Caratterizzazione dell’attività adrenergica del carbuterolo (SK&F 40383-A)☆

Il carbuterolo è un broncodilatatore β-adrenergico con selettività per la muscolatura liscia bronchiale rispetto ai tessuti cardiaci e vascolari di diverse specie incluso l’uomo. I presenti studi sono stati intrapresi per caratterizzare ulteriormente il suo profilo adrenergico. Studi in vitro hanno dimostrato che il carbuterolo era un agonista β-adrenergico ad azione diretta, non dipendente dal rilascio endogeno di catecolamina, ed era privo di attività agonista α-adrenergico. È stato dimostrato che l’attività del racemato risiede principalmente nell’enantiomero L. Carbuterolo inibito immunologicamente indotta rilascio di istamina e sostanza a reazione lenta di anafilassi da passivamente sensibilizzato frammentato Rhesus scimmia polmone e anche inibito anafilassi cutanea passiva nei ratti. L’attività stimolante relativamente debole del carbuterolo sui recettori β1 che mediano sia la velocità che la forza di contrazione è stata confermata nei cani anestetizzati a petto aperto. Nel gatto anestetizzato, il carbuterolo era significativamente meno potente dell’isoproterenolo nel ridurre la pressione diastolica, aumentare la frequenza cardiaca e diminuire la tensione e il grado di fusionedi contrazione tetanica incompleta del muscolo soleo.

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