Kemiallinen genetiikka käyttää erilaisia pienimolekyylisiä yhdisteitä biologisten prosessien selventämiseksi tavalla, joka vastaa klassisen genetiikan ytimessä olevia mutageneesistrategioita. Pienimolekyylisten kirjastojen seulonta sellaisten yhdisteiden varalta, jotka indusoivat kiinnostavan fenotyypin, edustaa eteenpäin suuntautuvaa kemiallista geneettistä lähestymistapaa, kun taas käänteisessä lähestymistavassa pienet molekyylit kohdistuvat yhteen proteiiniin. Tässä tarkastelemme keskeisiä eroja pienimolekyyliseulonnan tavoitteiden välillä teollisuudessa verrattuna akateemiseen maailmaan, viimeaikaista kehitystä suuren suoritustehon seulonnassa sekä yleisesti saatavilla olevia yhdistekokoelmien, seulontalaitteiden ja tietokantojen resursseja. Erityisen jännittävä kemiallisen geneettisen seulonnan tulos on aiemmin tuntemattoman proteiinin roolin löytäminen reitissä yhdessä kyseisen proteiinin toimintaan vaikuttavien yhdisteiden kanssa. Havainnollisissa tapauksissa tällaiset löydöt ovat johtaneet eteenpäin kohti terapeuttista kehitystä ja yleisemmin kasvattaneet tutkimusyhteisön käytettävissä olevan pienimolekyylisen ”työkalupakin” kokoa biologisten prosessien tutkimiseen.