Uso Terapeutico e descrizione

Cardiostimulatory farmaci (chiamati anche “cardiotonico” farmaci) migliorare la funzione cardiaca, aumentando la frequenza cardiaca (chronotropy) e la contrattilità del miocardio (inotropy), che aumenta la gittata cardiaca e la pressione arteriosa. Molti di questi farmaci aumentano anche la conduzione elettrica (dromotropia) all’interno del cuore e aumentano il rilassamento (lusitropia). Alcuni dei farmaci producono vasodilatazione sistemica, mentre altri producono vasocostrizione da meccanismi che sono diversi dai loro meccanismi cardiaci.

Gli effetti cardiaci di questi farmaci li rendono adatti per insufficienza cardiaca, shock cardiogeno e ipotensione.

Insufficienza cardiaca e shock cardiogeno

Il difetto primario di insufficienza cardiaca e ipotensione a causa di insufficienza cardiaca acuta (shock cardiogeno) è una perdita della funzione contrattile cardiaca. Ciò porta a una ridotta perfusione d’organo e ipotensione. Poiché il problema principale è di origine cardiaca, gli interventi terapeutici che migliorano la funzione cardiaca dovrebbero essere di beneficio per il paziente perché migliorare la gittata cardiaca dovrebbe portare a una migliore perfusione d’organo e alla normalizzazione della pressione arteriosa. La funzione cardiaca può essere migliorata riducendo il postcarico, aumentando il precarico aumentando il volume del fluido (raramente appropriato ad eccezione dello shock ipovolemico e circolatorio) e migliorando la contrattilità del cuore. I farmaci cardiostimolanti funzionano con quest’ultimo meccanismo (alcuni farmaci cardiostimolanti sono anche in grado di ridurre il postcarico con meccanismi separati). I farmaci cardiostimolanti che sono simpaticomimetici o inibitori della fosfodiesterasi sono utili solo, tuttavia, per la terapia a breve termine a causa di effetti deleteri a lungo termine. I composti digitalici, al contrario, sono sicuri ed efficaci per la terapia a lungo termine dell’insufficienza cardiaca.

Shock circolatorio

Questa forma di shock ipotensivo può essere causata da un volume di sangue inadeguato (ad es., ipovolemia causata da emorragia) o a causa di una perdita di tono vascolare causata da infezione e infiammazione (ad esempio, shock settico). I farmaci cardiostimolanti (in particolare i simpaticomimetici come i beta-agonisti) sono frequentemente utilizzati per queste condizioni per migliorare la pressione arteriosa. Sono spesso usati in combinazione con carico di liquidi e farmaci vasocostrittori.

Interazioni Classi e Meccanismi Generali di Azione

Cardiostimulatory farmaci utilizzati nella pratica clinica può essere diviso in quattro meccanicistica classi: agonisti beta-adrenorecettori ( beta-agonisti), digitalis composti, inibitori della fosfodiesterasi, calcio e sensibilizzanti.

Beta-agonisti

I beta-agonisti sono farmaci simpaticomimetici che si legano ai beta-adrenocettori situati nel tessuto nodale cardiaco, nel sistema di conduzione e nella contrazione dei miociti. Il cuore ha sia beta1 ( β1) che beta2 (β2) adrenocettori, sebbene il tipo di recettore predominante in numero e funzione sia β1. Questi recettori normalmente legano la noradrenalina che viene rilasciata dai nervi adrenergici simpatici. Inoltre, legano noradrenalina ed epinefrina che circolano nel sangue. l’attivazione dell’adrenocettore β1 e β2 aumenta la frequenza cardiaca e la contrattilità, che aumenta la gittata cardiaca. L’attivazione di questi recettori aumenta anche la velocità di conduzione all’interno del cuore e la velocità di rilassamento meccanico (lusitropia). Questi farmaci sono usati per trattare l’insufficienza cardiaca acuta e refrattaria, così come lo shock circolatorio.

Composti digitalici

I composti digitalici sono stati usati per più di duecento anni per trattare l’insufficienza cardiaca. Questi farmaci inibiscono il sarcolemmale cardiaco Na + / K + – ATPasi, che porta ad un aumento del calcio intracellulare attraverso lo scambiatore Na+-Ca++. L’aumento del calcio intracellulare stimola un aumento del rilascio di calcio da parte del reticolo sarcoplasmatico e quindi rende più calcio disponibile per legarsi alla troponina-C, che aumenta la contrattilità.

Inibitori della fosfodiesterasi

Gli inibitori della fosfodiesterasi sono farmaci che inibiscono l’enzima (fosfodiesterasi CAMP-dipendente) responsabile della scomposizione del CAMP. Questo porta ad un aumento del campo. Nel cuore, questo produce risposte positive inotropiche e cronotropiche simili ai beta-agonisti. Questi farmaci sono usati per trattare l’insufficienza cardiaca acuta e refrattaria, non l’insufficienza cardiaca cronica.

Farmaci sensibilizzanti al calcio

I farmaci sensibilizzanti al calcio rappresentano la più recente classe di farmaci cardiostimolanti. Questi farmaci aumentano la sensibilità della troponina – C per il calcio in modo che più calcio si leghi alla troponina-C, che migliora la contrattilità. Allo stato attuale, questi farmaci sono sotto indagine clinica per insufficienza cardiaca e quindi non ancora approvati.

Clicca qui sotto su una classe di farmaci per maggiori dettagli:

• Agonisti beta-adrenocettori
• Digitale
• Inibitori della fosfodiesterasi
• Sensibilizzatori al calcio