Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización el 15 de febrero de 2021.

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Nombre(s) científico(es): Citidina 5′-difosfocolina, Difosfato de citidina-colina
Nombre (s) común (es): CDP-colina, Citicolina

Descripción clínica

Uso

Cada vez hay más evidencia del lugar de la colina en la terapia para el accidente cerebrovascular, lesiones cerebrales y de la médula espinal, déficits cognitivos y glaucoma; sin embargo, los resultados de los ensayos clínicos han sido inconsistentes.

Dosis

En ensayos clínicos se han evaluado dosis orales de 250 a 2.000 mg diarios en adolescentes y adultos. Se han utilizado dosis más bajas (100 mg dos veces al día) en ensayos clínicos a corto plazo (6 semanas) con terapia combinada en pacientes con trastorno depresivo mayor.

Contraindicaciones

No se han identificado contraindicaciones.

Embarazo/lactancia

Falta información sobre la seguridad y la eficacia en el embarazo y la lactancia a dosis superiores a las que se suelen tomar nutricionalmente.Interacciones

Ninguna bien documentada.

Reacciones adversas

La citicolina fue bien tolerada en los ensayos clínicos. Los efectos adversos pueden incluir trastornos gastrointestinales, dolores de cabeza transitorios, hipotensión, taquicardia, bradicardia e inquietud.

Toxicología

Los estudios en seres humanos son limitados.

Fuente

La citicolina se encuentra en todas las membranas celulares de animales y plantas. Está disponible comercialmente en su forma de base libre o como sal sódica.1

Historia

Citicolina está ampliamente disponible a nivel internacional como suplemento, que se desarrolló originalmente en Japón para el tratamiento de trastornos cerebrovasculares. El uso de citicolina se ha extendido para incluir el tratamiento de enfermedades crónicas, aunque se necesita más investigación.2

Química

La citicolina es un fosfolípido compuesto de ribosa, pirofosfato, citosina y colina. Es soluble en agua y altamente biodisponible.3 La citicolina se produce endógenamente como un intermediario en la producción de fosfatidilcolina a partir de colina y luego se hidroliza en el intestino delgado para que la colina y la citidina estén disponibles para una biosíntesis adicional.4

Usos y farmacología

La suplementación con citicolina aumenta las reservas de colina disponibles para otras vías biosintéticas. La citicolina parece disminuir los niveles de glutamato en el cerebro y aumentar el trifosfato de adenosina, que a su vez ofrece protección contra la neurotoxicidad isquémica. También se ha demostrado un aumento del metabolismo de la glucosa en el cerebro y del flujo sanguíneo cerebral, así como una mayor disponibilidad de los neurotransmisores acetilcolina, norepinefrina y dopamina.4, 5

Dependencia de la cocaína

Datos clínicos

Los estudios han investigado el papel de la citicolina en la adicción a sustancias y entre pacientes con trastorno bipolar.25, 26 Un ensayo de 12 semanas, doble ciego, de grupos paralelos, aleatorizado, controlado con placebo (n = 130) en adultos con trastorno bipolar y dependencia a la cocaína reportó un efecto significativo del tratamiento temprano a favor de citicolina (500 mg/día aumentados cada 2 semanas a 2,000 mg/día en la semana 6) en comparación con placebo.34

Cognición

Los datos en animales

La resíntesis acelerada de fosfolípidos y la posterior protección de las membranas celulares en presencia de citicolina se han sugerido como un posible mecanismo de acción, basado en estudios en animales. Se ha demostrado que el fosfolípido marcado de citicolina marcada radioactivamente atraviesa la barrera hematoencefálica. Se han realizado estudios en ratas con deterioro cognitivo, y se ha demostrado una mejora de la memoria y el aprendizaje en ratas mayores y en aquellas con déficit de memoria inducidos. Citicolina también ha demostrado una mayor capacidad de aprendizaje en perros.2, 6, 7 Estudios limitados en animales sugieren que la citicolina puede contrarrestar la deposición de beta-amiloide involucrado en la enfermedad de Alzheimer.6

Datos clínicos

Un metanálisis Cochrane de ensayos clínicos hasta 2004 encontró alguna evidencia del efecto positivo de citicolina suplementaria en la memoria y el comportamiento a corto y mediano plazo versus placebo. El tamaño del efecto para las medidas de memoria (N = 884) fue de 0,19 (intervalo de confianza del 95%, 0,06 a 0,32), y para la medida de la Impresión Clínica Global positiva (N = 217), se encontró una odds ratio (OR) de 8,89 (IC del 95%, 5,19 a 15,22).2 El informe sugiere además que el efecto de la citicolina (oral o intravenosa) en la memoria en los estudios incluidos no parecía depender de la patogénesis del trastorno cerebral. Los ensayos incluidos en el metanálisis incluyeron participantes con demencia leve a moderada y enfermedad de Alzheimer, así como aquellos con trastornos cerebrovasculares.2, 8, 9 Un estudio abierto IDEALE en Italia administró citicolina 1 g al día en 2 dosis divididas durante 9 meses a 265 pacientes con deterioro cognitivo vascular leve relacionado con la edad. Las puntuaciones de los exámenes de Mini-Estado Mental permanecieron esencialmente sin cambios a lo largo del tiempo para el grupo de tratamiento, mientras que se observó una disminución en los pacientes de control.10 En España se realizó otro estudio abierto y paralelo de citicolina frente al tratamiento habitual en 347 pacientes después de una insolación. Se notificaron resultados cognitivos mejorados para el grupo tratado con citicolina en las medidas de atención, orientación temporal y resultados funcionales.11

Depresión

Datos clínicos

Las puntuaciones de depresión mejoraron significativamente a las 2, 4 y 6 semanas desde el inicio en pacientes diagnosticados con trastorno depresivo mayor que recibieron 6 semanas de citicolina (100 mg cada 12 horas) en combinación con citalopram (20 mg/día × 7 días, luego 40 mg/día) en comparación con citalopram solo (P<0,03, P=0,032 y P=0,021, respectivamente) en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de grupos paralelos (n=50). Además, el elemento» estado de ánimo deprimido » mejoró significativamente al final del ensayo (P=0,04). La tasa de remisión también fue significativamente mayor con la terapia combinada de citicolina (72%) en comparación con citalopram solamente (44%; P=0,045). No se observaron diferencias significativas en los efectos adversos entre los grupos.36

Glaucoma

Datos en animales

Los estudios en animales sugieren que la citicolina estimula la dopamina en la retina.12

Datos clínicos

Se han realizado ensayos limitados.4, 12 Sin embargo, un seguimiento de 8 años de pacientes con glaucoma incluido en un ensayo anterior mostró una mejoría en la función visual y retiniana.13 Un estudio abierto mostró efectos similares después de 2 semanas de tratamiento con citicolina oral 1 g al día.14

Lesión en la cabeza

Datos en animales

Los mecanismos antioxidantes y antiinflamatorios de la citicolina se han evaluado en estudios experimentales en ratas.15, 16

Datos clínicos

Una revisión sistemática de 2008 del efecto de los agentes colinomiméticos en la lesión en la cabeza incluyó ensayos con citicolina y reportes de casos, todos con algunas limitaciones en la metodología (por ejemplo, tamaño de muestra pequeño, cegamiento único).Se han notificado 17 resultados positivos en estos estudios; sin embargo, en el Ensayo de Tratamiento de Lesiones Cerebrales de Citicolina más grande publicado en 2012, un régimen de 90 días de citicolina enteral u oral de 2.000 mg diarios no produjo una mejora en el estado funcional y cognitivo en comparación con el placebo (OR global, 0,87 ).18

Función psicomotora

Datos clínicos

La atención y la velocidad psicomotora (de la mano dominante) mejoraron significativamente en varones adolescentes sanos (de 13 a 18 años de edad) después de 28 días de suplementación con citicoline 250 y 500 mg / día en comparación con placebo en un ensayo aleatorizado, doble ciego (n = 75). Los cambios en las puntuaciones se predijeron significativamente más por una dosis ajustada al peso con mayores mejoras en la precisión, detectabilidad y errores de comisión después de dosis ajustadas al peso más altas.33

Ictus

Datos en animales

Se han reportado hallazgos positivos en experimentos con ratas con insuficiencia cerebral inducida y modelos de hipoxia.19, 20

Datos clínicos

Un metanálisis de resultados individuales agrupados de estudios que evaluaron citicolina adyuvante de 500 a 2.000 mg/día en ictus isquémico agudo moderado a severo encontró un OR positivo de 1,33 (IC 95%, 1,10 a 1.62) para citicolina.14 Revisiones adicionales también han sugerido la promesa de citicolina en la mejora de los resultados a los 3 meses después del accidente cerebrovascular isquémico.6, 20, 21, 22, 23

Se han publicado hallazgos de un gran estudio multicéntrico (N = 2.298) en pacientes con ictus isquémico realizado entre 2006 y 2011 utilizando citicoline 1 g IV cada 12 horas durante 3 días, luego por vía oral durante 6 semanas. Utilizando una puntuación global que combina la Escala de Accidentes Cerebrovasculares de los Institutos Nacionales de la Salud, la puntuación de Rankin modificada y el Índice de Barthel, el ensayo ICTUS no encontró diferencias significativas a los 90 días para citicolina sobre placebo (OR, 1,03 ). Del mismo modo, no hubo diferencias significativas para los efectos adversos.24 Asimismo, se notificaron resultados en un metanálisis que revisó ensayos controlados aleatorios publicados hasta mayo de 2015 que investigaban la administración de citicolina dentro de las 24 horas posteriores a un accidente cerebrovascular isquémico agudo (n=6 estudios) o hemorrágico (n=1 estudio). La dosis en los 7 estudios (N = 4.039) osciló entre 500 y 2.000 mg/día administrados durante un mínimo de 3 meses. No se encontraron diferencias significativas en la mortalidad, la dependencia de los resultados, la eficacia o la seguridad entre citicolina y los controles.35

Dosificación

La citicolina es soluble en agua y altamente biodisponible, con muy poco fármaco excretado en las heces.3 La citicolina presenta concentraciones plasmáticas máximas bifásicas a las 1 y 24 horas, así como eliminación bifásica.Se han evaluado 28 dosis orales de 250 a 2.000 mg diarios en adolescentes y adultos en ensayos clínicos.5, 7, 14, 33 Citicoline 100 mg cada 12 horas se usó en combinación con citalopram (20 mg/día durante 7 días, luego 40 mg/día) durante 6 semanas en pacientes con trastorno depresivo mayor.28 (36)

Embarazo / lactancia

Se carece de información sobre seguridad y eficacia en el embarazo y la lactancia a dosis superiores a las que se suelen tomar nutricionalmente. Los efectos de la citicolina se han estudiado en ratas durante el embarazo por su posible papel en la protección de las dendritas en la corteza y el desarrollo pulmonar fetal, así como en mujeres embarazadas en su tercer trimestre. Sin embargo, la información sobre la seguridad de la citicolina suplementaria es limitada.29, 30 Interacciones

Ninguna bien documentada.4

Reacciones adversas

La citicolina fue bien tolerada en los ensayos clínicos.2 Los efectos adversos pueden incluir trastornos gastrointestinales, dolores de cabeza transitorios, hipotensión, taquicardia, bradicardia e inquietud.3, 4, 10, 31

La citicolina puede exacerbar los trastornos relacionados con la hipersecreción de la hormona adrenocorticotrópica o el cortisol, incluidos la diabetes tipo 2 y el trastorno depresivo mayor.32

Toxicología

Los estudios en seres humanos son limitados. Se sugirió que la dosis letal mediana IV en roedores era de alrededor de 4 g/kg. Un estudio de 30 días en ratas no encontró toxicidad a dosis de 150 mg / kg / día. En perros a los que se administró citicolina oral 1,5 g/kg al día durante 6 meses, no se encontró toxicidad bioquímica, neurológica o histológica.1

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