karakterisering af den adrenerge aktivitet af carbuterol (SK&F 40383-a) karbuterol

carbuterol er en karbuterol-adrenerg bronkodilator med selektivitet for bronchial glat muskel i forhold til hjerte-og vaskulært væv af flere arter, herunder mand. De nuværende undersøgelser blev foretaget for yderligere at karakterisere dens adrenerge profil. In vitro-undersøgelser viste, at carbuterol var en direkte virkende LARP-adrenerg agonist, ikke afhængig af endogen frigivelse af catecholamin, og var blottet for LARP-adrenerg agonistaktivitet. Racematets aktivitet viste sig primært at opholde sig i l-enantiomeren. Carbuterol hæmmede immunologisk induceret frigivelse af histamin og langsomt reagerende stof af anafylaksi fra passivt sensibiliseret fragmenteret Rhesus abe lunge og hæmmede også passiv kutan anafylaksi hos rotter. Den relativt svage stimulerende aktivitet af carbuterol på larr1-receptorer, der medierede både hastighed og kraft af sammentrækning, blev bekræftet hos bedøvede åbne brysthunde. I den bedøvede kat var carbuterol signifikant mindre potent end isoproterenol i faldende diastolisk blodtryk, øget hjertefrekvens og faldende spænding og grad af fusionof ufuldstændig tetanisk sammentrækning af soleus muskel.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.