kemisk genetik anvender forskellige småmolekylforbindelser til at belyse biologiske processer på en måde, der er analog med mutagenesestrategierne i kernen i klassisk genetik. Screening af småmolekylebiblioteker for forbindelser, der inducerer en fænotype af interesse, repræsenterer den fremadrettede kemiske genetiske tilgang, hvorimod den omvendte tilgang involverer små molekyler, der er målrettet mod et enkelt protein. Her, vi gennemgår nøgleforskelle mellem målene for screening af små molekyler i industrien versus den akademiske verden, den seneste udvikling inden for screening med høj kapacitet, og offentligt tilgængelige ressourcer til sammensatte samlinger, screeningsfaciliteter, og databaser. Et særligt spændende resultat af en kemisk genetisk skærm er opdagelsen af en tidligere ukendt rolle for et protein i en vej sammen med forbindelser, der påvirker proteinets funktion. I illustrative tilfælde har sådanne opdagelser ført til fremskridt mod terapeutisk udvikling og mere almindeligt har øget størrelsen af det lille molekyle “værktøjskasse” til rådighed for forskningsmiljøet til undersøgelse af biologiske processer.