati in una meta-analisi che ha esaminato studi randomizzati controllati pubblicati fino a maggio 2015 indagando la somministrazione di citicolina entro 24 ore dall’ictus ischemico acuto (n=6 studi) o emorragico (n=1 studio). Il dosaggio nei 7 studi (N=4.039) variava da 500 a 2.000 mg/die somministrati per un minimo di 3 mesi. Non è stata riscontrata alcuna differenza significativa in termini di mortalità, dipendenza dall’esito, efficacia o sicurezza tra citicolina e controlli.35

Dosaggio

La citicolina è solubile in acqua e altamente biodisponibile, con pochissimo farmaco escreto nelle feci.3 La citicolina presenta concentrazioni di picco plasmatico bifasico a 1 e 24 ore, così come l’eliminazione bifasica.28

Negli studi clinici sono stati valutati dosaggi orali da 250 a 2.000 mg al giorno negli adolescenti e negli adulti.5, 7, 14, 33 Citicoline 100 mg ogni 12 ore è stato usato in combinazione con citalopram (20 mg/die per 7 giorni, poi 40 mg/die) per 6 settimane in pazienti con disturbo depressivo maggiore.28 (36)

Gravidanza / Allattamento

Mancano informazioni sulla sicurezza e l ‘ efficacia in gravidanza e allattamento a dosaggi superiori a quelli normalmente assunti nutrizionalmente. Gli effetti della citicolina sono stati studiati nei ratti durante la gravidanza per un potenziale ruolo nella protezione dei dendriti nella corteccia e nello sviluppo polmonare fetale, così come nelle donne in gravidanza nel loro terzo trimestre. Tuttavia, le informazioni sono limitate sulla sicurezza della citicolina supplementare.29, 30

Interazioni

Nessuna ben documentata.4

Reazioni avverse

La citicolina è stata ben tollerata negli studi clinici.2 Gli effetti avversi possono includere disturbi gastrointestinali, mal di testa transitori, ipotensione, tachicardia, bradicardia e irrequietezza.3, 4, 10, 31

La citicolina può esacerbare disturbi correlati all’ipersecrezione dell’ormone adrenocorticotropo o del cortisolo, inclusi diabete di tipo 2 e disturbo depressivo maggiore.32

Tossicologia

Gli studi sull ‘ uomo sono limitati. La dose letale mediana per via endovenosa nei roditori è stata suggerita intorno ai 4 g / kg. Uno studio di 30 giorni sui ratti non ha rilevato tossicità a 150 mg / kg / die. Nei cani trattati con citicolina orale 1,5 g/kg al giorno per 6 mesi, non è stata riscontrata tossicità biochimica, neurologica o istologica.1

Disclaimer

Questa informazione si riferisce a un integratore alimentare a base di erbe, vitamine, minerali o altri. Questo prodotto non è stato esaminato dalla FDA per determinare se è sicuro o efficace e non è soggetto agli standard di qualità e agli standard di raccolta delle informazioni sulla sicurezza applicabili alla maggior parte dei farmaci da prescrizione. Queste informazioni non devono essere utilizzate per decidere se assumere o meno questo prodotto. Queste informazioni non approvano questo prodotto come sicuro, efficace o approvato per il trattamento di qualsiasi condizione di paziente o di salute. Questo è solo un breve riassunto delle informazioni generali su questo prodotto. NON include tutte le informazioni sui possibili usi, indicazioni, avvertenze, precauzioni, interazioni, effetti avversi o rischi che possono applicarsi a questo prodotto. Queste informazioni non sono consigli medici specifici e non sostituiscono le informazioni che ricevi dal tuo fornitore di assistenza sanitaria. Dovresti parlare con il tuo fornitore di assistenza sanitaria per informazioni complete sui rischi e sui benefici dell’utilizzo di questo prodotto.

Questo prodotto può interagire negativamente con determinate condizioni di salute e mediche, altri farmaci da prescrizione e da banco, alimenti o altri integratori alimentari. Questo prodotto può essere pericoloso una volta usato prima di chirurgia o di altre procedure mediche. È importante informare completamente il medico circa le erbe, vitamine, minerali o altri integratori che sta assumendo prima di qualsiasi tipo di intervento chirurgico o procedura medica. Ad eccezione di alcuni prodotti che sono generalmente riconosciuti come sicuri in quantità normali, incluso l’uso di acido folico e vitamine prenatali durante la gravidanza, questo prodotto non è stato sufficientemente studiato per determinare se è sicuro da usare durante la gravidanza o l’allattamento o da persone di età inferiore ai 2 anni.