medicinsk gennemgået af Drugs.com. sidst opdateret den 15. Februar 2021.

• professionel
• interaktioner
• mere

Videnskabeligt navn(er): cytidin 5′-diphosphocholin, Cytidindiphosphat-cholin
almindeligt navn(er): CDP-cholin, Citicolin

klinisk oversigt

brug

der er stigende bevis for cholins plads i terapi for slagtilfælde, hjerne-og rygmarvsskade, kognitive underskud og glaukom; resultater i kliniske forsøg har imidlertid været inkonsekvente.

dosering

orale doser på 250 til 2.000 mg dagligt er blevet evalueret hos unge og voksne i kliniske forsøg. Lavere doser (100 mg to gange dagligt) er blevet anvendt i kortvarige forsøg (6 uger) med kombinationsbehandling hos patienter med svær depressiv lidelse.

kontraindikationer

kontraindikationer er ikke identificeret.

graviditet/amning

Der mangler oplysninger om sikkerhed og virkning under graviditet og amning ved doser over dem, der normalt tages ernæringsmæssigt.

interaktioner

ingen veldokumenteret.

bivirkninger

Citicolin var veltolereret i kliniske forsøg. Bivirkninger kan omfatte GI-forstyrrelser, forbigående hovedpine, hypotension, takykardi, bradykardi og rastløshed.

Toksikologi

studier på mennesker er begrænsede.

kilde

Citicolin findes i alle dyre-og plantecellemembraner. Det er kommercielt tilgængeligt i sin frie baseform eller som natriumsalt.1

historie

Citicolin er bredt tilgængeligt internationalt som et supplement, som oprindeligt blev udviklet i Japan til behandling af cerebrovaskulære lidelser. Anvendelse af citicolin er blevet udvidet til at omfatte behandling af kroniske tilstande, selvom yderligere forskning er nødvendig.2

Kemi

Citicolin er et phospholipid sammensat af ribose, pyrophosphat, cytosin og cholin. Det er vandopløseligt og meget biotilgængeligt.3 Citicolin fremstilles endogent som et mellemprodukt i produktionen af phosphatidylcholin fra cholin og hydrolyseres derefter i tyndtarmen for at gøre cholin og cytidin tilgængelig til yderligere biosyntese.4

anvendelser og farmakologi

tilskud med Citicolin øger cholinlagrene til rådighed for andre biosyntetiske veje. Citicolin ser ud til at reducere glutamatniveauer i hjernen og øge adenosintrifosfat, hvilket igen giver beskyttelse mod iskæmisk neurotoksicitet. Øget glukosemetabolisme i hjernen og cerebral blodgennemstrømning er også blevet påvist, såvel som øget tilgængelighed af neurotransmitterne acetylcholin, norepinephrin og dopamin.4, 5

kokainafhængighed

kliniske data

undersøgelser har undersøgt en rolle for Citicolin i stofafhængighed og blandt patienter med bipolar lidelse.25, 26 et 12-ugers, dobbeltblindt, parallelgruppe, randomiseret, placebokontrolleret forsøg (n = 130) hos voksne med bipolar lidelse og kokainafhængighed rapporterede en signifikant tidlig behandlingseffekt til fordel for Citicolin (500 mg/dag titreret op hver 2.uge til 2.000 mg/dag i uge 6) sammenlignet med placebo.34

kognition

Dyredata

accelereret resyntese af phospholipider og efterfølgende beskyttelse af cellemembraner i nærvær af citicolin er blevet foreslået som en mulig virkningsmekanisme baseret på dyreforsøg. Mærket phospholipid fra radioaktivt mærket Citicolin har vist sig at krydse blod-hjerne-barrieren. Undersøgelser på rotter med kognitiv svækkelse er blevet udført, og forbedret hukommelse og læring er blevet påvist hos ældre rotter og dem med induceret hukommelsesunderskud. Citicolin har også vist forbedret indlæringsevne hos hunde.2, 6, 7 begrænsede dyreforsøg tyder på, at Citicolin kan modvirke aflejringen af beta-amyloid involveret i sygdom.6

kliniske data

en Cochrane meta-analyse af kliniske forsøg frem til 2004 fandt nogle tegn på supplerende citicolins positive effekt på hukommelse og adfærd på kort til mellemlang sigt versus placebo. Effektstørrelsen for hukommelsesmål (N = 884) var 0,19 (95% konfidensinterval , 0,06 til 0,32), og for målingen af positivt globalt klinisk indtryk (N = 217) blev der fundet et odds ratio (OR) på 8,89 (95% CI, 5,19 til 15,22).2 rapporten antyder endvidere, at virkningen af citicolin (oral eller intravenøs) på hukommelsen i de inkluderede undersøgelser ikke syntes at afhænge af patogenesen af cerebral lidelse. Forsøg inkluderet i metaanalysen indskrev deltagere med mild til moderat demens og demens såvel som dem med cerebrovaskulære lidelser.2, 8, 9 et åbent IDEALE-studie i Italien administrerede Citicolin 1 g dagligt i 2 opdelte doser over 9 måneder til 265 patienter med mild aldersrelateret vaskulær kognitiv svækkelse. Mini-Mental Tilstandsundersøgelsesresultater forblev stort set uændrede over tid for behandlingsarmen, mens et fald var tydeligt hos kontrolpatienterne.10 en anden åben, parallel undersøgelse af citicolin versus sædvanlig behandling blev udført hos 347 poststroke-patienter i Spanien. Forbedrede kognitive resultater blev rapporteret for den Citicolin-behandlede gruppe i opmærksomhed, tidsmæssig orientering og funktionelle resultatmål.11

Depression

kliniske data

Depressionscore forbedredes signifikant ved 2, 4 og 6 uger fra baseline hos patienter diagnosticeret med alvorlig depressiv lidelse, der fik 6 ugers Citicolin (100 mg hver 12.time) i kombination med citalopram (20 mg/dag, 7 dage, derefter 40 mg/dag) sammenlignet med citalopram alene (P<0, 03, p=henholdsvis 0, 032 og p=0, 021) i et randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret parallelgruppestudie (N=50). Derudover forbedrede elementet” deprimeret humør ” sig markant i slutningen af forsøget (P=0,04). Remissionshastigheden var også signifikant større med Citicolin-kombinationsbehandling (72%) sammenlignet med kun citalopram (44%; P=0, 045). Der blev ikke observeret signifikante forskelle i bivirkninger mellem grupper.36

glaukom

Dyredata

dyreforsøg tyder på, at Citicolin stimulerer dopamin i nethinden.12

kliniske data

begrænsede forsøg er blevet udført.4, 12 en 8-årig opfølgning af patienter med glaukom inkluderet i et tidligere forsøg viste imidlertid forbedring i retinal og visuel funktion.13 et åbent studie viste lignende virkninger efter 2 ugers behandling med oral Citicolin 1 g dagligt.14

hovedskade

Dyredata

antioksidant og anti-inflammatoriske mekanismer af citicolin er blevet evalueret i eksperimentelle studier på rotter.15, 16

kliniske data

en 2008 systematisk gennemgang af virkningen af cholinomimetiske midler på hovedskade omfattede forsøg med citicolin og sagsrapporter, alle med nogle begrænsninger i metoden (f.eks.17 Positive fund er rapporteret i disse undersøgelser; i det større Citicolin-Hjerneskadebehandlingsforsøg, der blev offentliggjort i 2012, resulterede et 90-dages regime med enteral eller oral Citicolin 2.000 mg dagligt ikke i forbedring af funktionel og kognitiv status versus placebo (global eller, 0,87 ).18

psykomotorisk funktion

kliniske data

opmærksomhed og psykomotorisk hastighed (af den dominerende hånd) forbedredes signifikant hos raske unge mænd (13 til 18 år) efter 28 dages tilskud med Citicolin 250 og 500 mg / dag sammenlignet med placebo i et randomiseret, dobbeltblindet forsøg (n = 75). Ændringer i Score blev forudsagt signifikant mere ved en vægtjusteret dosis med større forbedringer i nøjagtighed, detekterbarhed og kommissionsfejl efter højere vægtjusterede doser.33

slagtilfælde

Dyredata

Positive fund er rapporteret i forsøg med rotter med induceret cerebral insufficiens og modeller for hypoksi.19, 20

kliniske data

en metaanalyse af samlede individuelle resultater af undersøgelser, der evaluerede supplerende Citicolin 500 til 2.000 mg/dag ved moderat til svær akut iskæmisk slagtilfælde, fandt en positiv eller på 1,33 (95% CI, 1,10 til 1.62) for Citicolin.14 yderligere anmeldelser har også foreslået citicolins løfte om at forbedre resultaterne efter 3 måneder efter iskæmisk slagtilfælde.6, 20, 21, 22, 23

resultater er blevet offentliggjort fra en stor multicenterundersøgelse (N = 2.298) hos patienter med iskæmisk slagtilfælde udført mellem 2006 og 2011 ved anvendelse af citicolin 1 G IV hver 12.time i 3 dage, derefter oralt i 6 uger. Ved hjælp af en global score, der kombinerer National Institutes of Health Stroke Scale, modificeret Rankin score og Barthel indeks, fandt ICTUS-forsøget ingen signifikant forskel på 90 dage for Citicolin over placebo (OR, 1.03 ). Tilsvarende var der ingen signifikante forskelle for bivirkninger.24 ligeledes blev resultater rapporteret i en metaanalyse, der gennemgik randomiserede kontrollerede forsøg offentliggjort indtil maj 2015, der undersøgte administration af citicolin inden for 24 timer efter akut iskæmisk (n=6 undersøgelser) eller hæmoragisk (n=1 Undersøgelse) slagtilfælde. Doseringen i de 7 studier (N=4.039) varierede fra 500 til 2.000 mg/dag givet i mindst 3 måneder. Der blev ikke fundet nogen signifikant forskel i dødelighed, resultatafhængighed, effektivitet eller sikkerhed mellem citicolin og kontroller.35

dosering

Citicolin er vandopløseligt og meget biotilgængeligt, med meget lidt lægemiddel udskilt i fæces.3 Citicolin udviser bifasisk plasmakoncentration efter 1 og 24 timer samt bifasisk elimination.28

orale doser på 250 til 2.000 mg dagligt er blevet evalueret hos unge og voksne i kliniske forsøg.5, 7, 14, 33 Citicolin 100 mg hver 12.time blev anvendt i kombination med citalopram (20 mg/dag i 7 dage, derefter 40 mg/dag) i 6 uger hos patienter med alvorlig depressiv lidelse.28 (36)

graviditet / amning

Der mangler oplysninger om sikkerhed og virkning under graviditet og amning ved doser over dem, der normalt tages ernæringsmæssigt. Virkningerne af citicolin er blevet undersøgt hos rotter under graviditet for en potentiel rolle i beskyttelsen af dendritter i hjernebarken og føtal lungeudvikling såvel som hos gravide kvinder i deres tredje trimester. Oplysningerne er dog begrænset om sikkerheden af supplerende Citicolin.29, 30

interaktioner

ingen veldokumenteret.4

bivirkninger

Citicolin var veltolereret i kliniske forsøg.2 Bivirkninger kan omfatte GI-forstyrrelser, forbigående hovedpine, hypotension, takykardi, bradykardi og rastløshed.3, 4, 10, 31

Citicolin kan forværre adrenokortikotropisk hormon– eller kortisolhypersekretion–relaterede lidelser, herunder type 2-diabetes og større depressiv lidelse.32

Toksikologi

studier på mennesker er begrænsede. IV-median letal dosis hos gnavere blev foreslået at være omkring 4 g / kg. Et 30-dages studie med rotter viste ingen toksicitet ved 150 mg/kg / dag. Hos hunde, der fik oral Citicolin 1, 5 g/kg dagligt i 6 måneder, blev der ikke fundet nogen biokemisk, neurologisk eller histologisk toksicitet.1

ansvarsfraskrivelse

disse oplysninger vedrører et urte -, vitamin -, mineral-eller andet kosttilskud. Dette produkt er ikke blevet gennemgået af FDA for at afgøre, om det er sikkert eller effektivt og er ikke underlagt de kvalitetsstandarder og standarder for indsamling af sikkerhedsoplysninger, der gælder for de fleste receptpligtige lægemidler. Disse oplysninger bør ikke bruges til at afgøre, om dette produkt skal tages eller ej. Disse oplysninger støtter ikke dette produkt som sikkert, effektivt eller godkendt til behandling af nogen patient eller helbredstilstand. Dette er kun en kort oversigt over generelle oplysninger om dette produkt. Det omfatter ikke alle oplysninger om de mulige anvendelser, retninger, advarsler, forholdsregler, interaktioner, bivirkninger eller risici, der kan gælde for dette produkt. Disse oplysninger er ikke specifik medicinsk rådgivning og erstatter ikke oplysninger, du modtager fra din sundhedsudbyder. Du bør tale med din sundhedspleje udbyder for fuldstændige oplysninger om risici og fordele ved at bruge dette produkt.

dette produkt kan interagere negativt med visse sundhedsmæssige og medicinske tilstande, andre receptpligtige og over-the-counter medicin, fødevarer eller andre kosttilskud. Dette produkt kan være usikkert, når det bruges før operation eller andre medicinske procedurer. Det er vigtigt at informere din læge fuldt ud om naturlægemidler, vitaminer, mineraler eller andre kosttilskud, du tager, før nogen form for operation eller medicinsk procedure. Med undtagelse af visse produkter, der generelt anerkendes som sikre i normale mængder, herunder brug af folsyre og prænatale vitaminer under graviditet, er dette produkt ikke undersøgt tilstrækkeligt til at afgøre, om det er sikkert at bruge under graviditet eller amning eller af personer under 2 år.