Cardarine (GW501516) – Risultati, studi clinici e recensioni

Cardarine (GW501516) è un agonista del recettore PPARδ che è stato sviluppato per il potenziale trattamento di malattie metaboliche e malattie cardiovascolari .

Cardarine è preteso da molti utenti ricreativi di essere la resistenza più efficace aumentando chimica sul pianeta in questo momento.

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Sommario

che Cosa È Cardarine?

Cardarine, noto anche come GW501516, è un agonista del recettore delta (PPARδ) attivato dal proliferatore del perossisoma.

Cardarine è comunemente raggruppato nella stessa categoria dei modulatori selettivi del ricevitore dell’androgeno (SARMs) come Ostarine, ma non è affatto un SARM.

SARMs, come Ostarine, sono leganti del recettore degli androgeni che stimolano i recettori degli androgeni in modo selettivo, per cui inducono una quantità significativamente maggiore di attività anabolica nel corpo rispetto all’attività androgena .

Cardarine è stato progettato da Ligand Pharmaceuticals e GlaxoSmithKline negli anni ‘ 90.

Inizialmente era inteso come un potenziale trattamento per le malattie metaboliche e le malattie cardiovascolari, ma alla fine è stato abbandonato nel 2007 quando i test sugli animali hanno rivelato che era direttamente o indirettamente correlato al rapido sviluppo di tumori cancerosi in più organi sia nei topi che nei ratti .

Nonostante l’abbandono di Cardarine a causa di problemi di sicurezza, sono stati notati benefici impressionanti per migliorare le prestazioni nei dati emersi dai test.

I risultati sono stati ampiamente discussi nei media popolari, che hanno attirato l’attenzione di molti atleti.

Gli individui che cercano un vantaggio competitivo hanno iniziato a utilizzare Cardarine per migliorare la loro resistenza.

Riconoscendo questo, l’Agenzia mondiale antidoping (WADA) ha sviluppato un test di rilevamento per GW501516 e altri modulatori PPARδ correlati, e poco dopo nel 2009 è stato aggiunto alla loro lista di sostanze proibite .

Cardarine Potenziali applicazioni cliniche

Prima del 2007 (quando Cardarine è stato abbandonato), Cardarine è stato studiato per le sue potenziali applicazioni nel trattamento di malattie metaboliche e malattie cardiovascolari.

Dopo essere stato sottoposto a studi preclinici e aver esaminato l’efficacia di Cardarine, la portata delle sue potenziali applicazioni terapeutiche si è ristretta man mano che gli obiettivi sono stati fissati per gli studi clinici di fase 1.

Il primo obiettivo fissato è stato il trattamento dell’iperlipidemia, poiché Cardarine ha mostrato una riduzione profondamente positiva di trigliceridi, acidi grassi, VLDL, LDL, con un contemporaneo aumento di HDL (“colesterolo buono”).

Altri studi focalizzati sul trattamento di obesità, diabete, dislipidemia e malattie cardiovascolari si sono verificati dopo il 2003 sul retro dei risultati positivi trovati negli studi di fase 1 e fase 2 nel 2000-2002.

Se non fosse stato per gli studi che rivelano lo sviluppo del cancro in topi e ratti che sono stati somministrati alte dosi di Cardarine, questa sostanza chimica molto probabilmente avrebbe progredito in ulteriori studi sull’uomo, e forse anche stato approvato per il trattamento di una manciata di disturbi metabolici oggi.

Meccanismo d’azione

Cardarine è un agonista selettivo del recettore PPARδ.

Ha un’alta affinità e potenza per il delta del recettore attivato dal proliferatore del perossisoma .

Affinità e potenza di legame di Cardarine per PPAR Delta's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Affinità e potenza di legame di Cardarine per PPAR Delta's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Cardarine si lega a PPARδ e recluta il coactivator PGC-1α.

Tramite l’attivazione di PPARδ, il fegato cambia la sua fonte di energia dal glucosio agli acidi grassi, che a loro volta possono ridurre i livelli di zucchero nel sangue .

Questo a sua volta upregulates l’espressione del corpo di proteine coinvolte nel dispendio energetico, migliora la sensibilità all’insulina e la composizione corporea, che può ridurre l’incidenza complessiva di diabete di tipo II e malattie cardiovascolari .

Cardarine Meccanismo d'azione

Cardarine Meccanismo d'azione

Naturalmente, la prima cosa che la gente ha iniziato ad associare Cardarine con è “esercizio in una pillola”.

La mimetica dell’esercizio sarebbe ovviamente un’alternativa estremamente attraente per molti individui, e approfondire ulteriormente i dati GW501516 supporta che l’attivazione di PPARδ può infatti replicare molti dei benefici ottenuti dall’esercizio stesso.

L’energia aumentata, il potenziale della costruzione del muscolo, la sensibilità dell’insulina, il potenziale bruciante grasso, la resistenza ed i profili migliori del lipido sono i benefici più notevoli che Cardarine ha esibito nella prova via la sua attivazione selettiva di PPARδ .

Nonostante la serie di benefici per la salute palesi, Cardarine è stato infine soprannominato un “esercizio fallito mimetico” come è stato dimostrato per promuovere la crescita delle cellule tumorali negli studi sugli animali .

Studi clinici Cardarine

Modelli preclinici di ratti e topi

In ratti e topi trattati con Cardarine, è stato osservato un aumento del metabolismo degli acidi grassi nel muscolo scheletrico e la protezione contro l’obesità indotta dalla dieta e il diabete di tipo II.

In uno studio metabolomico di Cardarine per migliorare la resistenza in esecuzione in topi Kunming, miglioramenti significativi sono stati notati nei topi trattati.

Il trattamento Cardarine ha migliorato la resistenza in esecuzione e la proporzione di fibre muscolari SDH-positive in topi addestrati e non addestrati .

Gli effetti di GW501516 su SDH-positivo fibre nel muscolo scheletrico di sedentari e addestrati KM topi
effetti di GW501516 su SDH-positivo fibre nel muscolo scheletrico di sedentari e addestrati KM topi

L’aumento di prestazioni in esecuzione a Kunming (KM) i topi si è verificato indipendentemente dalla formazione, e la grandezza di miglioramento tra i due formati e sedentari topi trattati è stata sorprendentemente alta .

La distanza di marcia è quasi raddoppiata nei topi trattati con Cardarine.

Gli effetti di GW501516 sulle prestazioni di corsa in topi KM sedentari e addestrati. Dopo 3 settimane di trattamento sono stati eseguiti test di resistenza alla marcia forzata su ruote. (a) mostra la distanza totale percorsa dai topi in ciascun gruppo.
Gli effetti di GW501516 sulle prestazioni di corsa in topi KM sedentari e addestrati. Dopo 3 settimane di trattamento sono stati eseguiti test di resistenza alla marcia forzata su ruote. (a) mostra la distanza totale percorsa dai topi in ciascun gruppo.

Altri dati supportano ulteriormente che l’attivazione PPARδ può regolare le specifiche delle fibre muscolari e produrre profondi aumenti nella resistenza a lunga distanza .

Altri modelli preclinici di roditori noti meno comunemente si riferiscono a benefici che dovrebbero ancora essere notati in quanto potrebbero avere potenziali applicazioni terapeutiche significative in un contesto clinico.

  • Cardarine abbassato l’infiammazione nei topi
  • Cardrine migliorato il flusso di sangue nei topi, aumentando i livelli di ossido nitrico, che può aiutare a prevenire la formazione di coaguli di sangue e altri materiali di complicanze cardiovascolari, così come migliorare la guarigione della ferita
  • PPARδ attivazione via Cardarine potrebbe contribuire a invertire l’obesità e il diabete, aumentando totale metabolismo ossidativo nel tessuto adiposo bianco
  • Cardarine significativamente migliorato la sensibilità all’insulina nei topi, che è uno dei principali precursori per il diabete, l’obesità, le malattie cardiache e il cancro. Migliorare il metabolismo della glicemia e prevenire la resistenza all’insulina è uno dei fattori più importanti quando si tratta di massimizzare la vitalità e la longevità .

Modello preclinico di primati

È stato condotto uno studio preclinico su scimmie rhesus obese, poiché hanno un profilo lipidico che corrisponde strettamente agli esseri umani.

Cardarine ha aumentato il colesterolo HDL, abbassato il colesterolo LDL e ridotto i livelli sierici di insulina .

Non sono stati osservati effetti avversi e tutti i risultati sanitari di questo studio sono stati positivi.

I dati in questo modello preclinico suggeriscono che Cardarine potrebbe potenzialmente essere un candidato molto forte in un contesto clinico per abbassare l’insorgenza di malattie cardiache associate alla sindrome metabolica .

Il killer numero 1 degli esseri umani che può essere controllato tramite dieta, esercizio fisico e miglioramento chimico è la malattia cardiaca, e qualsiasi progresso nella nicchia della prevenzione delle malattie cardiovascolari sarebbe probabilmente un enorme vantaggio per tutti.

Mentre Cardarine certamente non sarebbe stata una soluzione completa per la resistenza all’insulina, l’infiammazione e l’accumulo di placca arteriosa, i dati suggeriscono che potenzialmente avrebbe potuto dare ai pazienti un vantaggio abbastanza significativo nel ricalibrare i loro corpi in uno stato insulino-sensibile con un profilo lipidico più equilibrato .

Studi di fase 1

Due primi studi di fase 1 in soggetti sani hanno dimostrato l’efficacia di Cardarine nel ridurre i livelli di trigliceridi, colesterolo LDL, apoB e insulina e migliorare il colesterolo HDL e la sensibilità all’insulina .

Primo studio di fase 1 sull’uomo

Il primo studio clinico è stato condotto su 24 uomini sani per 2 settimane.

A ciascun volontario è stato somministrato placebo, 2,5 mg Cardarine o 10 mg Cardarine al giorno.

Cardarine ha migliorato significativamente i livelli di colesterolo HDL e ridotto i trigliceridi .

Questi miglioramenti del profilo lipidico sono il risultato della capacità di Cardarine di indurre l’upregulation dell’utilizzo del grasso muscolare scheletrico umano, dell’espressione ABCA1 e dei tassi di clearance del grasso sierico migliorati.

È stato condotto uno studio di alimentazione grassa in cui i soggetti sono stati nutriti con una colazione ricca di grassi nei giorni 0 e 13 dello studio 1 ora dopo aver assunto il dosaggio giornaliero di cardarina.

L’analisi dei trigliceridi è stata eseguita per valutare quanto (se non del tutto) Cardarine influenzerebbe l’efficienza con cui il corpo ha elaborato quei grassi e la quantità di partizionamento dei nutrienti in generale è stata migliorata.

L’attività lipolitica è stata misurata per valutare l’efficacia di Cardarine rispetto al placebo e i dati hanno rivelato che i livelli di trigliceridi del gruppo placebo sono aumentati significativamente dai pasti ad alto contenuto di grassi e 2.i gruppi trattati da 5 mg e 10 mg hanno rispettivamente abbassato i livelli di trigliceridi, anche in presenza dei pasti densi di grassi.

Cardarine Fat-Feeding Study Phase 1

Cardarine Fat-Feeding Study Phase 1

Cardarine ha dimostrato di essere sicuro e ben tollerato durante questo studio .

I soggetti trattati con Cardarine non hanno avuto effetti avversi significativi, incluse risposte muscolari e epatiche.

Sono stati misurati enzimi epatici e proteine muscolari per valutare eventuali effetti potenzialmente negativi derivanti dalla Cardarina.

Nessuno è stato trovato.

Seconda fase 1 Trial umano

In particolare, la seconda fase 1 trial ha rilevato che Cardarine ha ridotto significativamente il contenuto di grassi epatici del 20% .

I modelli preclinici di roditori in cui la sovraespressione di PPARδ è stata stimolata con Cardarine suggeriscono miglioramenti nell’inversione della sindrome metabolica attraverso una maggiore ossidazione dei grassi nel muscolo scheletrico.

Questo secondo studio clinico di fase 1 ha cercato di replicare questo risultato negli esseri umani.

10 mg al giorno sono stati somministrati a sei soggetti sani, moderatamente sovrappeso per 2 settimane.

Il trattamento con Cardarine ha mostrato riduzioni statisticamente significative dei trigliceridi plasmatici a digiuno, dell’apolipoproteina B, del colesterolo LDL e dell’insulina .

Il colesterolo HDL è rimasto invariato.

Trigliceridi plasmatici a digiuno e postprandiali e concentrazioni di NEFA prima (○) e dopo (•) trattamento farmacologico. Un pasto misto è stato dato al tempo 0.

Trigliceridi plasmatici a digiuno e postprandiali e concentrazioni di NEFA prima (○) e dopo (•) trattamento farmacologico. Un pasto misto è stato dato al tempo 0.

È stata anche osservata una riduzione del 20% del contenuto di grassi epatici e una riduzione del 30% degli isoprostani urinari .

caratteristiche di base di antropometria, plasma biochimica, enzimi del fegato, fegato contenuto di grassi, e isoprostani urinari nei gruppi dopo la randomizzazione

caratteristiche di base di antropometria, plasma biochimica, enzimi del fegato, fegato contenuto di grassi, e isoprostani urinari nei gruppi dopo la randomizzazione

Cambiamento dal basale a 14 giorni nel plasma a digiuno di biochimica degli enzimi epatici, e isoprostani urinari

Cambiamento dal basale a 14 giorni di digiuno biochimica del plasma, enzimi epatici e isoprostani urinari

La proporzione relativa di anidride carbonica espirata dal contenuto di grassi del pasto è stata aumentata a seguito della somministrazione di Cardarine e anche l’espressione muscolare scheletrica di CPT1b è stata significativamente aumentata .

Rapporto (prima/dopo) di CPT1B, ACAB, e PPARD contenuto di mRNA nel muscolo scheletrico in risposta al placebo, GW590735, e GW501516 trattamento

Rapporto (prima/dopo) di CPT1B, ACAB, e PPARD contenuto di mRNA nel muscolo scheletrico in risposta al placebo, GW590735, e GW501516 trattamento

Cardarine invertiti con successo molteplici anomalie associate con sindrome metabolica senza aumento dello stress ossidativo (uno dei pochi effetti collaterali negativi trovato in mega-dosato animali preclinici di studi) .

I risultati di questo secondo studio di fase 1 sembravano molto promettenti per potenziali applicazioni terapeutiche in ambito clinico per il trattamento della sindrome metabolica.

Prove di fase 2

Prima prova umana di fase 2

La prima prova di fase 2 ha inteso esaminare l’effetto di Cardarine sul metabolismo delle lipoproteine.

Lo studio è stato condotto su 13 uomini dislipidemici con obesità centrale che sono stati somministrati con placebo o 2,5 mg di Cardarina al giorno.

I risultati hanno confermato gli effetti lipid-modificanti di Cardarine in soggetti dislipidemici con obesità addominale e hanno anche fornito prove dei suoi effetti nella modulazione della cinetica delle lipoproteine (aumento del catabolismo di VLDL e produzione di ApoA – I e ApoA-II; diminuzione della produzione di apoC-III e LDL-apoB) .

GW501516 è stato anche associato ad una diminuzione dell’attività proteica di trasferimento dell’estere colesterilico, ma non ha avuto alcun effetto sulla resistenza all’insulina .

Significano VLDL, IDL, LDL e HDL trigliceridi (A) e colesterolo (B) contenuti ± SEM durante placebo (quadrato chiuso) e GW501516 (quadrato aperto).
Media VLDL, IDL, LDL e HDL trigliceridi (A) e colesterolo (B) contenuto ± SEM durante placebo (quadrato chiuso) e GW501516 (quadrato aperto).

I primi risultati dello studio di fase 2 hanno ulteriormente supportato il potenziale di Cardarine come trattamento della dislipidemia nell’obesità .

Secondo studio di fase 2 sull’uomo

Nel secondo studio di fase 2, Cardarine o placebo sono stati somministrati a 268 pazienti con bassi livelli di colesterolo HDL per 12 settimane .

Ai pazienti trattati sono stati somministrati dosaggi di 2,5 mg, 5 mg o 10 mg.

Un secondo studio esplorativo più piccolo in una popolazione simile è stato condotto su 37 pazienti utilizzando una sequenza di dosi da 5 e 10 mg per la valutazione della concentrazione di particelle di lipoproteine .

Olson et al. ha riferito che il trattamento di Cardarine in questa prova è stato associato con i miglioramenti significativi nelle componenti multiple di profilo del lipido (TG, LDL-C, HDL-C, acidi grassi liberi e apoB, ApoA – I e ApoA-II) e uno spostamento nella dimensione delle particelle di LDL da piccolo denso alle più grandi, particelle meno dense .

Risposta del colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C) nel tempo per gruppo di trattamento.
Risposta del colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C) nel tempo per gruppo di trattamento.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.

Nonostante i risultati promettenti trovati nelle prove precliniche, di fase 1 e di fase 2 di Cardarine, l’ulteriore indagine e lo sviluppo di esso sono stati interrotti dopo che le osservazioni in un paio di modelli di roditori hanno trovato una rapida crescita delle cellule tumorali nel fegato, nello stomaco, nella lingua, nella pelle, nella vescica, nelle ovaie,

Una sintesi di nuovi agonisti PPAR e SPPARMs in sviluppo

Una sintesi di nuovi agonisti PPAR e SPPARMs in sviluppo

Cardarine Risultati (Aneddotica e/o Ricreative Report)

Resistenza

Cardarine stimola il metabolismo degli acidi grassi e sopprime il catabolismo glucosio, senza influire negativamente sul contenuto mitocondriale o di fibre muscolari di tipo.

Risparmiando glucosio nel corpo, Cardarine ritarda l’insorgenza di ipoglicemia durante l’esercizio e migliora sostanzialmente i tempi di esecuzione e la resistenza complessiva.

La spinta massiccia nella resistenza è senza dubbio il beneficio riferito numero uno di Cardarine e non è raro affinchè gli utenti rave circa come la loro resistenza ritiene come è salito 25-30% poco dopo la presa.

Expectedly, gli atleti negli sport di resistenza facendo uso di Cardarine riferiscono i risultati molto favorevoli nella loro prestazione.

Cardarine è unico in quanto è uno dei pochi prodotti chimici adatti più per migliorare le prestazioni atletiche in un ambiente sportivo, piuttosto che in una capacità di bodybuilding.

Gli atleti riportano comunemente un aumento molto sostanziale della loro capacità di spingere oltre gli altipiani di resistenza dove normalmente si esaurirebbero.

Maggiore uscita in palestra, meno tempo di riposo richiesto, migliori tempi di corsa, migliori tempi di escursione, ancora migliore resistenza a letto sono tutte cose comunemente riportate dagli utenti Cardarine ricreativi.

Bruciare i grassi

Notevolmente accelerato la perdita di grasso è un beneficio comunemente riportato di Cardarine, tuttavia, credo che sia molto meno potente di quello che alcuni articoli implicano.

Anecdotally, devo ancora vedere tutta la prova di perdita grassa sostanzialmente aumentata derivata esclusivamente da Cardarine.

Stimolando l’ossidazione degli acidi grassi aumentando l’assorbimento del glucosio, il tuo corpo ricorrerà principalmente al grasso immagazzinato come fonte di energia e, a sua volta, migliorerà il potenziale di combustione dei grassi.

Questo è ciò che Cardarine mira a realizzare, e credo che in una certa misura lo fa, tuttavia, non è un punto di svolta in un contesto di bodybuilding.

Crescita del muscolo

Mentre Cardarine evidentemente esibisce alcune proprietà anti-cataboliche, non produce l’ipertrofia significativa in un contesto di culturismo.

Mentre probabilmente potrebbe essere uno strumento efficace per allontanare il guadagno grasso, non credo che Cardarine abbia proprietà sostanziali di costruzione muscolare negli esseri umani.

La mia recensione Cardarine

Sento che le capacità di bruciare i grassi di Cardarine sono esagerate e in genere si trovano solo in articoli scritti da individui che vogliono convincerti a comprarlo.

Personalmente, sento che Cardarine si rivela più utile come un aiuto di resistenza cardiovascolare, o un modulatore di lipidi.

Per tutti gli altri scopi (perdita di grasso, crescita muscolare, ecc.) Sento che non vale la pena usarlo quando non abbiamo dati umani definitivi per concludere che sicuramente non accelererà la crescita delle cellule tumorali.

Penso che causi il cancro ai dosaggi comunemente usati?

In base a quello che ho imparato penso che sia improbabile, tuttavia, non gareggio negli sport di resistenza, né sento il bisogno di aumentare artificialmente la mia attuale resistenza.

Vedo potenziali benefici molto promettenti per quanto riguarda i suoi effetti sulla sensibilità all’insulina e sui lipidi, poiché i livelli cronicamente bassi di HDL sono estremamente comuni tra i bodybuilder, anche quelli a bassi dosaggi di TRT.

Detto questo, lo vedo ancora come ultima risorsa anche quando si tratta di gestione dei lipidi.

La mia ipotesi istruita è che anche l’uso di GH sintetico (comunemente usato nel bodybuilding senza considerare le implicazioni) sarebbe probabilmente un agente cancerogeno molto più rischioso di Cardarine, ma ovviamente meno cose che possono potenzialmente causare la proliferazione delle cellule tumorali nel tuo corpo meglio.

Non uso Cardarine me stesso, e probabilmente non lo userò a meno che i miei livelli di HDL si dimostrino un danno significativo per la mia salute a lungo termine, nel qual caso posso considerarlo per la modulazione dei lipidi.

Dosaggio Cardarine

Dosi di 2.negli studi clinici sono stati utilizzati 5 – 10 mg al giorno fino a 12 settimane.

Anecdotally, gli utenti segnalano i risultati migliori ad un dosaggio quotidiano di 10-20 mg al giorno senza gli effetti contrari seri.

Emivita

L’emivita di Cardarine non è mai stata rivelata nei dati clinici, tuttavia, in tutti gli studi sull’uomo è stata utilizzata una frequenza di dosaggio una volta al giorno.

Sulla base di ciò, possiamo supporre che l’emivita di Cardarine sia di ~ 24 ore.

Cardarine rimane rilevabile nelle urine fino a 40 giorni dopo una singola dose orale di 15 mg .

Effetti collaterali

Cardarine causa il cancro?

Alla 48a riunione annuale della Society of Toxicology nel 2009 (2 anni dopo l’abbandono di Cardarine), sono stati presentati dati che dimostrano che Cardarine ha causato il cancro a svilupparsi rapidamente in diversi organi nei test sugli animali .

La prima cosa da notare è il fatto che lo studio di cui sopra ha coinvolto la somministrazione di Cardarine ai ratti Han Wistar per quasi 2 anni consecutivi (1,99 anni per l’esattezza).

Senza la somministrazione di sostanze chimiche, l’aspettativa di vita media dei ratti Han Wistar è compresa tra 30 e 33 mesi per le femmine e tra 33 e 36 mesi per i maschi.

La ragione della loro breve aspettativa di vita è il numero di adenocarcinomi che sviluppano .

Prima ancora di guardare i modelli animali per Cardarine, sappiamo che questi ratti non dovrebbero già vivere più a lungo di 3 anni, indipendentemente da ciò che vengono somministrati, a causa della loro alta probabilità di sviluppare il cancro.

I dosaggi somministrati ai ratti nel corso dello studio di 2 anni variavano ampiamente.

Il dosaggio più basso che mostra la proliferazione delle cellule tumorali in un modello animale è di 3 mg/kg / die nei ratti Han Wistar per un periodo di 104 settimane .

Il peso medio di un ratto Han Wistar è di 509 grammi, o 0,509 kg .

Peso corporeo medio dei ratti maschi di Wistar.
Peso corporeo medio dei ratti Wistar maschi

La seguente equazione viene utilizzata per calcolare approssimativamente a cosa corrisponderebbe quel dosaggio negli esseri umani:

HED (mg/kg = NOAEL animale mg /kg) × (Weightanimal / Weighthuman )(1-0, 67).

Supponendo di avere un uomo di 80 kg che stiamo usando per questo calcolo, otteniamo il seguente risultato:

Dose equivalente umana = (3) × (0.509/80)(1-0.67)

Human Dose Equivalente = (3) x (0.0063625)(0.33)

Human Dose Equivalente = 3 x 0.18845044723

Human Dose Equivalente = 0.5653513417 mg/kg

Human Dose Equivalente Per 80 Chilogrammi Uomo = 45.2281073363 mg

la Ricreazione, il dosaggio standard è compresa tra 10 – 20 mg al giorno, che non è incredibilmente lontano dal minimo umana dosaggio equivalente per rendimento accelerato lo sviluppo del cancro nel suddetto modello di roditore.

Anecdotally, Cardarine ha dimostrato di essere generalmente ben tollerato.

Uno studio ha esaminato l’effetto dell’attivazione del ligando di PPARß/δ sulla proliferazione cellulare, sulla cinetica del ciclo cellulare e sull’espressione genica target nei cheratinociti HaCaT umani utilizzando Cardarine e ha scoperto che l’attivazione del ligando di PPARß/δ inibisce la proliferazione dei cheratinociti attraverso meccanismi PPARß / δ-dipendenti .

Il carcinoma dei cheratinociti (cancro della pelle) è di gran lunga il cancro più comune negli Stati Uniti .

Lo studio di attivazione del ligando fornisce i forti dati per sostenere che Cardarine ha la capacità di inibire la crescita delle cellule tumorali, piuttosto che accelerarlo.

Inoltre, in tutti gli studi clinici condotti sull’uomo con dosaggi fino a 10 mg al giorno per 12 settimane, non sono stati riportati effetti avversi gravi o sviluppo del cancro .

A partire da ora, non c’è prova zero per sostenere che l’uso di Cardarine ai dosaggi utilizzati nelle prove umane causerà il cancro, tuttavia, è certamente ancora possibile.

Potenzialmente aumento della morte cellulare

Ridurre lo stress ossidativo può aumentare la protezione dalla morte cellulare, quindi misurare i livelli di specie reattive dell’ossigeno (ROS) può essere un modo per monitorare la progressione della morte cellulare, o la sua mancanza.

Gli epatociti trattati con CCl4 incubati con KD3010 (un altro agonista PPARδ) avevano livelli ridotti di ROS, mentre gli epatociti incubati con GW501516 mostravano una maggiore produzione di ROS.

Attraverso l’aumento della produzione di ROS, Cardarine ha aumentato la morte cellulare indotta da fame negli epatociti in coltura e ha esacerbato il danno epatico .

Come Cardarine impila fino ad altri prodotti chimici d’amplificazione di resistenza

Cardarine vs SR9009

SR9009 (anche conosciuto come Stenabolic) è un legante sintetico di Rev-ErbA, non un SARM, sebbene molto comunemente sia ammassato nella categoria di SARMs.

SR9009 funziona aumentando il conteggio dei mitocondri nei muscoli, con conseguente miglioramento palese della resistenza.

Non causa soppressione del testosterone e non ci sono eventi avversi gravi segnalati fino ad oggi dall’uso di SR9009.

SR9009 ha biodisponibilità molto povera, rendendola inutile rispetto al Cardarine somministrato per via orale, tuttavia, quando SR9009 è stato iniettato nei topi i risultati sono stati molto promettenti .

L’attivazione farmacologica di Rev-erb-α ha aumentato sostanzialmente la capacità di corsa e la respirazione mitocondriale dei topi nel modello preclinico .

Il rendimento di tutti i risultati della prestazione con SR9009 dovrebbe essere raggiunto via l’iniezione soltanto, poichè la somministrazione orale ha dimostrato un livello estremamente basso di biodisponibilità e non ci sono prove umane correnti.

Anecdotally, possiamo soltanto supporre che Cardarine abbia un più grande profilo globale di efficacia che SR9009, tuttavia, questo non può essere il caso, poichè i pochissimi casi di SR9009 endovenosamente amministrato riferito hanno prodotto i risultati positivi (non provi questo ovviamente).

Cardarine Vs EPO

L’eritropoietina umana ricombinante (EPO) è un ormone glicoproteico prodotto dai fibroblasti interstiziali nel rene che segnalano l’eritropoiesi nel midollo osseo.

Uno degli effetti principali dell’EPO è l’aumento della produzione di globuli rossi e l’innalzamento dei livelli di ematocrito.

EPO è diventato un farmaco pesantemente abusato da ciclisti dilettanti e professionisti a causa della sua capacità di migliorare significativamente le prestazioni di esercizio .

Gli eventi avversi gravi sono segnalati molto più spesso con EPO che con Cardarine.

Mentre non c’è mai stato uno studio clinico che confronta il suo profilo di efficacia e sicurezza a Cardarine (e probabilmente non lo farà mai), l’EPO è significativamente più pericoloso sia a breve che a lungo termine.

Ipertensione arteriosa, convulsioni cerebrali / encefalopatia ipertensiva, tromboembolia, carenza di ferro e sindrome simil-influenzale sono stati tutti comunemente riportati eventi avversi che si sono verificati con l’uso a lungo termine di EPO .

Ad oggi, non ci sono eventi avversi che sono stati segnalati in studi sull’uomo con Cardarine.

Tieni presente che la dimensione del campione di questi studi sull’uomo è piccola e non sono state effettuate valutazioni a lungo termine di tali individui per stabilire il rischio di cancro a lungo termine.

In un contesto di miglioramento delle prestazioni, sarebbe difficile trovare qualcuno che crede che l’EPO sia un’alternativa più sicura a Cardarine.

Cardarine Vs Equipoise

Equipoise (Boldenone) è uno steroide androgeno anabolico che è unico in quanto stimola il rilascio di eritropoietina nei reni in particolare più di altri steroidi .

Tutto ciò che aumenta il numero di globuli rossi e l’ematocrito aumenterà il potenziale per una migliore resistenza durante l’esercizio, tuttavia, questo comporta il rischio di una miriade di risultati cardiovascolari pericolosi.Equipoise interromperà anche la produzione naturale di testosterone per tutta la durata del suo utilizzo, che ovviamente non è l’ideale per gli individui che non vogliono scambiare l’arresto endocrino per una spinta di resistenza.

L’uso Equipoise dovrebbe essere seguito con una fase PCT, mentre Cardarine ed EPO non lo farebbero in quanto non sopprimono la funzione endocrina.

Il meccanismo d’azione con cui Cardarine migliora la resistenza è completamente diverso da Equipoise, o EPO, e possiamo supporre ha un profilo generale maggiore sicurezza sia a breve che a lungo termine.

Detto questo, nessuna di queste sostanze chimiche è priva di rischi.

Cardarine Bulking Cycle

In un surplus calorico Cardarine è segnalato per prevenire l’accumulo di grasso, così come mantenere la resistenza cardiovascolare compensando i requisiti di ossigeno aumentato del corpo come guadagna peso.

In un contesto di miglioramento delle prestazioni, cicli come i seguenti sono all’ordine del giorno tra gli utenti.

Weeks Cardarine LGD-4033 PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 10 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

MK-677 and SARMs like LGD-4033, RAD140 or S23 are comunemente impilati accanto a Cardarine in protocolli di carica di potenziamento delle prestazioni più coinvolgenti.

Ciclo di taglio Cardarine

In un deficit calorico Cardarine è segnalato per migliorare il potenziale di combustione dei grassi e inibire la rottura muscolare magra.

Per l’uso in un contesto di miglioramento delle prestazioni, cicli come i seguenti sono comuni tra gli utenti (la lunghezza di questo può variare a seconda dei vincoli temporali individuali dell’utente per raggiungere una percentuale di grasso corporeo obiettivo).

Weeks Cardarine Ostarine PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 12.5 – 25 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

SARMs come Ostarine o S4 sono comunemente impilati accanto a Cardarine in protocolli di taglio di miglioramento delle prestazioni più coinvolgenti.

PCT (terapia del ciclo della posta)

Cardarine non causa la soppressione endocrina, non abbassa i livelli naturali del testosterone e non inibisce LH, FSH o SHBG.

Non aumenta nemmeno l’estrogeno, che ha un effetto indiretto sulla soppressione del testosterone.

Poiché Cardarine non sopprime alcun ormone sessuale o aumenta qualsiasi ormone antagonista, non vi è alcuna soppressione ormonale che si verifica tramite l’uso di Cardarine e quindi non richiederebbe una fase PCT.

Se uno steroide anabolizzante soppressivo o SARM è stato usato simultaneamente con Cardarine, allora quello richiederebbe il PCT.

Cardarine Utilizzato con Trenbolone per compensare la perdita di resistenza cardiovascolare

Trenbolone è noto per la frantumazione gravemente resistenza cardiovascolare e che lo rende incredibilmente difficile da completare sufficiente attività cardio senza ottenere senza fiato estremamente facilmente.

Cardarine è diventato molto popolare come di recente con gli utenti Tren come si segnala per mitigare l’effetto collaterale Tren cardio, consentendo all’utente di mantenere la loro resistenza in forma superiore mentre contemporaneamente in esecuzione Tren.

Acquista Cardarine

La maggior parte delle fonti Cardarine non testano i loro prodotti da terze parti, né hanno alcun livello soddisfacente di controllo di qualità.

Consiglio vivamente che prima di acquistare SARMs o Cardarine da una società online si valuta accuratamente il loro track record, i risultati dei test di terze parti e come stanno commercializzando i loro prodotti in generale.

Questi sono i miei attuali fidati / vai alle aziende per terze parti testate al 99%+ Pure Cardarine:

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