Cardarine (GW501516) – Resultados, Ensayos Clínicos y revisiones

Cardarine (GW501516) es un agonista del receptor PPARδ que fue desarrollado para el tratamiento potencial de enfermedades metabólicas y enfermedades cardiovasculares .

Muchos usuarios recreativos afirman que Cardarine es la sustancia química que aumenta la resistencia más efectiva del planeta en este momento.

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Tabla de contenidos

¿Qué es Cardarine?

Cardarine, también conocido como GW501516, es un agonista delta del receptor activado por proliferador de peroxisomas (PPARδ).

El cardarine se agrupa comúnmente en la misma categoría que los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM) como Ostarine, pero no es un SARM en absoluto.

SARMs, como Ostarine, son ligandos de receptores de andrógenos que estimulan los receptores de andrógenos de manera selectiva, por lo que inducen una cantidad significativamente mayor de actividad anabólica en el cuerpo en relación con la actividad androgénica .

Cardarine fue diseñado por Ligand Pharmaceuticals y GlaxoSmithKline en los años 90.

Inicialmente se pensó como un tratamiento potencial para enfermedades metabólicas y cardiovasculares, pero finalmente se abandonó en 2007 cuando las pruebas en animales revelaron que estaba directa o indirectamente relacionado con el rápido desarrollo de tumores cancerosos en múltiples órganos, tanto en ratones como en ratas .

A pesar del abandono de Cardarine debido a preocupaciones de seguridad, se observaron impresionantes beneficios para mejorar el rendimiento en los datos que surgieron de las pruebas.

Los resultados fueron ampliamente discutidos en los medios de comunicación populares, lo que llamó la atención de muchos atletas.

Las personas que buscaban una ventaja competitiva comenzaron a usar Cardarine para mejorar su resistencia.

Reconociendo esto, la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) desarrolló una prueba de detección para GW501516 y otros moduladores PPARδ relacionados, y poco después, en 2009, se agregó a su lista de sustancias prohibidas .

Aplicaciones clínicas potenciales de Cardarine

Antes de 2007 (cuando se abandonó Cardarine), Cardarine estaba siendo investigado por sus aplicaciones potenciales en el tratamiento de enfermedades metabólicas y enfermedades cardiovasculares.

Después de someterse a ensayos preclínicos y examinar la eficacia de Cardarine, el alcance de sus posibles aplicaciones terapéuticas se redujo a medida que se fijaron objetivos para los ensayos clínicos de fase 1.

El primer objetivo establecido fue el tratamiento de la hiperlipidemia, ya que el cardarine mostró una reducción profundamente positiva de triglicéridos, ácidos grasos, VLDL, LDL, con un aumento simultáneo de HDL («colesterol bueno»).

Otros estudios se centraron en el tratamiento de la obesidad, la diabetes, la dislipidemia y las enfermedades cardiovasculares ocurridos después de 2003 sobre la base de resultados positivos encontrados en ensayos de Fase 1 y Fase 2 en 2000-2002.

Si no hubiera sido por los estudios que revelaron el desarrollo del cáncer en ratones y ratas a los que se administraron altas dosis de Cardarine, esta sustancia química muy probablemente habría progresado en más ensayos en humanos, y tal vez incluso hubiera sido aprobada para el tratamiento de un puñado de trastornos metabólicos hoy en día.

Mecanismo de acción

Cardarine es un agonista selectivo del receptor PPARδ.

Tiene una alta afinidad y potencia por el receptor delta activado por proliferadores de peroxisomas .

Afinidad y Potencia de unión de Cardarine para PPAR Delta's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Afinidad y Potencia de unión de Cardarine para PPAR Delta's Binding Affinity and Potency for PPAR Delta

Cardarine se une a PPARδ y recluta el coactivador PGC-1α.

A través de la activación de PPARδ, el hígado cambia su fuente de energía de glucosa a ácidos grasos, que a su vez pueden reducir los niveles de azúcar en la sangre .

Esto, a su vez, regula la expresión corporal de las proteínas involucradas en el gasto de energía, mejora la sensibilidad a la insulina y la composición corporal, lo que puede reducir la incidencia general de diabetes tipo II y enfermedades cardiovasculares .

Mecanismo De Acción De Cardarine

Mecanismo de Acción de Cardarine

Naturalmente, la primera cosa con la que la gente comenzó a asociar Cardarine es «ejercicio en una píldora».

La mimética del ejercicio obviamente sería una alternativa extremadamente atractiva para muchos individuos, y profundizar más en los datos GW501516 admite que la activación de PPARδ puede, de hecho, replicar muchos de los beneficios obtenidos del ejercicio en sí.

El aumento de la energía, el potencial de construcción muscular, la sensibilidad a la insulina, el potencial de quema de grasa, la resistencia y los perfiles de lípidos mejorados son los beneficios más notables que Cardarine ha exhibido en las pruebas a través de su activación selectiva de PPARδ .

A pesar de la variedad de beneficios evidentes para la salud, Cardarine fue apodado en última instancia un «mimético de ejercicio fallido», ya que se demostró que promueve el crecimiento de células cancerosas en estudios con animales .

Ensayos clínicos de Cardarine

Modelos preclínicos de ratas y ratones

En ratas y ratones tratados con Cardarine, se observó un aumento del metabolismo de los ácidos grasos en el músculo esquelético y protección contra la obesidad inducida por la dieta y la diabetes tipo II.

En un estudio metabolómico de Cardarine para mejorar la resistencia a la carrera en ratones Kunming, se observaron mejoras significativas en los ratones tratados.

El tratamiento de Cardarine mejoró la resistencia al correr y la proporción de fibras musculares SDH positivas en ratones entrenados y no entrenados .

Los efectos de GW501516 sobre las fibras SDH positivas en el músculo esquelético de ratones sedentarios y entrenados KM
Los efectos de GW501516 sobre las fibras SDH positivas en el músculo esquelético de ratones sedentarios y entrenados KM

El aumento del rendimiento de carrera en ratones Kunming (KM) se produjo independientemente del entrenamiento, y la magnitud de la mejora entre ratones entrenados y sedentarios tratados fue sorprendentemente alta .

La distancia de carrera casi se duplicó en los ratones tratados con Cardarine.

Los efectos de GW501516 en el rendimiento de carrera en ratones KM sedentarios y entrenados. Después de 3 semanas de tratamiento, se realizaron pruebas de resistencia a la marcha forzada de ruedas. (a) muestra la distancia total recorrida por ratones en cada grupo.
Los efectos de GW501516 en el rendimiento de carrera en ratones KM sedentarios y entrenados. Después de 3 semanas de tratamiento, se realizaron pruebas de resistencia a la marcha forzada de ruedas. (a) muestra la distancia total recorrida por ratones en cada grupo.

Otros datos apoyan aún más que la activación PPARδ puede regular la especificación de la fibra muscular y producir aumentos profundos en la resistencia a larga distancia .

Otros modelos preclínicos de roedores que se observaron con menos frecuencia se refirieron a beneficios que aún deben tenerse en cuenta, ya que podrían tener aplicaciones terapéuticas potenciales significativas en un entorno clínico.

  • Cardarine redujo la inflamación en ratones
  • Cardrine mejoró el flujo sanguíneo en ratones al aumentar los niveles de óxido nítrico, lo que puede ayudar a prevenir coágulos de sangre y otras complicaciones cardiovasculares perjudiciales, así como mejorar la cicatrización de heridas
  • La activación de PPARδ a través de Cardarine puede ayudar a revertir la obesidad y la diabetes al aumentar el metabolismo oxidativo total en el tejido adiposo blanco
  • Cardarine mejoró significativamente la sensibilidad a la insulina en ratones, que es uno de los principales precursores de la diabetes, la obesidad, las enfermedades cardíacas y el cáncer. Mejorar el metabolismo de la glucosa en sangre y prevenir la resistencia a la insulina es uno de los factores más importantes cuando se trata de maximizar la vitalidad y la longevidad .

Modelo preclínico de primates

Se realizó un ensayo preclínico en monos rhesus obesos, ya que tienen un perfil lipídico que coincide estrechamente con los humanos.

Cardarine aumentó el colesterol HDL, redujo el colesterol LDL y redujo los niveles de insulina sérica .

No se observaron efectos adversos y todos los resultados de salud de este ensayo fueron positivos.

Los datos de este modelo preclínico sugieren que Cardarine podría ser potencialmente un candidato muy fuerte en un entorno clínico para reducir la aparición de enfermedades cardíacas asociadas con el síndrome metabólico .

El asesino número 1 de seres humanos que se puede controlar a través de la dieta, el ejercicio y la mejora química es la enfermedad cardíaca, y cualquier avance en el nicho de la prevención de enfermedades cardiovasculares probablemente sería un gran beneficio para todos.

Mientras que Cardarine ciertamente no habría sido una solución completa para la resistencia a la insulina, la inflamación y la acumulación de placa arterial, los datos sugieren que potencialmente podría haber dado a los pacientes una ventaja bastante significativa para recalibrar sus cuerpos a un estado sensible a la insulina con un perfil lipídico más equilibrado .

Ensayos de fase 1

Dos ensayos tempranos de fase 1 en sujetos sanos demostraron la eficacia de Cardarine en la reducción de los niveles de triglicéridos, colesterol LDL, ApoB e insulina y en la mejora del colesterol HDL y la sensibilidad a la insulina .

Primer ensayo en humanos de Fase 1

El primer ensayo clínico se realizó en 24 hombres sanos durante 2 semanas.

A cada voluntario se le dio placebo, 2,5 mg de Cardarine o 10 mg de Cardarine por día.

Cardarine mejoró significativamente los niveles de colesterol HDL y redujo los triglicéridos .

Estas mejoras en el perfil lipídico son el resultado de la capacidad de Cardarine para inducir la regulación ascendente de la utilización de la grasa del músculo esquelético humano, la expresión ABCA1 y las tasas de eliminación de grasa sérica mejoradas.

Se llevó a cabo un estudio de alimentación con grasa en el que se alimentó a los sujetos con un desayuno rico en grasas los días 0 y 13 del estudio 1 hora después de tomar su dosis diaria de Cardarine.

Se realizó un análisis de triglicéridos para evaluar cuánto (si es que lo hizo) el cardarine influiría en la eficiencia con la que el cuerpo procesó esas grasas y cuánto se mejoró la partición de nutrientes en general.

Se midió la actividad lipolítica para evaluar la eficacia del Cardarine en relación con el placebo y los datos revelaron que los niveles de triglicéridos del grupo placebo aumentaron significativamente a partir de comidas con alto contenido de grasa y 2.los grupos tratados con 5 mg y 10 mg respectivamente redujeron los niveles de triglicéridos, incluso en presencia de comidas densas en grasa.

Estudio de alimentación de grasa de Cardarine Fase 1

Estudio de alimentación de grasa de Cardarine Fase 1

Se demostró que Cardarine era seguro y bien tolerado durante este ensayo .

Los sujetos tratados con Cardarine no experimentaron ningún efecto adverso significativo, incluidas las respuestas musculares y hepáticas.

Se midieron enzimas hepáticas y proteínas musculares para evaluar cualquier efecto potencialmente negativo derivado de la cardarina.

no se encontró Ninguno.

Ensayo en humanos de segunda fase 1

Más notablemente, el ensayo de segunda fase 1 encontró que el Cardarine redujo significativamente el contenido de grasa hepática en un 20%.

Los modelos preclínicos de roedores donde se estimuló la sobreexpresión de PPARδ con Cardarine sugieren mejoras en la reversión del síndrome metabólico a través de una oxidación de grasa mejorada en el músculo esquelético.

Este segundo ensayo clínico de fase 1 buscó replicar este resultado en humanos.

se administraron 10 mg al día a seis sujetos sanos con sobrepeso moderado durante 2 semanas.

El tratamiento con Cardarine mostró reducciones estadísticamente significativas en los triglicéridos plasmáticos en ayunas, la apolipoproteína B, el colesterol LDL y la insulina .

El colesterol HDL se mantuvo sin cambios.

Concentraciones plasmáticas de triglicéridos y NEFA en ayunas y postprandiales antes (○) y después (•) del tratamiento farmacológico. Se administró una comida mixta a la hora 0.

Concentraciones plasmáticas de triglicéridos y NEFA en ayunas y postprandiales antes (○) y después (•) del tratamiento farmacológico. Se administró una comida mixta a la hora 0.

También se observó una reducción del 20% en el contenido de grasa hepática y una reducción del 30% en isoprostanos urinarios .

Características basales de antropometría, bioquímica plasmática, enzimas hepáticas, contenido de grasa hepática e isoprostanes urinarios en los grupos después de la aleatorización

Características basales de antropometría, bioquímica plasmática, enzimas hepáticas, contenido de grasa hepática e isoprostanes urinarios en los grupos después de la aleatorización

Cambio del valor basal a 14 días en bioquímica plasmática en ayunas, enzimas hepáticas e isoprostanos urinarios

Cambio del valor basal a 14 días en ayunas bioquímica plasmática, enzimas hepáticas e isoprostanes urinarios

La proporción relativa de dióxido de carbono exhalado del contenido de grasa de la comida aumentó como resultado de la administración de cardarina, y la expresión muscular esquelética de CPT1b también aumentó significativamente .

Relación (después/antes) de contenido de mRNA de CPT1B, ACAB y PPARD en músculo esquelético en respuesta al tratamiento con placebo, GW590735 y GW501516

Relación (después/antes) de contenido de mRNA de CPT1B, ACAB y PPARD en músculo esquelético en respuesta al tratamiento con placebo, GW590735 y GW501516

Cardarine revirtió con éxito múltiples anomalías asociadas con el síndrome metabólico sin aumentar el estrés oxidativo (uno de los únicos efectos secundarios negativos encontrados en estudios preclínicos en animales mega dosificados) .

Los resultados de este segundo ensayo de fase 1 parecían muy prometedores para posibles aplicaciones terapéuticas en un entorno clínico para tratar el síndrome metabólico.

Ensayos de fase 2

Ensayo en humanos de primera fase 2

El primer ensayo de fase 2 pretendía examinar el efecto de la cardarina sobre el metabolismo de las lipoproteínas.

El ensayo se llevó a cabo en 13 hombres dislipidémicos con obesidad central que se administraron con placebo o 2,5 mg de Cardarine por día.

Los resultados confirmaron los efectos modificadores de lípidos de Cardarine en sujetos dislipidémicos con obesidad abdominal, y también proporcionaron evidencia de sus efectos en la modulación de la cinética de lipoproteínas (aumento del catabolismo de VLDL y producción de ApoA – I y ApoA-II; disminución en la producción de apoC-III y LDL-ApoB) .

GW501516 también se asoció con una disminución de la actividad de la proteína de transferencia de éster de colesterol, pero no tuvo efecto sobre la resistencia a la insulina .

Contenido medio de triglicéridos (A) y colesterol (B) de VLDL, IDL, LDL y HDL ± SEM durante placebo (cuadrado cerrado) y GW501516 (cuadrado abierto).
Contenido medio de triglicéridos (A) y colesterol (B) de VLDL, IDL, LDL y HDL ± SEM durante placebo (cuadrado cerrado) y GW501516 (cuadrado abierto).

Los resultados del primer ensayo de fase 2 apoyaron aún más el potencial de Cardarine como tratamiento de la dislipidemia en la obesidad .

Ensayo en humanos de segunda fase 2

En el ensayo de segunda fase 2, se administró Cardarine o placebo a 268 pacientes con niveles bajos de colesterol HDL durante 12 semanas .

Se administraron dosis de 2,5 mg, 5 mg o 10 mg a los pacientes tratados.

Se realizó un segundo estudio exploratorio más pequeño en una población similar en 37 pacientes, utilizando una secuencia de dosis de 5 y 10 mg para evaluar la concentración de partículas de lipoproteínas .

Olson et al. informó que el tratamiento con cardarina en este ensayo se asoció con mejoras significativas en múltiples componentes de perfil lipídico (TG, LDL-C, HDL-C, ácidos grasos libres y ApoB, ApoA-I y ApoA-II) y un cambio en el tamaño de partícula de LDL de partículas pequeñas densas a partículas más grandes y menos densas .

Respuesta del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (C-LDL) a lo largo del tiempo por grupo de tratamiento.
Respuesta del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (C-LDL) a lo largo del tiempo por grupo de tratamiento.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
High-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.
Free fatty acid (FFA) response over time by treatment group.

A pesar de los prometedores resultados encontrados en los ensayos preclínicos de Cardarine, fase 1 y fase 2, la investigación y el desarrollo posteriores se suspendieron después de que las observaciones en modelos de roedores de pareja encontraron un rápido crecimiento de células cancerosas en el hígado, el estómago, la lengua, la piel, la vejiga, los ovarios, el útero y los testículos .

Un resumen de nuevos agonistas de PPAR y SPPARM en desarrollo

Un resumen de nuevos agonistas de PPAR y SPPARM en desarrollo

Resultados de Cardarine (Informes Anecdóticos/Recreativos)

Resistencia

Cardarine estimula el metabolismo de los ácidos grasos y suprime el catabolismo de la glucosa sin afectar negativamente el contenido mitocondrial o el tipo de fibra muscular.

Al ahorrar glucosa en el cuerpo, el Cardarine retrasa el inicio de la hipoglucemia durante el ejercicio y mejora sustancialmente los tiempos de ejecución y la resistencia general.

El aumento masivo en la resistencia es sin duda el beneficio reportado número uno de Cardarine, y no es raro que los usuarios elogien cómo se siente su resistencia como si hubiera subido un 25-30% poco después de tomarlo.

Como es de esperar, los atletas en deportes de resistencia que usan Cardarine reportan resultados muy favorables en su rendimiento.

Cardarine es único en que es uno de los pocos productos químicos adecuados más para mejorar el rendimiento atlético en un entorno deportivo, en lugar de en una capacidad de culturismo.

Los atletas comúnmente reportan un aumento muy sustancial en su capacidad para superar las mesetas de resistencia donde normalmente se agotarían los gases.

Mayor rendimiento en el gimnasio, menos tiempo de descanso requerido, mejores tiempos de carrera, mejores tiempos de caminata, incluso mejor resistencia en la cama, son todas cosas comúnmente reportadas por los usuarios recreativos de Cardarine.

Quema de grasa

La pérdida de grasa muy acelerada es un beneficio comúnmente reportado de Cardarine, sin embargo, creo que es mucho menos potente que lo que implican algunos artículos.

Anecdóticamente, todavía no he visto ninguna evidencia de pérdida de grasa sustancialmente aumentada derivada únicamente de Cardarine.

Al estimular la oxidación de ácidos grasos a través del aumento de la absorción de glucosa, su cuerpo recurrirá principalmente a la grasa almacenada como fuente de energía y, a su vez, mejorará el potencial de quema de grasa.

Esto es lo que Cardarine pretende lograr, y creo que hasta cierto punto lo hace, sin embargo, no es un cambio de juego en un contexto de culturismo.

Crecimiento muscular

Mientras que el cardarine exhibe evidentemente algunas propiedades anti-catabólicas, no produce hipertrofia significativa en un contexto de culturismo.

Mientras que probablemente podría ser una herramienta efectiva para evitar el aumento de grasa, no creo que el Cardarine tenga propiedades sustanciales de construcción muscular en humanos.

Mi revisión de Cardarine

Siento que las capacidades de quema de grasa de Cardarine son exageradas y generalmente solo se encuentran en artículos escritos por personas que quieren convencerlo de comprarlo.

Personalmente, siento que el Cardarine es más útil como ayuda para la resistencia cardiovascular o como modulador de lípidos.

Para todos los demás fines (pérdida de grasa, crecimiento muscular, etc. Siento que no vale la pena usarlo cuando no tenemos datos humanos definitivos para concluir que definitivamente no va a acelerar el crecimiento de las células cancerosas.

¿Creo que causa cáncer en dosis de uso común?

Basándome en lo que he aprendido, creo que es poco probable, sin embargo, no compito en deportes de resistencia, ni siento la necesidad de aumentar artificialmente mi resistencia actual.

Veo beneficios potenciales muy prometedores en lo que respecta a sus efectos sobre la sensibilidad a la insulina y los lípidos, ya que los niveles crónicamente bajos de HDL son extremadamente comunes entre los culturistas, incluso aquellos con dosis bajas de TRT.

Dicho esto, todavía lo veo como un último recurso, incluso cuando se trata del manejo de lípidos.

Mi suposición educada es que incluso el uso sintético de GH (comúnmente utilizado en culturismo sin considerar las implicaciones) probablemente sería un agente causante de cáncer mucho más arriesgado que el Cardarine, pero obviamente, cuantas menos cosas puedan causar proliferación de células cancerosas en su cuerpo, mejor.

No uso Cardarine, y probablemente no lo usaré a menos que mis niveles de HDL demuestren ser un perjuicio significativo para mi salud a largo plazo, en cuyo caso puedo considerarlo para la modulación de lípidos.

Dosis de Cardarine

Dosis de 2.en ensayos clínicos se utilizaron 5-10 mg al día durante un máximo de 12 semanas.

Anecdóticamente, los usuarios reportan mejores resultados a una dosis diaria de 10 a 20 mg por día sin efectos adversos graves.

Semivida

La semivida de Cardarine nunca se reveló en los datos clínicos, sin embargo, en todos los ensayos humanos se utilizó una frecuencia de dosificación una vez por día.

Basado en eso, podemos asumir que la vida media del Cardarine es de ~ 24 horas.

El cardarine permanece detectable en orina hasta 40 días después de una sola dosis oral de 15 mg.

Efectos secundarios

¿El Cardarine Causa Cáncer?

En la 48a Reunión Anual de la Sociedad de Toxicología en 2009 (2 años después del abandono de Cardarine), se presentaron datos que mostraban que Cardarine causó que el cáncer se desarrollara rápidamente en varios órganos en pruebas con animales .

Lo primero a tener en cuenta es el hecho de que el estudio mencionado anteriormente involucró la administración de Cardarine a ratas Han Wistar durante casi 2 años consecutivos (1,99 años para ser exactos).

Sin que se les administre ningún producto químico, la mediana de esperanza de vida de las ratas Han Wistar es de entre 30 y 33 meses para las hembras, y de entre 33 y 36 meses para los machos.

La razón de su corta esperanza de vida es el número de adenocarcinomas que desarrollan .

Incluso antes de mirar los modelos animales para Cardarine, sabemos que no se espera que estas ratas vivan más de 3 años ya, independientemente de lo que se les administre, debido a su alta probabilidad de desarrollar cáncer.

Las dosis administradas a ratas a lo largo de los 2 años de estudio variaron ampliamente.

La dosis más baja que muestra proliferación de células cancerosas en un modelo animal es de 3 mg/kg/día en ratas Han Wistar durante un período de 104 semanas .

El peso promedio de una rata Han Wistar es de 509 gramos, o 0,509 kg.

Peso corporal medio de ratas Wistar macho.
Peso corporal medio de ratas Wistar macho

La siguiente ecuación se utiliza para calcular aproximadamente a qué equivale esa dosis en humanos:

HED (mg/kg = NOAEL Animal mg /kg) × (Peso Animal / Peso humano )(1-0, 67).

Asumiendo que tenemos un hombre de 80 kg que estamos utilizando para este cálculo, obtenemos el siguiente resultado:

Dosis equivalente humana = (3) × (0.509/80) (1-0, 67)

Dosis Equivalente en Humanos = (3) x(0,0063625) (0,33)

Dosis Equivalente en Humanos = 3 x 0,18845044723

Dosis Equivalente en Humanos = 0,5653513417 mg/kg

Dosis Equivalente En Humanos Para un Hombre de 80 Kilogramos = 45.2281073363 mg

Recreativamente, la dosis estándar está entre 10 y 20 mg por día, lo que no está muy lejos de la dosis mínima equivalente en humanos para producir un desarrollo acelerado del cáncer en el modelo de roedores mencionado anteriormente.

Anecdóticamente, se ha demostrado que el cardarine es generalmente bien tolerado.

Un estudio examinó el efecto de la activación de ligandos de PPARß/δ en la proliferación celular, la cinética del ciclo celular y la expresión génica diana en queratinocitos HaCaT humanos utilizando Cardarina y encontró que la activación de ligandos de PPARß/δ inhibe la proliferación de queratinocitos a través de mecanismos dependientes de PPARß/δ .

El carcinoma de queratinocitos (cáncer de piel) es, con mucho, el cáncer más común en los Estados Unidos .

El estudio de activación de ligandos proporciona datos sólidos para apoyar que Cardarine tiene la capacidad de inhibir el crecimiento de células cancerosas, en lugar de acelerarlo.

Además, en todos los estudios clínicos realizados en seres humanos con dosis de hasta 10 mg al día durante 12 semanas, no se notificaron efectos adversos graves ni desarrollo de cáncer .

A partir de ahora, no hay evidencia de que el uso de Cardarine en las dosis utilizadas en ensayos humanos causará cáncer, sin embargo, es ciertamente todavía posible.

Muerte celular potencialmente aumentada

Reducir el estrés oxidativo puede aumentar la protección contra la muerte celular, por lo tanto, medir los niveles de especies reactivas de oxígeno (ROS) puede ser una forma de rastrear la progresión de la muerte celular, o la falta de ella.

Los hepatocitos tratados con CCl4 incubados con KD3010 (otro agonista PPARδ) presentaron niveles reducidos de ROS, mientras que los hepatocitos incubados con GW501516 mostraron una mayor producción de ROS.

A través del aumento de la producción de ROS, el cardarine aumentó la muerte celular inducida por inanición en hepatocitos cultivados y el daño hepático exacerbado .

Cómo se Acumula el Cardarine Con Otros productos químicos Que aumentan la resistencia

Cardarine Vs SR9009

SR9009 (también conocido como Stenabolic) es un ligando sintético de Rev-ErbA, no un SARM, aunque se agrupa muy comúnmente en la categoría SARMs.

SR9009 funciona aumentando el recuento de mitocondrias en los músculos, lo que resulta en una mejora flagrante en la resistencia.

No causa supresión de testosterona, y no hay eventos adversos graves reportados hasta la fecha del uso de SR9009.

SR9009 tiene una biodisponibilidad muy pobre, por lo que es inútil en comparación con Cardarine administrado por vía oral, sin embargo, cuando se inyectó SR9009 en ratones, los resultados fueron muy prometedores .

La activación farmacológica de Rev-erb-α aumentó sustancialmente la capacidad de correr y la respiración mitocondrial de los ratones en el modelo preclínico .

Obtener resultados de rendimiento con SR9009 tendría que lograrse solo mediante inyección, ya que la administración oral ha demostrado un nivel extremadamente bajo de biodisponibilidad, y no hay ensayos actuales en humanos.

Anecdóticamente, solo podemos suponer que Cardarine tiene un perfil de eficacia general mayor que SR9009, sin embargo, este puede no ser el caso, ya que los muy pocos casos de SR9009 administrado por vía intravenosa han dado resultados positivos (no intente esto obviamente).

Cardarine Vs EPO

La eritropoyetina humana recombinante (EPO) es una hormona glucoproteica producida por los fibroblastos intersticiales en el riñón que indican eritropoyesis en la médula ósea.

Uno de los principales efectos de la EPO es el aumento de la producción de glóbulos rojos y la elevación de los niveles de hematocrito.

La EPO se convirtió en una droga muy abusada por ciclistas aficionados y profesionales debido a su capacidad para mejorar significativamente el rendimiento del ejercicio.

Los eventos adversos graves se reportan mucho más a menudo con EPO que con Cardarine.

Si bien nunca ha habido un estudio clínico que compare su perfil de eficacia y seguridad con Cardarine (y es probable que nunca lo haga), la EPO es significativamente más peligrosa tanto a corto como a largo plazo.

La hipertensión arterial, las convulsiones cerebrales / encefalopatía hipertensiva, la tromboembolia, la deficiencia de hierro y el síndrome pseudogripal han sido acontecimientos adversos notificados con frecuencia con el uso de EPO a largo plazo .

Hasta la fecha, no hay eventos adversos que se hayan reportado en ensayos en humanos con Cardarine.

Tenga en cuenta que el tamaño de la muestra de esos ensayos en seres humanos es pequeño y que no se han realizado evaluaciones a largo plazo de esas personas para establecer el riesgo de cáncer a largo plazo.

En un contexto de mejora del rendimiento, sería difícil encontrar a alguien que crea que la EPO es una alternativa más segura al Cardarine.

Cardarine Vs Equipoise

Equipoise (Boldenona) es un esteroide androgénico anabólico que es único en el sentido de que estimula la liberación de eritropoyetina en los riñones notablemente más que otros esteroides .

Cualquier cosa que aumente el recuento de glóbulos rojos y el hematocrito aumentará el potencial para mejorar la resistencia durante el ejercicio, sin embargo, esto conlleva el riesgo de una miríada de resultados cardiovasculares peligrosos.

Equipoise también cerrará la producción natural de testosterona durante la duración de su uso, lo que obviamente no es ideal para personas que no quieren cambiar el apagado endocrino por un aumento de resistencia.

El uso de contrapeso necesitaría ser seguido con una fase del PCT, mientras que el Cardarine y el EPO no lo harían pues no suprimen la función endocrina.

El mecanismo de acción por el cual el Cardarine mejora la resistencia es completamente diferente al de contrapeso, o EPO, y podemos suponer que tiene un mayor perfil de seguridad general, tanto a corto como a largo plazo.

Dicho esto, ninguno de estos productos químicos está exento de riesgo.

Ciclo de carga de Cardarine

En un exceso de calorías, se informa que Cardarine previene la acumulación de grasa y mantiene la resistencia cardiovascular compensando los mayores requisitos de oxígeno del cuerpo a medida que gana peso.

En un contexto de mejora del rendimiento, los ciclos como los siguientes son comunes entre los usuarios.

Weeks Cardarine LGD-4033 PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 10 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

MK-677 and SARMs like LGD-4033, RAD140 or S23 are comúnmente apilados junto al Cardarine en protocolos de aumento de volumen de aumento de rendimiento más envolventes.

Ciclo de corte de Cardarine

En un déficit de calorías, se informa que Cardarine aumenta el potencial de quema de grasa e inhibe la descomposición muscular magra.

Para su uso en un contexto de mejora del rendimiento, los ciclos como los siguientes son comunes entre los usuarios (la duración de esto puede variar dependiendo de las restricciones de línea de tiempo individuales del usuario para alcanzar un porcentaje de grasa corporal objetivo).

Weeks Cardarine Ostarine PCT (Post-Cycle Therapy)
1-8 10 – 20 mg per day 12.5 – 25 mg per day
9-10 10 – 20 mg per day Nolvadex (40 mg per day) and Clomid (50 mg per day)
11-12 10 – 20 mg per day Nolvadex (20 mg per day) and Clomid (25 mg per day)

Los SARM como Ostarine o S4 se apilan comúnmente junto con Cardarine en protocolos de corte de mejora de rendimiento más envolventes.

PCT (Terapia post ciclo)

El cardarine no causa supresión endocrina, no reduce los niveles naturales de testosterona y no inhibe la LH, la FSH o la SHBG.

Tampoco aumenta el estrógeno, lo que tiene un efecto indirecto sobre la supresión de testosterona.

Como el Cardarine no suprime ninguna hormona sexual, o aumenta ninguna hormona antagonista, no hay supresión hormonal que se produzca a través del uso de Cardarine, y por lo tanto no requeriría una fase PCT.

Si un esteroide anabólico supresivo o SARM se utilizó simultáneamente con Cardarine, entonces eso requeriría PCT.

Cardarine Utilizado Con Trenbolone Para Compensar La Pérdida de Resistencia Cardiovascular

Trenbolone es conocido por aplastar severamente la resistencia cardiovascular y por lo que es increíblemente difícil completar suficiente actividad cardiovascular sin perder el aliento extremadamente fácilmente.

Cardarine se ha vuelto muy popular a partir de los últimos años entre los usuarios de Tren, ya que se informa que mitiga el efecto secundario cardio de Tren, lo que permite al usuario mantener su resistencia en la mejor forma mientras se ejecuta simultáneamente el Tren.

Compre Cardarine

La mayoría de las fuentes de Cardarine no prueban sus productos de terceros, ni tienen ningún nivel satisfactorio de control de calidad en absoluto.

Le aconsejo encarecidamente que antes de comprar SARM o Cardarine de una empresa en línea, evalúe a fondo su historial, los resultados de sus pruebas de terceros y cómo están comercializando sus productos en general.

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