El carbuterol es un broncodilatador β-adrenérgico con selectividad para el músculo liso bronquial en relación con los tejidos cardíacos y vasculares de varias especies, incluido el hombre. Los presentes estudios fueron realizados para caracterizar aún más su perfil adrenérgico. Los estudios in vitro demostraron que el carbuterol era un agonista β-adrenérgico de acción directa, no dependiente de la liberación endógena de catecolaminas, y carecía de actividad agonista α-adrenérgico. Se demostró que la actividad del racemato reside principalmente en el l-enantiómero. El carbuterol inhibió la liberación inmunológicamente inducida de histamina y sustancia de reacción lenta de anafilaxia del pulmón de mono Rhesus fragmentado sensibilizado pasivamente y también inhibió la anafilaxia cutánea pasiva en ratas. La actividad estimulante relativamente débil del carbuterol en los receptores β1 que median tanto la velocidad como la fuerza de contracción se confirmó en perros de pecho abierto anestesiados. En el gato anestesiado, el carbuterol fue significativamente menos potente que el isoproterenol en la disminución de la presión arterial diastólica, el aumento de la frecuencia cardíaca y la disminución de la tensión y el grado de fusión de la contracción tetánica incompleta del músculo sóleo.