Uso Terapéutico y Justificación

Fármacos cardiostimuladores (también llamados «fármacos cardiotónicos») función cardíaca aumentando la frecuencia cardíaca (cronotropía) y la contractilidad miocárdica (inotropía), lo que aumenta el gasto cardíaco y la presión arterial. Muchos de estos medicamentos también aumentan la conducción eléctrica (dromotropía) dentro del corazón y aumentan la relajación (lusitropía). Algunos de los fármacos producen vasodilatación sistémica, mientras que otros producen vasoconstricción por mecanismos que son diferentes de sus mecanismos cardíacos.

Los efectos cardíacos de estos medicamentos los hacen adecuados para la insuficiencia cardíaca, el shock cardiogénico y la hipotensión.

Insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico

El defecto primario en la insuficiencia cardíaca y la hipotensión debida a la insuficiencia cardíaca aguda (shock cardiogénico) es una pérdida de la función contráctil cardíaca. Esto conduce a una reducción de la perfusión de órganos y la hipotensión. Debido a que el problema principal es de origen cardíaco, las intervenciones terapéuticas que mejoran la función cardíaca deben ser beneficiosas para el paciente, ya que la mejora del gasto cardíaco debe conducir a una mejor perfusión de órganos y a la normalización de la presión arterial. La función cardíaca se puede mejorar reduciendo la poscarga, aumentando la precarga aumentando el volumen de líquido (rara vez es apropiado, excepto para el shock hipovolémico y circulatorio) y mejorando la contractilidad del corazón. Los fármacos cardiostimuladores funcionan por este último mecanismo (algunos fármacos cardiostimuladores también son capaces de reducir la poscarga por mecanismos separados). Sin embargo, los medicamentos cardiostimuladores que son simpaticomiméticos o inhibidores de la fosfodiesterasa solo son útiles para la terapia a corto plazo debido a los efectos nocivos a largo plazo. Los compuestos digitálicos, por el contrario, son seguros y eficaces para el tratamiento a largo plazo de la insuficiencia cardíaca.

Shock circulatorio

Esta forma de shock hipotensor puede ser causada por un volumen sanguíneo inadecuado (p. ej. hipovolemia causada por hemorragia) o debido a una pérdida del tono vascular causada por infección e inflamación (por ejemplo, shock séptico). Los medicamentos cardiostimuladores (especialmente los simpaticomiméticos, como los agonistas beta) se utilizan con frecuencia para mejorar la presión arterial en estas afecciones. A menudo se usan junto con fármacos de carga de líquidos y vasoconstrictores.

Clases de Fármacos y Mecanismos Generales de Acción

Los fármacos cardiostimuladores utilizados en la práctica clínica se pueden dividir en cuatro clases mecanicistas: agonistas beta-adrenoceptores ( β-agonistas), compuestos digitálicos inhibidores de la fosfodiesterasa y sensibilizadores de calcio.Los agonistas beta son fármacos simpaticomiméticos que se unen a los receptores adrenérgicos beta ubicados en el tejido ganglionar cardíaco, el sistema conductor y la contracción de los miocitos. El corazón tiene adrenoceptores beta1 ( β1) y beta2 ( β2), aunque el tipo de receptor predominante en número y función es β1. Estos receptores normalmente se unen a la norepinefrina que se libera de los nervios adrenérgicos simpáticos. Además, se unen a la norepinefrina y la epinefrina que circulan en la sangre. la activación de los receptores adrenérgicos β1 y β2 aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad, lo que aumenta el gasto cardíaco. La activación de estos receptores también aumenta la velocidad de conducción dentro del corazón, así como la tasa de relajación mecánica (lusitropía). Estos medicamentos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca aguda y refractaria, así como el shock circulatorio.

Compuestos digitálicos

Los compuestos digitálicos se han utilizado durante más de doscientos años para tratar la insuficiencia cardíaca. Estos fármacos inhiben la Na+/K+-ATPasa sarcolémica cardíaca, lo que conduce a un aumento del calcio intracelular a través del intercambiador de Na+-Ca++. El aumento del calcio intracelular estimula una mayor liberación de calcio por el retículo sarcoplásmico y, por lo tanto, hace que haya más calcio disponible para unirse a la troponina-C, lo que aumenta la contractilidad.

Inhibidores de la fosfodiesterasa

Los inhibidores de la fosfodiesterasa son fármacos que inhiben la enzima (fosfodiesterasa dependiente de cAMP) responsable de descomponer cAMP. Esto conduce a un aumento en el campamento. En el corazón, esto produce respuestas inotrópicas y cronotrópicas positivas similares a los agonistas beta. Estos medicamentos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca aguda y refractaria, no la insuficiencia cardíaca crónica.

Los medicamentos sensibilizadores de calcio

Los medicamentos sensibilizadores de calcio representan la clase más nueva de medicamentos cardiostimuladores. Estos medicamentos aumentan la sensibilidad de la troponina-C para el calcio, de modo que más calcio se une a la troponina-C, lo que mejora la contractilidad. En la actualidad, estos fármacos están bajo investigación clínica para insuficiencia cardíaca y, por lo tanto, aún no están aprobados.

Haga clic a continuación en una clase de medicamentos para obtener más detalles:

• Agonistas Beta-adrenérgicos
• Digitálicos
• Inhibidores de fosfodiesterasa
• Sensibilizadores de calcio