Charakteristika adrenergní aktivitu carbuterol (SK&F 40383 -)☆

Carbuterol je β-adrenergní bronchodilatancia s selektivity pro bronchiální hladké svaloviny vzhledem k srdeční a cévní tkáně z několika druhů, včetně člověka. Tyto studie byly provedeny s cílem dále charakterizovat jeho adrenergní profil. In vitro studie prokázaly, že carbuterol byl přímo působící β-adrenergní agonista, není závislá na endogenních katecholaminů verze, a postrádá α-adrenergní agonista. Ukázalo se, že aktivita racemátu spočívá především v l-enantiomeru. Carbuterol inhibována imunologicky vyvolané uvolňování histaminu a pomalu reagující substance anafylaxe od pasivně citlivé roztříštěné makak plic a také inhibuje pasivní kožní anafylaxe u potkanů. Relativně slabá stimulační aktivita karbuterolu na β1 receptorech zprostředkovávající rychlost i sílu kontrakce byla potvrzena u anestetizovaných psů s otevřeným hrudníkem. V narkóze kočka, carbuterol byl výrazně méně účinný než isoproterenol při snižování diastolického krevního tlaku, zvýšení srdeční frekvence a snížení napětí a stupeň fusionof neúplné tetanickou kontrakci soleus svalu.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.