orvosilag felülvizsgálta Drugs.com. utoljára 15.Február 2021-én frissült.

• szakmai
• kölcsönhatások
• több

tudományos név(ek): citidin 5′-difoszfokolin, citidin-difoszfát-kolin
köznapi név(ek): CDP-kolin, citikolin

klinikai áttekintés

használat

egyre több bizonyíték van arra, hogy a kolin helye a stroke, az agy és a gerincvelő sérülés, kognitív deficit és DrDeramus; a klinikai vizsgálatok eredményei azonban következetlenek voltak.

adagolás

napi 250-2000 mg per os adagokat értékeltek serdülőknél és felnőtteknél a klinikai vizsgálatok során. Kisebb dózisokat (100 mg naponta kétszer) alkalmaztak rövid távú (6 hetes) kombinációs terápiában major depresszív zavarban szenvedő betegeknél.

ellenjavallatok

ellenjavallatokat nem azonosítottak.

terhesség / szoptatás

a terhesség és szoptatás alatti biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó információk hiányoznak a szokásos táplálkozási adagokat meghaladó adagok esetén.

interakciók

nincs jól dokumentálva.

mellékhatások

a citikolint jól tolerálták a klinikai vizsgálatok során. A mellékhatások közé tartozhatnak a gyomor-bélrendszeri zavarok, átmeneti fejfájás, hypotonia, tachycardia, bradycardia és nyugtalanság.

toxikológiai

humán vizsgálatok korlátozottak.

forrás

a citikolin minden állati és növényi sejtmembránban megtalálható. Kereskedelmi forgalomban kapható szabad bázis formájában vagy nátriumsó formájában.1

történelem

a citikolin nemzetközileg széles körben elérhető kiegészítőként, amelyet eredetileg Japánban fejlesztettek ki cerebrovaszkuláris rendellenességek kezelésére. A citikolin alkalmazását kiterjesztették a krónikus állapotok kezelésére is, bár további kutatásokra van szükség.2

kémia

a citikolin egy ribózból, pirofoszfátból, citozinból és kolinból álló foszfolipid. Vízben oldódó és biológiailag nagyon jól hozzáférhető.3 A citikolint endogén módon állítják elő a foszfatidilkolin kolinból történő előállításának intermedierjeként, majd a vékonybélben hidrolizálják, hogy a kolint és a citidint további bioszintézis céljából hozzáférhetővé tegyék.4

felhasználás és farmakológia

a citikolinnal történő kiegészítés növeli az egyéb bioszintetikus útvonalakhoz rendelkezésre álló kolinraktárakat. Úgy tűnik, hogy a citikolin csökkenti az agy glutamátszintjét és növeli az adenozin-trifoszfátot, ami viszont védelmet nyújt az ischaemiás neurotoxicitás ellen. Fokozott glükóz metabolizmus az agyban és az agyi véráramlásban is kimutatták, valamint az acetilkolin, a noradrenalin és a dopamin neurotranszmitterek fokozott hozzáférhetőségét.4, 5

kokainfüggőség

klinikai adatok

a vizsgálatok a citikolin szerepét vizsgálták az anyagfüggőségben és a bipoláris zavarban szenvedő betegek körében.25, 26 egy 12 hetes, kettős-vak, párhuzamos csoportú, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat (n = 130) bipoláris zavarban és kokainfüggőségben szenvedő felnőtteken szignifikáns korai kezelési hatást jelentett a citikolin javára (500 mg/nap titrálás 2 hetente 2000 mg/nap-ra a 6.hétre) a placebóhoz képest.34

kognitív

állatkísérletek alapján a foszfolipidek gyorsított reszintézisét és a sejtmembránok citikolin jelenlétében történő védelmét javasolták lehetséges hatásmechanizmusként. Kimutatták, hogy a radioaktívan jelzett citikolinból származó jelzett foszfolipid átjut a vér-agy gáton. Kognitív károsodásban szenvedő patkányokon végeztek vizsgálatokat, és jobb memóriát és tanulást igazoltak idősebb patkányokon és indukált memóriahiánnyal rendelkező patkányokon. A citikolin fokozott tanulási képességet is mutatott kutyáknál.2, 6, 7 Korlátozott állatkísérletek arra utalnak, hogy a citikolin ellensúlyozhatja az Alzheimer-kórban részt vevő béta-amiloid lerakódását.6

klinikai adatok

a 2004-ig tartó klinikai vizsgálatok Cochrane meta – analízise néhány bizonyítékot talált a kiegészítő citikolin pozitív hatására a memóriára és a viselkedésre rövid-és középtávon a placebóhoz képest. A hatásméret a memória mértékében (N = 884) 0,19 volt (95% – os konfidencia intervallum , 0,06-0,32), a pozitív globális klinikai benyomás mértékében (N = 217) pedig 8,89 esélyhányadost (OR) találtak (95% – os CI, 5,19-15,22).2 a jelentés azt is sugallja, hogy a citikolin (orális vagy intravénás) memóriára gyakorolt hatása a mellékelt vizsgálatokban úgy tűnik, hogy nem függ az agyi rendellenesség patogenezisétől. A metaanalízisbe bevont vizsgálatok enyhe vagy közepesen súlyos demenciában és Alzheimer-kórban, valamint cerebrovascularis rendellenességekben szenvedő résztvevőket vontak be.2, 8, 9 egy nyílt elrendezésű IDEALE-vizsgálat Olaszországban naponta 1 g citikolint adott be 2 részre osztva, 9 hónap alatt 265, enyhe életkorral összefüggő érrendszeri kognitív károsodásban szenvedő betegnek. A Mini-mentális Állapotvizsgálati pontszámok az idő múlásával lényegében változatlanok maradtak a kezelési karban, míg a csökkenés nyilvánvaló volt a kontroll betegeknél.10 egy másik nyílt, párhuzamos vizsgálatot végeztek a citikolin és a szokásos kezelés viszonylatában 347 stroke utáni betegen Spanyolországban. A citikolinnal kezelt csoportban jobb kognitív eredményekről számoltak be a figyelem, a temporális orientáció és a funkcionális kimenetel mérésében.11

depresszió

klinikai adatok

a depressziós pontszámok szignifikánsan javultak a kiindulási értékhez képest a 2., 4. és 6. héten azoknál a major depresszióval diagnosztizált betegeknél, akik 6 hetes citikolint (100 mg 12 óránként) kaptak citaloprammal kombinálva (20 mg/nap, 7 nap, majd 40 mg/nap), összehasonlítva az önmagában adott citaloprammal (P<0, 03, P=0, 032 és p=0, 021) egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportos vizsgálatban (n=50). Ezenkívül a” depressziós hangulat ” elem jelentősen javult a vizsgálat végén (P=0,04). A remissziós arány szintén szignifikánsan magasabb volt citikolin kombinációs kezelés esetén (72%), csak a citalopramhoz képest (44%; P=0,045). Nem figyeltek meg szignifikáns különbséget a nemkívánatos események között a csoportok között.36

glaukóma

állatkísérletek

arra utalnak, hogy a citikolin stimulálja a dopamint a retinában.12

klinikai adatok

korlátozott számú vizsgálatot végeztek.4, 12 azonban egy korábbi vizsgálatban szereplő glaukómás betegek 8 éves nyomon követése a retina és a vizuális funkció javulását mutatta.13 egy nyílt vizsgálat hasonló hatásokat mutatott 2 hetes napi 1 g orális citikolinnal végzett kezelés után.14

fejsérülés

állatkísérletekben

patkányokon végzett kísérletekben a citikolin antioxidáns és gyulladáscsökkentő hatásmechanizmusát értékelték.15, 16

klinikai adatok

a kolinomimetikus szerek fejsérülésre gyakorolt hatásának 2008-as szisztematikus áttekintése magában foglalta a citikolint és az esettanulmányokat használó vizsgálatokat, amelyek mindegyike korlátozta a módszertant (pl. kis mintaméret, egyszeri vakítás).17 pozitív eredményről számoltak be ezekben a vizsgálatokban; azonban a 2012-ben közzétett nagyobb citikolin agysérülés kezelési vizsgálatban a napi 90 napos enterális vagy orális citikolin 2000 mg nem eredményezett javulást a funkcionális és kognitív státuszban a placebóhoz képest (globális vagy 0,87 ).18

pszichomotoros funkció

klinikai adatok

a figyelem és a pszichomotoros sebesség (a domináns kéznél) szignifikánsan javult egészséges serdülő férfiaknál (13-18 éves korig) 28 napos 250 és 500 mg / nap citikolinnal történő kiegészítés után a placebóhoz képest egy randomizált, kettős-vak vizsgálatban (n = 75). A pontszámok változását szignifikánsan nagyobb mértékben jósolták meg a testtömeghez igazított dózisok, a pontosság, a kimutathatóság és a Bizottság hibáinak nagyobb javulásával a nagyobb testtömeghez igazított dózisok után.33

Stroke

állatkísérletekben

pozitív eredményeket jelentettek indukált agyi elégtelenségben szenvedő patkányokkal és hypoxia modellekkel végzett kísérletek során.19, 20

klinikai adatok

a közepesen súlyos vagy súlyos akut ischaemiás stroke-ban napi 500-2000 mg kiegészítő citikolint értékelő vizsgálatok összesített egyéni eredményeinek meta-analízise pozitív vagy 1,33 értéket talált (95% CI, 1,10-1.62) a citikolin esetében.14 további értékelés is javasolta a citicoline ígéretét az ischaemiás stroke utáni 3 hónapos eredmények javításában.6, 20, 21, 22, 23

megállapításokat tettek közzé egy nagy multicentrikus vizsgálatból (N = 2298) ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeknél 2006-2011 között citikolin 1 g IV alkalmazásával 12 óránként 3 napig, majd orálisan 6 hétig. A National Institutes of Health Stroke Scale-t, a módosított Rankin score-t és a Barthel-indexet kombináló globális pontszám felhasználásával az ICTUS vizsgálat nem talált szignifikáns különbséget a citicoline 90 nap alatt a placebóhoz képest (OR, 1,03 ). Hasonlóképpen nem volt szignifikáns különbség a nemkívánatos események között.24 Hasonlóképpen, az eredményeket egy metaanalízisben jelentették, amely áttekintette a 2015 májusáig közzétett randomizált, kontrollált vizsgálatokat, amelyek a citikolin 24 órán belüli alkalmazását vizsgálták akut ischaemiás (n=6 vizsgálat) vagy vérzéses (n=1 vizsgálat) stroke. Az adagolás a 7 vizsgálatban (N=4039) 500 és 2000 mg/nap között volt, legalább 3 hónapig. Nem találtak szignifikáns különbséget a mortalitás, az eredményfüggőség, a hatékonyság vagy a biztonságosság tekintetében a citikolin és a kontrollok között.35

adagolás

a citikolin vízben oldódó és biológiailag nagy mértékben hozzáférhető, nagyon kevés gyógyszer választódik ki a széklettel.3 A citikolin plazma csúcskoncentrációja 1 és 24 óra múlva kétfázisú, valamint eliminációja is kétfázisú.28

klinikai vizsgálatok során 250-2000 mg per os napi adagokat értékeltek serdülőknél és felnőtteknél.5, 7, 14, 33 citikolin 100 mg 12 óránként citaloprammal kombinálva (20 mg/nap 7 napig, majd 40 mg/nap) 6 hétig súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél.28 (36)

terhesség/szoptatás

a terhesség és a szoptatás biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó információk hiányoznak a szokásos táplálkozási adagokat meghaladó dózisok esetén. A citikolin hatásait patkányokon vizsgálták vemhesség alatt a kéregben lévő dendritek védelmében és a magzati tüdő fejlődésében, valamint terhes nőknél a harmadik trimeszterben. A kiegészítő citikolin biztonságosságáról azonban kevés információ áll rendelkezésre.29, 30

interakciók

nincs jól dokumentálva.4

mellékhatások

a citikolint jól tolerálták a klinikai vizsgálatok során.2 a mellékhatások közé tartozhatnak a gastrointestinalis zavarok, átmeneti fejfájás, hypotonia, tachycardia, bradycardia és nyugtalanság.3, 4, 10, 31

A citikolin súlyosbíthatja az adrenokortikotrop hormon vagy kortizol hiperszekrécióval kapcsolatos rendellenességeket, beleértve a 2– es típusú diabetest és a major depresszív rendellenességet.32

toxikológiai

humán vizsgálatok korlátozottak. Az IV.medián letális dózis rágcsálókban 4 g/kg körüli volt. Egy patkányokon végzett 30 napos vizsgálat 150 mg/ttkg/nap dózis mellett nem talált toxicitást. Kutyáknál, akik napi 1,5 g/ttkg orális citikolint kaptak 6 hónapon keresztül, nem észleltek biokémiai, neurológiai vagy szövettani toxicitást.1

jogi nyilatkozat

Ez az információ növényi, vitamin -, ásványi vagy egyéb étrend-kiegészítőre vonatkozik. Ezt a terméket az FDA nem vizsgálta felül annak megállapítására, hogy biztonságos vagy hatékony-e, és nem vonatkozik a legtöbb vényköteles gyógyszerre vonatkozó minőségi és biztonsági információgyűjtési szabványokra. Ezt az információt nem szabad felhasználni annak eldöntésére, hogy szedje-e ezt a terméket. Ez az információ nem támogatja ezt a terméket biztonságosnak, hatékonynak vagy bármely beteg vagy egészségi állapot kezelésére jóváhagyottnak. Ez csak egy rövid összefoglaló a termékkel kapcsolatos általános információkról. Nem tartalmaz minden információt a lehetséges felhasználásokról, irányokról, figyelmeztetésekről, óvintézkedésekről, kölcsönhatásokról, káros hatásokról vagy kockázatokról, amelyek a termékre vonatkozhatnak. Ez az információ nem konkrét orvosi tanács, és nem helyettesíti az egészségügyi szolgáltatótól kapott információkat. Beszéljen egészségügyi szolgáltatójával a termék használatának kockázatairól és előnyeiről.

Ez a termék hátrányosan befolyásolhatja bizonyos egészségügyi és egészségügyi feltételeket, más vényköteles és over-the-counter gyógyszereket, élelmiszereket vagy más étrend-kiegészítőket. Ez a termék nem biztonságos, ha műtét vagy más orvosi eljárás előtt használják. Fontos, hogy bármilyen műtét vagy orvosi eljárás előtt teljes mértékben tájékoztassa orvosát a gyógynövényről, vitaminokról, ásványi anyagokról vagy bármilyen más kiegészítőről. Bizonyos termékek kivételével, amelyeket általában normál mennyiségben biztonságosnak ismernek el, beleértve a folsav és a prenatális vitaminok terhesség alatt történő alkalmazását, ezt a terméket nem vizsgálták kellőképpen annak megállapításához, hogy biztonságos-e terhesség vagy szoptatás alatt, vagy 2 évesnél fiatalabb személyek.