Hodnocení state-of-the-artThe moc problém: stanovení KB nebo Ki od IC50: bližší pohled na Cheng–Prusoff rovnice, Schild pozemku a s tím související pravomoc rovnice

Úvod: Cheng–Prusoff rovnice (1973) je často aplikován na stanovení rovnovážné disociační konstanta (KB) kompetitivní antagonista, kdy hodnota IC50 je k dispozici. Účelem této studie je ilustrovat, že sklonová funkce (K) agonistické křivky koncentrace a odezvy je rozhodující pro stanovení hodnot KB. Metody: článek popisuje nové rovnice, které zahrnují sklon funkce, tedy dávat přesnější odhad KB hodnoty pro antagonisty, a testy je pomocí simulovaných dat. Hodnota KB byla vypočtena podle následující nové rovnice výkonu: KB=IC50/(1+AK/MK)=IC50/, kde IC50 je koncentrace antagonisty, který produkuje 50% inhibici, A je koncentrace agonisty, proti které IC50 je stanovena a KP je zdánlivá rovnovážná disociační konstanta agonistů. Výsledky: Nová rovnice je stejná jako Cheng-Prusoffova rovnice, když funkce sklonu K je přesně jednota. Aplikace rovnice vyhýbá chyby tkvící v použití Cheng–Prusoff rovnice, když sklon funkce agonista křivka závislosti koncentrace a odezvy odchyluje od jednoty. Nová rovnice byla použitelná pro sklonové funkce menší než, rovné nebo větší než jednota. Všechny inhibiční křivky mají negativní sklon funkce 1, což naznačuje, že tam je pouze jeden receptor populace, i když různé slope funkce agonista křivky závislosti koncentrace–odezva jsou zapojeny. Význam výkonu funkce v Schild děj je znázorněn pomocí rovnice: log (xK−1)=log B−log KB, kde x je koncentrace poměr a a B je koncentrace antagonisty. Diskuse: Toto šetření se ukazuje použití šesti power rovnice pro přesný odhad KB hodnoty zahrnující situacích s různými svahu funkce agonista křivky závislosti koncentrace–odezva.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.